Cloprednol

Anwendung

Cloprednol wird angewendet:

• Bei aktiver rheumatischer Arthritis (chronische Polyarthritis) mit schwerer progredienter Verlaufsform, z.B. schnell destruierend verlaufende Formen und / oder mit extraartikulären Manifestationen.
• Zur Dauertherapie des schweren persistierenden Asthma bronchiale (Stufe 4 des Stufenschemas) sowie zur intermittierenden Therapie der akuten Asthmaexazerbation.

Wirkmechanismus

Cloprednol ist ein synthetisches Glukokortikoid, das seine Wirkung durch die Interaktion mit spezifischen Glukokortikoidrezeptoren im Zytoplasma von Zielzellen entfaltet. Nach der Bindung an diese Rezeptoren bildet der Cloprednol-Rezeptor-Komplex einen Translokationskomplex, der in den Zellkern eindringt und dort die Transkription bestimmter Gene moduliert. Diese genetische Regulation führt zur Synthese von Proteinen, die entzündungshemmende Effekte haben, insbesondere durch die Inhibition der Produktion von Proinflammatorischen Zytokinen wie Interleukin-1 (IL-1), Tumor-Nekrose-Faktor-alpha (TNF-α) und Interleukin-6 (IL-6). Zusätzlich hemmt Cloprednol die Aktivität der Phospholipase A2, was die Freisetzung von Arachidonsäure und folglich die Synthese von Entzündungsmediatoren wie Prostaglandinen und Leukotrienen reduziert.

Dosierung

Allgemein:

• Therapeutische Äquivalenz: 2,5 mg Cloprednol ≈ 5,0 mg Prednisolon.
• Initialdosis abhängig von Art/Schwere der Erkrankung; hohe Initialdosen erforderlich.
• Erhaltungsdosis: 2,5 - 5,0 mg täglich.

Aktive rheumatoide Arthritis:

• Initial: 10 – 25 mg täglich, dann Dosisreduktion auf 2,5 – 5,0 mg täglich.
• Intravenöse Puls-Therapie: 250 – 500 mg Prednisolonäquivalent bei schweren Formen.

Asthma bronchiale:

• Dauertherapie schweres Asthma: 0,25 – 1,0 mg/kg/KG täglich für 3 – 10 Tage, maximal 14 Tage.
• Akute Exazerbation: 10 – 25 mg täglich für 5 – 10 Tage; bei schweren Exazerbationen 50 – 100 mg Prednisolonäquivalent i.v.

Kinder (bis 11 Jahre):

• Akute Asthmaexazerbationen: Initial 0,5 – 1,0 mg/kg/KG, Erhaltung 0,5 – 1,0 mg/kg/KG bis Maximaldosis von 15 mg (0 – 4 Jahre) bzw. 30 mg (5 – 11 Jahre) täglich.
• Behandlungsdauer üblicherweise 3 Tage.

Anwendungshinweise:

• Tagesdosis vorzugsweise frühmorgens einnehmen; hohe Dosen ggf. auf 2 – 4, mittlere auf 2 – 3 Einzelgaben verteilen.
• Dosisreduktion beginnt mit abendlicher, dann mittäglicher Dosis.
• Hohe Dosen über kurze Zeit können ohne Ausschleichen abgesetzt werden, abhängig von Erkrankung und Ansprechen.

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Cloprednol zu beachten:

• Herzglykoside: Verstärkung der Glykosidwirkung durch Kaliummangel möglich.
• Saluretika/Laxanzien: Erhöhte Kaliumausscheidung.
• Antidiabetika: Verminderte blutzuckersenkende Wirkung.
• Cumarin-Derivate: Abgeschwächte Wirkung von Antikoagulanzien.
• Nichtsteroidale Antirheumatika, Salicylate und Indometacin: Erhöhtes Risiko von Magen-Darm-Blutungen.
• Nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien: Verlängerte Muskelrelaxation.
• Atropin, andere Anticholinergika: Mögliche Steigerung des Augeninnendrucks.
• Praziquantel: Möglicher Abfall der Praziquantel-Konzentration im Blut.
• Chloroquin, Hydroxychloroquin, Mefloquin: Erhöhtes Risiko von Myopathien und Kardiomyopathien.
• Somatropin: Verminderte Wirkung von Somatropin.
• Protirelin: Reduzierter TSH-Anstieg bei Gabe von Protirelin.
• Östrogene (z.B. Ovulationshemmer): Verstärkte Corticoidwirkung.
• Antazida: Reduktion der Bioverfügbarkeit von Cloprednol bei gleichzeitiger Gabe mit Aluminium- oder Magnesiumhydroxid, besonders bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen.
• Rifampicin, Phenytoin, Barbiturate und Primidon: Verminderte Corticoidwirkung.
• Ciclosporin: Erhöhte Blutspiegel von Ciclosporin und erhöhte Gefahr zerebraler Krampfanfälle.
• ACE-Hemmer: Erhöhtes Risiko des Auftretens von Blutbildveränderungen.

Kontraindikationen

Cloprednol ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Cloprednol zu beachten:

• Strenge Indikationsstellung: Besonders bei akuten Virusinfektionen, chronisch-aktiver Hepatitis, um Schutzimpfungen mit Lebendimpfstoffen, systemischen Mykosen und Parasitosen, Poliomyelitis, Lymphadenitis nach BCG-Impfung, akuten und chronischen bakteriellen Infektionen sowie bei Tuberkulose in der Anamnese.
• Zusätzliche Vorsicht: Bei Magen-Darm-Ulzera, schwerer Osteoporose, Hypertonie, schwerem Diabetes mellitus, psychiatrischen Erkrankungen, Eng- und Weitwinkelglaukom, Hornhautulcerationen und -verletzungen.
• Darmperforationsgefahr: Bei schwerer Colitis ulcerosa, Divertikulitis und unmittelbar postoperativen Enteroanastomosen.
• Blutdruckkontrolle: Bei Hypertonikern regelmäßige Kontrolle erforderlich.
• Herzinsuffizienz: Sorgfältige Überwachung, da Verschlechterungsgefahr besteht.
• Kinder: Strengste Indikationsstellung wegen wachstumshemmender Wirkung; regelmäßige Kontrolle des Längenwachstums.
• Infektionsrisiko: Erhöhtes Risiko auch für opportunistische Infektionen bei langdauernder Anwendung.
• Impfreaktion: Beeinträchtigung der Immunreaktion bei höheren Dosen möglich.
• Augenärztliche Kontrollen: Bei Langzeittherapie regelmäßig, insbesondere bei hohen Dosen.
• Stresssituationen: Mögliche Dosiserhöhung erforderlich; Ausstellung eines Corticoid-Ausweises empfohlen.
• Osteoporose-Prophylaxe: Bei langdauernder Therapie, insbesondere bei Risikofaktoren.
• Sehstörungen: Überweisung an Augenarzt bei Symptomen wie verschwommenem Sehen.
• Langzeitgabe: Risiken bei Beendigung oder Abbruch beachten; stufenweise Reduktion.
• Spezielle Viruserkrankungen: Schwere Verläufe bei Windpocken und Masern möglich; vorbeugende Behandlung erwägen.
• Einfluss auf Untersuchungsmethoden: Unterdrückung von Hautreaktionen auf Allergietests; mögliche positive Ergebnisse bei Dopingkontrollen.