Chloroprocain

Anwendung

Chloroprocain wird zur intrathekalen Anästhesie verabreicht, indem es langsam in den Zwischenwirbelraum von L2/L3, L3/L4 oder L4/L5 injiziert wird. Vor der Injektion muss eine geringe Menge an Liquor aspiriert werden, um die korrekte Lage der Nadel zu bestätigen.

Während und nach der Verabreichung sind die Vitalfunktionen des Patienten sorgfältig zu überwachen und ein ständiger verbaler Kontakt aufrechtzuerhalten. Es ist darauf zu achten nur klare, partikelfreie Injektionslösungen einmalig zu verwenden.

Wirkmechanismus

Chloroprocain ist ein Lokalanästhetikum vom Ester-Typ, welches die Weiterleitung von Aktionspotentialen durch Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle in der Axonalmembran hemmt. Diese Blockade verhindert den Natriumioneneinstrom, der für die Depolarisation und somit für die Auslösung eines Aktionspotentials erforderlich ist.

Dadurch werden die Entstehung und Weiterleitung von elektrischen Signalen entlang des Axons unterbunden. Dies führt zu einer Unterbrechung der sensorischen und motorischen Signalübertragung.

Die Wirkung bei spinaler Verabreichung setzt innerhalb weniger Minuten ein, und hält in der Regel bis zu 100 Minuten an. Chloroprocain wird hauptsächlich durch Hydrolyse der Esterbindung im Plasma inaktiviert, was zu einer kurzen Wirkungsdauer führt.

Pharmakokinetik

Resorption

• Bei intrathekaler Anwendung sind die Plasmakonzentrationen vernachlässigbar.

Verteilung

• Verteilung primär im Liquor und Nervengewebe; systemische Verteilung durch Diffusion über die Dura in den Epiduralraum.

Metabolismus

• Rascher Abbau durch Hydrolyse der Esterbindung im Plasma mittels Pseudocholinesterase.
• Hauptmetaboliten: 2-Diethylaminoethanol und 2-Chlor-4-Aminobenzoesäure.
• In-vitro-Plasmahalbwertszeit: Männer 21 ± 2 Sekunden, Frauen 25 ± 1 Sekunden
• In-vivo-Plasmahalbwertszeit bei Frauen: 3,1 ± 1,6 Minuten

Elimination

• Metaboliten werden über die Nieren mit dem Harn ausgeschieden.

Spezielle Hinweise zur Pharmakokinetik und therapierelevante Schlussfolgerungen

• Intrathekale Anwendung: Geringe systemische Resorption, reduziert das Risiko systemischer Nebenwirkungen
• Hydrolyse bei Pseudocholinesterase-Mangel: Bei Patienten mit Pseudocholinesterase-Mangel kann die Verstoffwechselung verzögert sein, jedoch ist die klinische Bedeutung aufgrund der sehr niedrigen Plasmaspiegel nach intrathekaler Gabe gering.
• Diffusion und vaskuläre Resorption: Die Elimination aus dem Liquor erfolgt primär durch Diffusion, wobei der lokale Blutfluss entscheidend ist. Ärzte sollten bei Patienten mit eingeschränktem Blutfluss oder ungewöhnlicher Anatomie eine verlängerte Anästhesiedauer oder unerwartete systemische Effekte berücksichtigen.

Dosierung

Die Dosierung von Chloroprocain ist individuell anzupassen, abhängig vom körperlichen Zustand des Patienten und unter Berücksichtigung eventueller Nebenmedikation. Richtwerte gelten für Erwachsene mit durchschnittlichem Körpergewicht (~70 kg).

Empfohlene Dosierung bei Erwachsenen

Für eine sensorische Blockade bis Segment Th10 wird eine Menge von 4–5 ml (entspricht 40–50 mg) empfohlen. Die durchschnittliche Wirkungsdauer beträgt 80–100 Minuten.

Wichtige Hinweise

• Empfohlene Höchstdosis beträgt 50 mg (= 5 ml) Chloroprocainhydrochlorid
• Wirkungsdauer: dosisabhängig

Besondere Patientengruppen

• Allgemeinzustand: Bei Patienten mit beeinträchtigtem Allgemeinzustand sollte die Dosis reduziert werden.
• Begleiterkrankungen: Eine reduzierte Dosis ist auch bei Patienten mit bekannten Begleiterkrankungen wie Gefäßverschluss, Arteriosklerose oder diabetischer Polyneuropathie angezeigt.

Kinder und Jugendliche

• Die Sicherheit und Wirksamkeit von Chloroprocain bei Kindern und Jugendlichen ist nicht erwiesen; es liegen keine Daten vor.

