Canrenonsäure

Canrenonsäure, auch als Canrenoat bezeichnet, ist ein Metabolit des Arzneimittels Spironolacton, einem Kalium-sparenden Diuretikum, das in der Behandlung von Hypertonie, Herzinsuffizienz und bestimmten Fällen von Hyperaldosteronismus eingesetzt wird.

Canrenonsäure

Anwendung

Canrenonsäure wird angewendet zur Behandlung von:

  • Primärem Hyperaldosteronismus, sofern nicht eine Operation angezeigt ist
  • Ödemen und/oder Aszites bei Erkrankungen, die mit einem sekundären Hyperaldosteronismus einhergehen

Anwendungsart

Canrenonsäure wird langsam intravenös injiziert.

Wirkmechanismus

Canrenonsäure blockiert die Bindung von Aldosteron an dessen zytoplasmatischen Rezeptor. Dadurch verhindert es, dass Aldosteron in den Zellkern gelangt und dort die Synthese spezifischer Proteine induziert, die normalerweise für die Natriumrückresorption und Kaliumausscheidung verantwortlich sind. Diese Wirkung vermindert die Natriumrückresorption und Kaliumausscheidung, was den Effekt von Aldosteron hemmt.

Die Rezeptoren für Aldosteron finden sich nicht nur in den Nieren, sondern auch in anderen Organen wie den Speicheldrüsen und dem Darm. Canrenonsäure wirkt nur in Gegenwart von Aldosteron und entfaltet seine Aktivität nicht allein. Bei hohen Aldosteron-Spiegeln kann die Wirkung von Canrenonsäure nachlassen, weil das Medikament die Produktion oder Ausscheidung des Hormons nicht beeinflusst, außer in sehr hohen Dosen.

Es fördert die Ausscheidung von Natrium und Chlorid, erhöht leicht die Calciumausscheidung und reduziert die Ausscheidung von Kalium und Ammonium. Die renale Magnesiumausscheidung wird ebenfalls reduziert. Allein angewendet ist es nur leicht diuretisch, kann aber zusammen mit Thiaziden oder Schleifendiuretika die Natriumausscheidung deutlich steigern.

Bei kontinuierlicher Gabe setzt die Wirkung nach einigen Tagen ein und erreicht das Maximum nach 2 bis 3 Tagen, kann jedoch bis zu zwei Wochen brauchen, um den vollen Effekt zu entfalten.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Canrenonsäure kann es häufig zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

  • Erhöhung des Harnsäure-Spiegels
  • Zwischenblutungen und Postmenopausenblutungen
  • Potenzstörungen bei Männern
  • Zentralnervöse Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit (Lethargie) und Ataxie
  • Übelkeit und Schmerzen an der Injektionsstelle

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Canrenonsäure zu beachten:

  • Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR): Die Kombination mit NSAR kann zu erhöhten Kaliumspiegeln (Hyperkaliämie) führen.
  • Kaliumsalze und Kaliumsparende Diuretika: Bei gleichzeitiger Anwendung von Kaliumsalzen (wie Kaliumchlorid), kaliumsparenden Diuretika (z. B. Triamteren, Amilorid) oder ACE-Hemmern kann der Serum-Kalium-Spiegel gefährlich ansteigen, was zu lebensbedrohlichen Hyperkaliämien führen kann.
  • ACE-Hemmer und Furosemid: Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Furosemid und Canrenonsäure kann das Risiko eines akuten Nierenversagens erhöhen.
  • Carbenoxolon: Es kann zu gegenseitigen Wirkungsbeeinträchtigungen zwischen Canrenonsäure und Carbenoxolon kommen. Größere Mengen Lakritze können ähnliche Effekte wie Carbenoxolon zeigen.
  • Digoxin: Canrenonsäure kann die Blutspiegel von Digoxin erhöhen, was die Wirkung und Toxizität dieses Herzglykosids beeinflussen kann.
  • Norepinephrin und Epinephrin: Die gefäßverengende Wirkung dieser Substanzen kann durch Canrenonsäure abgeschwächt werden.

Kontraindikationen

Canrenonsäure darf nicht angewendet werden bei:

  • Anurie
  • akutem Nierenversagen
  • schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min pro 1,73 m2 Körperoberfläche bzw. bei einem Serumkreatinin über 1,8 mg/dl)
  • Hyperkaliämie
  • Hyponatriämie
  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Canrenonsäure zu beachten:

  • Nierenfunktion: Vorsicht ist geboten bei leichter Nierenfunktionsstörung, definiert durch einen Serumkreatinin-Wert zwischen 1,2 mg/dl und 1,8 mg/dl oder eine Kreatinin-Clearance zwischen 60 ml/min und 30 ml/min.
  • Neigung zu Azidose und Hyperkaliämie: Patienten, die aufgrund ihrer Grunderkrankung anfällig für Azidose und/oder Hyperkaliämie sind, wie etwa bei Diabetes mellitus, sollten sorgfältig überwacht werden.
  • Kreislauf: Vorsicht bei Patienten mit Hypotonie und Hypovolämie.
  • Medikamentenkombinationen: Die gleichzeitige Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder ACE-Hemmern erhöht das Risiko lebensgefährlicher Hyperkaliämie. Diese Kombinationen sollten generell vermieden werden.
  • Schmerzen bei Injektion: Die intravenöse Gabe kann Schmerzen an der Injektionsstelle verursachen.
  • Doping: Die Verwendung des Präparats kann zu positiven Ergebnissen bei Dopingtests führen und ist aus Gesundheitsgründen riskant.
  • Laborkontrollen: Regelmäßige Kontrolle von Serum-Natrium, Serum-Kalium, Serumkreatinin und Säure-Basen-Status ist erforderlich, insbesondere bei eingeschränkter Nierenfunktion.
  • Labortests: Das Präparat kann diagnostische Tests wie Digoxin-Radioimmunassay (RIA) und Cortisolmessung beeinträchtigen, was zu falschen Testergebnissen führen kann.

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
358.47 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 23.0 H
Kindstoff(e):
Autor:
Stand:
10.05.2024
Quelle:
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