Eptifibatid

Anwendung

Eptifibatid wird in Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS) und unfraktioniertem Heparin angewendet. Das Antithrombotikum ist vorgesehen, um drohende Herzinfarkte bei Erwachsenen mit instabiler Angina pectoris oder Non-Q-Wave-Myokardinfarkt zu verhindern, insbesondere wenn Symptome wie Brustschmerzen in den letzten 24 Stunden aufgetreten, es Veränderungen im EKG gibt oder Herzenzyme erhöht sind.

Die Behandlung mit Eptifibatid ist besonders sinnvoll bei Patienten mit hohem Risiko, innerhalb der ersten 3-4 Tage nach Auftreten von Angina-pectoris-Symptomen einen Myokardinfarkt zu erleiden. Dies gilt insbesondere für diejenigen, die wahrscheinlich eine frühe perkutane transluminale koronare Angioplastie (PTCA) benötigen.

Wirkmechanismus

Eptifibatid ist ein zyklisches Heptapeptid und wirkt als reversibler Antagonist des Glycoprotein (GP) IIb/IIIa-Rezeptors auf Thrombozyten. Der GPIIb/IIIa-Rezeptor ist ein essenzielles Protein für die Thrombozytenaggregation, da er die Bindung von Fibrinogen und von Willebrand-Faktor an die Thrombozyten ermöglicht und somit die Bildung von Thrombozytenaggregaten fördert.

Indem Eptifibatid an den GPIIb/IIIa-Rezeptor bindet, verhindert es die Bindung von Fibrinogen und anderen Adhäsionsmolekülen. Dadurch wird die Thrombozytenaggregation gehemmt und das Risiko einer Thrombusbildung reduziert.

Dosierung

Erwachsene mit instabiler Angina pectoris oder Non-Q-Wave-Myokardinfarkt bekommen eine einmalige intravenöse Dosis von Eptifibatid (180 Mikrogramm/kg), gefolgt von einer kontinuierlichen Infusion bis zu 72 Stunden. Bei perkutaner Koronarintervention wird die Infusion bis zu 96 Stunden fortgesetzt.

Bei Notfall- oder semi-elektiven Operationen sollte die Infusion sofort gestoppt werden.

Bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen ist bei der Anwendung Vorsicht geboten oder sie ist, je nach Schwere der Störung, sogar kontraindiziert. Bei mäßiger Nierenfunktionsstörung wird die Infusionsdosis halbiert.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen unter Eptifibatid sind Blutungen oder kardiovaskuläre Vorfälle.

Kontraindikationen

Eptifibatid darf nicht bei Patienten angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Anzeichen einer gastrointestinalen Blutung, makroskopisch sichtbarer Urogenitalblutung oder sonstigen anormalen aktiven Blutungen in den letzten 30 Tagen vor der Behandlung
• anamnestischem Hinweis auf Schlaganfall in den letzten 30 Tagen oder irgendeinem Hinweis auf hämorrhagischen Schlaganfall
• anamnestisch bekannter intrakranieller Erkrankung (Neoplasma, arteriovenöser Malformation, Aneurysma)
• größerer Operation oder schwerer Verletzung in den letzten 6 Wochen
• hämorrhagischer Diathese in der Anamnese
• Thrombozytopenie (< 100.000 Zellen/mm³)
• Thromboplastinzeit > 1,2-fache des Kontrollwertes oder International Normalized Ratio (INR) ≥ 2,0
• schwerer Hypertonie (systolischem Blutdruck > 200 mmHg oder diastolischem Blutdruck > 110 mmHg unter antihypertensiver Therapie)
• schwerwiegender Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) oder Abhängigkeit von der Dialyse
• klinisch bedeutsamer Leberfunktionsstörung
• begleitender oder geplanter Anwendung eines anderen parenteralen Glykoprotein (GP) IIb/IIIa-Inhibitors

Schwangerschaft

Es gibt keine ausreichenden Informationen über die Verwendung von Eptifibatid bei schwangeren Frauen. Es wurden zudem keine ausreichenden tierexperimentellen Studien durchgeführt, um die Auswirkungen auf Schwangerschaft, Entwicklung des Embryos/Fötus, Geburt oder postnatale Entwicklung zu untersuchen. Daher ist das potenzielle Risiko für den Menschen nicht bekannt. Aus diesem Grund sollte Eptifibatid während der Schwangerschaft nicht verwendet werden, es sei denn, es besteht eine klare Notwendigkeit.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Eptifibatid über die Muttermilch ausgeschieden wird. Daher wird empfohlen, das Stillen während des Behandlungszeitraums zu unterbrechen.

Alternativen

Eptifibatid gehört zur Klasse der Glykoprotein-IIb/IIIa-Inhibitoren. Alternative Medikamente in dieser Klasse, die bei akuten koronaren Syndromen eingesetzt werden können, sind:

• Tirofiban: Ein anderer Glykoprotein-IIb/IIIa-Inhibitor, der ähnlich wie Eptifibatid zur Verhinderung von Blutgerinnseln in Koronararterien verwendet wird.
• Abciximab: Ein weiterer Glykoprotein-IIb/IIIa-Inhibitor, der zur Vorbeugung von Blutgerinnseln während bestimmter Koronarintervention eingesetzt wird.

Darüber hinaus können andere Thrombozytenaggregationshemmer wie Clopidogrel, Prasugrel oder Ticagrelor, die zur P2Y12-Inhibitor-Klasse gehören, als Teil der Behandlung von akuten koronaren Syndromen eingesetzt werden.

Außerdem können Antikoagulanzien wie Heparin oder direkte orale Antikoagulanzien (DOAKs) wie Rivaroxaban und Apixaban in bestimmten Situationen verwendet werden.