Amprenavir

Anwendung

Amprenavir war in der EU für die Therapie von HIV-1-Infektionen bei Erwachsenen und Kindern über vier Jahren zugelassen. Es wurde in Kombination mit anderen antiviralen Medikamenten eingesetzt. Die Zulassung für Amprenavir in der EU erlosch im Jahr 2011.

Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Amprenavir basiert auf der Hemmung der HIV-1-Protease, einem Schlüsselenzym im Lebenszyklus des HIV-Virus. Diese Protease ist für die Spaltung von Vorläuferproteinen in funktionale Virusbestandteile verantwortlich, die für die Reifung und Vermehrung des Virus benötigt werden. Indem Amprenavir die Protease blockiert, verhindert es die korrekte Verarbeitung dieser Vorläuferproteine und stört somit die Bildung infektiöser Viruspartikel. Dieser Eingriff in den Replikationszyklus des HIV führt zu einer Reduzierung der Viruslast im Körper.

Dosierung

Die empfohlene Dosis für Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre (über 50 kg Körpergewicht) betrug 600 mg Amprenavir zweimal täglich zusammen mit 100 mg Ritonavir zweimal täglich in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln.

Nebenwirkungen

Unerwünschte Ereignisse, die möglicherweise in Zusammenhang mit der Anwendung von Amprenavir stehen, sind gastrointestinale Symptome, Hautausschläge und orale/periorale Parästhesie.

Kontraindikationen

Amprenavir darf nicht angewendet werden bei:

• Bekannter Überempfindlichkeit gegen Amprenavir oder einen der sonstigen Bestandteile des jeweiligen Arzneimittels
• Anwendung von Arzneimitteln, die eine geringe therapeutische Breite besitzen und außerdem Substrate des Cytochrom P450-Isoenzyms 3A4 (CYP3A4) darstellen
• Anwendung von Ritonavir bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung
• Anwendung von Rifampicin
• Anwendung von pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten

Alternativen

Für die Behandlung von HIV-1-Infektionen gibt es verschiedene zugelassene Alternativen zu Amprenavir. Dazu gehören andere HIV-Therapeutika wie Proteaseinhibitoren z.B. Ritonavir, Lopinavir und Darunavir sowie andere Klassen antiretroviraler Medikamente wie Reverse-Transkriptase-Inhibitoren und Integrase-Inhibitoren.