Nebenwirkungen

Häufigste Nebenwirkungen (≥ 10 %) von Chloroprocain:

• Hypotonie
• Übelkeit, manchmal mit Erbrechen

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Chloroprocain zu beachten:

• Vasopressoren und oxytoxische Arzneimittel: Die gleichzeitige Anwendung von Vasopressoren (z. B. zur Behandlung von Hypotonie) und mutterkornartigen oxytoxischen Arzneimitteln kann zu schwerer, persistierender Hypertonie oder sogar zu einem apoplektischen Insult führen.
• Sulfonamide: Der Para-Aminobenzoesäure-Metabolit von Chloroprocain hemmt die Wirkung von Sulfonamiden. Chloroprocain sollte daher nicht bei Erkrankungen eingesetzt werden, bei denen sulfonamidhaltige Arzneimittel verwendet werden.
• Klasse-III-Antiarrhythmika: Obwohl keine spezifischen Studien vorliegen, ist Vorsicht bei der gleichzeitigen Anwendung von Chloroprocain und Klasse-III-Antiarrhythmika (z. B. Amiodaron) geboten.
• Kombination von Lokalanästhetika: Die gleichzeitige Verwendung verschiedener Lokalanästhetika kann zusätzliche Wirkungen auf das Herz-Kreislauf-System und das zentrale Nervensystem haben.

Kontraindikationen

Chloroprocain darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Arzneimittel der PABA-(Paraaminobenzoesäure)-Estergruppe, andere Lokalanästhetika vom Ester-Typ oder einen der sonstigen Bestandteile
• Dekompensierter Herzinsuffizienz 
• Hypovolämischen Schock
• Intravenöser Regionalanästhesie
• Schwerer kardialer Erregungsleitungsstörungen
• Schwerer Anämie
• Antikoagulierten Patienten und Blutgerinnungsstörungen

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden tierexperimentellen Studien zur Wirkung auf die Schwangerschaft und die Entwicklung des Fetus vor. Die Anwendung von Chloroprocain während der Schwangerschaft wird nur empfohlen, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus überwiegt.

Stillzeit

Es ist unbekannt, ob Chloroprocain oder seine Metaboliten in die Muttermilch übertreten. Die Entscheidung, ob das Stillen unterbrochen oder die Behandlung abgebrochen werden sollte, muss unter Berücksichtigung des Nutzens für die Mutter und das Kind getroffen werden.

Verkehrstüchtigkeit

Ampres hat großen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Sodass ein Arzt/eine Ärztin individuell diese Fähigkeiten zu prüfen hat.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Chloroprocain zu beachten:

• Herzblock: Patienten mit komplettem oder partiellem Herzblock benötigen besondere Vorsicht, da Lokalanästhetika die myokardiale Erregungsleitung unterdrücken können.
• Herzinsuffizienz: Bei Patienten mit hochgradiger Herzdekompensation sollte das Risiko sorgfältig abgewogen werden.
• Leber- und Nierenschäden: Vorsicht ist bei Patienten mit fortgeschrittenen Leber- oder Nierenschäden geboten.
• Ältere Patienten und beeinträchtigter Allgemeinzustand: Diese Gruppen sollten besonders überwacht werden, da sie ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen haben.
• Klasse-III-Antiarrhythmika: Patienten, die solche Medikamente (z. B. Amiodaron) einnehmen, sollten unter sorgfältiger Beobachtung und EKG-Überwachung stehen, um eine zusätzliche Herzwirkungen zu vermeiden.
• Porphyrie: Chloroprocain sollte bei Patienten mit akuter Porphyrie nur bei zwingenden Gründen verwendet werden, da es potenziell eine Porphyrie-Attacke auslösen kann.
• Lebererkrankung: Da Chloroprocain in der Leber durch Plasmacholinesterase hydrolysiert wird, ist bei fortgeschrittener Lebererkrankung Vorsicht geboten.
• Genetisch bedingter Cholinesterase-Mangel: Patienten mit einem Mangel an Plasmacholinesterase benötigen besondere Überwachung.
• Spinaler Leitungsblock: Ein hoher oder totaler spinaler Leitungsblock kann zu kardiovaskulärer und Atemdepression führen. Ältere Patienten haben ein höheres Risiko für solche Komplikationen, daher sollte die Dosis gegebenenfalls reduziert werden.
• Neurologische Schäden: Nach Spinalanästhesie können selten neurologische Schäden wie Parästhesien, verminderte Empfindlichkeit, motorische Schwäche oder Lähmungen auftreten. 
• Systemische Toxizität: Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion kann sofortige schwere systemische Toxizität auftreten.

Alternativen

Andere Lokalanästhetika können neben Chloroprocain auch zum Einsatz kommen:

• Bupivacain
• Lidocain
• Mepivacain
• Ropivacain
• Prilocain

Diese Alternativen sind ebenfalls Lokalanästhetika, die zur Schmerzkontrolle in der Spinalanästhesie verwendet werden können. Sie wirken durch Blockade der Nervensignale und sind alle in der Lage, sowohl sensorische als auch motorische Nerven zu beeinflussen, wobei Unterschiede in der Dauer und Intensität der Anästhesie bestehen.