Acetylcholin

Acetylcholin ist ein wichtiger Neurotransmitter des parasympathischen Nervensystems, der durch Bindung an muskarinische und nikotinische Rezeptoren vielfältige physiologische Effekte vermittelt. Es wird hauptsächlich zur schnellen Induktion von Miosis nach Augenoperationen verwendet.

Interaktionen

ATC Code

S01EB09 - Acetylcholin

Anwendung

Acetylcholin wird medizinisch angewendet durch Instillation einer 1%igen Acetylcholinchlorid-Lösung (Miochol®-E) in die geöffnete Vorderkammer bei Glaukom- oder Katarakt-Operationen, perforierender Keratoplastik, Iridektomie und anderen operativen Eingriffen am vorderen Augenabschnitt, wenn eine schnelle komplette Miosis notwendig ist.

Wirkmechanismus

Acetylcholin ist ein Neurotransmitter, der durch die präsynaptische Freisetzung in den synaptischen Spalt gelangt und an muskarinische und nikotinische Rezeptoren auf postsynaptischen Zellen bindet. Muskarinische Acetylcholinrezeptoren (mAChR) sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die in fünf Subtypen (M1-M5) unterteilt sind. Die Aktivierung von M1, M3 und M5 Rezeptoren führt über Gq-Proteine zur Aktivierung der Phospholipase C (PLC), die Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP2) in Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerol (DAG) spaltet, was eine Erhöhung des intrazellulären Calciums und Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) bewirkt.

M2 und M4 Rezeptoren wirken über Gi/o-Proteine, die die Adenylylcyclase hemmen, was zu einer Verringerung von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) und damit zur Öffnung von Kaliumkanälen führt, wodurch die Herzfrequenz und die neuronale Erregbarkeit gesenkt werden.

Nikotinische Acetylcholinrezeptoren (nAChR) sind ligandengesteuerte Ionenkanäle, die bei Aktivierung zur Depolarisation der Zellmembran durch den Einstrom von Natrium- und Calciumionen führen, was eine schnelle Erregungsübertragung ermöglicht. Diese komplexen Signalkaskaden ermöglichen es Acetylcholin, vielfältige physiologische Effekte zu vermitteln, einschließlich der Regulation von Herzfrequenz, Muskelkontraktion und Drüsensekretion.

Dosierung

Für eine effektive Verengung der Pupillen wird eine Einzeldosis von 0,5 ml bis 2 ml einer 1%igen Lösung von Acetylcholinchlorid verwendet.

Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen sind bei der Anwendung von Miochol®-E möglich:

Selten: Hornhautödeme und Hornhautdekompensation.
Nicht bekannt: Temporäre Korneatrübungen und Linsentrübungen, vermutlich aufgrund des Zusatzes von 5% Mannitol.
Selten: Cholinere Allgemeinsymptome wie Bradykardie, Hypotension, Atemstörungen, Hautrötung und Schweißausbruch aufgrund der Resorption von Acetylcholin am Auge. Bronchospasmus nach intraokularer Injektion.

Wechselwirkungen

Acetylcholin kann die Effekte anderer Parasympathomimetika verstärken. Bei Verwendung von Cholinesterasehemmern wird die Wirkung von Acetylcholin verlängert. Aufgrund des schnellen Abbaus von Acetylcholin sind diese Effekte jedoch meist nicht stark ausgeprägt.

Kontraindikationen

Acetylcholin darf nicht angewendet werden bei:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen: Für die Anwendung von Acetylcholin (Miochol®-E) bei Kindern und Jugendlichen liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor, sodass es bei diesen Patientengruppen nur unter strenger Indikationsstellung angewendet werden sollte.