Anagrelid

Anagrelid ist ein Phosphodiesterase-III-Inhibitor, der die Thrombozytenproduktion durch eine Reduktion der Megakaryozytenreifung verringert. Es wird zur Behandlung der essentiellen Thrombozythämie, einer myeloproliferativen Erkrankung, eingesetzt, um das erhöhte Risiko thrombotischer Ereignisse zu reduzieren.

Interaktionen

ATC Code

L01XX35 - Anagrelid

Anwendung

Anagrelid wird zur Senkung einer erhöhten Thrombozytenzahl bei Risikopatienten mit essentieller Thrombozythämie eingesetzt, die entweder auf ihre aktuelle Therapie nicht ansprechen, diese nicht vertragen oder deren Thrombozytenzahl durch die derzeitige Behandlung nicht ausreichend reduziert werden kann. Als Risikopatienten gelten dabei Personen, die:

Älter als 60 Jahre sind,
eine Thrombozytenzahl von mehr als 1.000 × 10⁹/l aufweisen oder
Thrombohämorrhagische Ereignisse in ihrer Vorgeschichte haben

Wirkmechanismus

Anagrelid hemmt die zyklische AMP Phosphodiesterase III (PDE III) in den Megakaryozyten, den Vorläuferzellen der Thrombozyten. Durch die Hemmung dieses Enzyms steigt die Konzentration von zyklischem AMP innerhalb der Zellen, was zu einer verminderten Megakaryozytenreifung und folglich zu einer reduzierten Produktion von Thrombozyten führt. Zusätzlich beeinflusst Anagrelid die Thrombopoetin-vermittelte Signalübertragung, die für die Thrombozytenproduktion wesentlich ist, indem es deren Wirkung moduliert.

Dosierung

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1 mg Anagrelid pro Tag und muss in zwei verteilten Dosen (0,5 mg/Dosis) oral verabreicht werden.

Kontraindikationen

Anagrelid darf nicht angewendet werden bei:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
Patienten mit mittelgradiger oder schwerer Leberschädigung
Patienten mit mittelgradiger oder schwerer Nierenschädigung (Kreatinin-Clearance < 50 ml/min)