Bupivacain

Anwendung

Bupivacain ist in Form einer Injektionslösung im Rahmen der lokalen und regionalen Nervenblockade indiziert zur:

• Anästhesie in der Chirurgie bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren
• Behandlung akuter Schmerzen bei Erwachsenen, Kleinkindern und Kindern über 1 Jahr

Wirkmechanismus

Bupivacain blockiert die Natriumkanäle an den Nervenmembranen und verhindert so die Weiterleitung von Schmerzsignalen zum Gehirn. Es wirkt durch Stabilisierung der neuronalen Membran und reduziert die Permeabilität der Membran für Natriumionen, was die Depolarisation der Nerven verhindert und damit die Schmerzleitung unterbricht.

Pharmakokinetik

Bupivacain besitzt eine hohe Lipophilie, was es fettlöslicher macht als andere Lokalanästhetika wie Mepivacain oder Lidocain. Sein pK_a-Wert liegt bei 8,1. Im Blut bindet es zu 92 bis 96% an Plasmaproteine, und seine Plasma-Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt etwa 1,5 bis 5,5 Stunden, während die Plasma-Clearance bei 0,58 l/min liegt.

In der Leber wird Bupivacain hauptsächlich durch Hydrolyse abgebaut, wobei die entstehenden Stoffwechselprodukte (Säurekonjugate) über die Nieren ausgeschieden werden. Nur etwa 5 bis 6% des Wirkstoffs werden unverändert ausgeschieden. Die pharmakokinetischen Eigenschaften bei Kindern ähneln denen von Erwachsenen.

Nebenwirkungen

Sehr häufig kommt es bei der Anwendung von Bupivacain zu Hypotonie und Übelkeit.

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Bupivacain zu beachten:

• Gefäßverengende Arzneimittel: Diese verlängern die Wirkdauer von Bupivacain.
• Ähnliche Substanzen: Bei gleichzeitiger Anwendung von Bupivacain mit Antiarrhythmika, die chemisch ähnlich sind, wie Lidocain, Mexiletin und Tocainid, können sich die Nebenwirkungen summieren.
• Antiarrhythmika der Klasse III: Auch wenn keine spezifischen Studien dazu durchgeführt wurden, ist Vorsicht geboten, wenn Bupivacain zusammen mit Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) eingesetzt wird.
• Zentrale Analgetika und Ether: Ein toxischer Synergismus wird bei gleichzeitiger Verwendung von Bupivacain mit diesen Substanzen beschrieben.
• Andere Lokalanästhetika: Kombinationen mit anderen Lokalanästhetika führen zu additiven Wirkungen auf das Herz-Kreislauf-System und das ZNS.
• Muskelrelaxanzien: Die Wirkung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxanzien kann durch Bupivacain verlängert werden.

Kontraindikationen

Bupivacain darf nicht angewendet werden:

• bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamidtyp oder gegen den Wirkstoff
• bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems
• bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz
• zur intravasalen Injektion oder intravenösen Regionalanästhesie (Bier’sche Blockade), da akute systemisch-toxische Reaktionen ausgelöst werden könnten, wenn Bupivacain unbeabsichtigt in den Kreislauf übertritt
• zur Betäubung des Gebärmutterhalses in der Geburtshilfe (Parazervikalanästhesie)

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Periduralanästhesie zu beachten, wie z. B.:

• nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen
• erhebliche Störungen der Blutgerinnung
• erhöhter Hirndruck

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Bupivacain zu beachten:

• Besondere Vorsicht bei bestimmten Vorerkrankungen: Bei Nieren- oder Lebererkrankungen, Gefäßverschlüssen, Arteriosklerose oder Nervenschädigung durch Diabetes mellitus.
• Herzstillstand und Todesfälle: Fälle von Herzstillstand und Todesfällen wurden bei Epiduralanästhesie oder peripherer Nervenblockade berichtet, insbesondere bei unabsichtlicher intravaskulärer Anwendung.
• Akute toxische Effekte: Bupivacain kann bei hohen Plasmakonzentrationen das ZNS und das kardiovaskuläre System akut toxisch beeinflussen. Dies ist bei Injektionen in Gefäße oder Gebiete mit hoher Gefäßdichte kritisch.
• Überwachung und Notfallausrüstung: Instrumentarium zur Überwachung, Wiederbelebung und Notfallmedikamente sollten bei der Regional- oder Lokalanästhesie bereitstehen.
• Risiken bei peripheren Nervenblockaden: Die Anwendung großer Mengen kann in Gefäß-dichten Bereichen eine intravaskuläre Injektion oder eine systemische Absorption verursachen.
• Vermeidung von Nebenwirkungen: Einen intravenösen Zugang legen, niedrige Dosierung wählen, Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche, Blutdruck, Puls und Pupillenweite überwachen, langsame Injektion.
• Spezielle Patientengruppen: Besondere Vorsicht bei älteren Patienten, Patienten mit Herzleitungsblock, Leberfunktionsstörung, Niereninsuffizienz, Schwangeren im Spätstadium und Patienten, die mit Klasse-III-Antiarrhythmika behandelt werden.
• Leberfunktionsstörungen: Bupivacain kann Leberfunktionsstörungen und arzneimittelinduzierte Leberschäden verursachen, besonders bei Langzeitanwendung.
• Kardiovaskuläre Depression: Zentrale Nervenblockaden können kardiovaskuläre Depression auslösen.
• Herz-Kreislauf-Kollaps und Krämpfe: Retrobulbäre Injektionen können Herz-Kreislauf-Kollaps und Krämpfe verursachen.
• Zerebrale Symptome: Injektionen in Kopf und Hals können zerebrale Symptome verursachen.
• Gefahr bei intraartikulären Infusionen: Bupivacain ist nicht für intraartikuläre Dauerinfusionen zugelassen.
• Hypotonie und Bradykardie: Bei Epiduralanästhesie sollte Hypotonie sofort mit Sympathomimetika behandelt werden.
• Blutungsrisiko: Bei Patienten mit Gerinnungshemmern ist eine Blutungsneigung zu berücksichtigen, Blutungszeit und aPTT sollten überprüft werden.
• Kinder: Für Kinder sollten fraktionierte Dosen verwendet werden, da Epiduralanästhesie zu Hypotonie und Atembeschwerden führen kann.

Alternativen

Siehe Lokalanästhetika