Etonogestrel

Anwendung

Etonogestrel ist ein Gestagen-Hormon, das hauptsächlich für die Empfängnisverhütung indiziert ist. Es wird in Form eines subdermalen Implantaten (z.B. Nexplanon oder Implanon) verwendet, das kontinuierlich niedrige Dosen des Hormons freisetzt, um den Eisprung zu unterdrücken, die Verdickung des Zervixschleims zu fördern (was das Eindringen von Spermien in die Gebärmutter erschwert) und Veränderungen der Gebärmutterschleimhaut zu bewirken, die eine Implantation eines befruchteten Eies unwahrscheinlich machen. Das Etonogestrel-Implantat bietet eine lang anhaltende, reversible Form der Empfängnisverhütung für bis zu drei Jahre.

Wirkmechanismus

Etonogestrel, ein aktiver Metabolit des synthetischen Progestogens Desogestrel, wirkt durch die Hemmung der Ovulation, indem es die Freisetzung von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) aus dem Hypothalamus und folglich die Sekretion der Gonadotropine LH (Luteinisierendes Hormon) und FSH (Follikel-stimulierendes Hormon) aus der Hypophyse unterdrückt.

Diese Unterdrückung führt zu einem verminderten Anstieg von LH, was für den Eisprung notwendig ist, und resultiert in der Verhinderung der Follikelreifung und Ovulation.

Zusätzlich verdickt Etonogestrel den Zervixschleim, was die Passage von Spermien durch den Zervikalkanal erschwert und somit die Befruchtung unwahrscheinlicher macht. Es bewirkt auch Veränderungen im Endometrium (Gebärmutterschleimhaut), die eine mögliche Implantation eines befruchteten Eies hemmen.

Pharmakokinetik

Resorption

• Schnelle Aufnahme ins Blut nach Implantat-Einlage.
• Ovulationshemmende Konzentrationen innerhalb eines Tages.
• Maximale Serumkonzentrationen innerhalb von 1-13 Tagen.
• Serumkonzentrationen nehmen über die Zeit ab, mittlere Konzentration am Ende des ersten Jahres ca. 200 pg/ml, am Ende des dritten Jahres ca. 156 pg/ml.

Verteilung

• 95,5 – 99% an Serumproteine gebunden.
• Verteilungsvolumen: zentral 27 l, gesamt 220 l.

Biotransformation

• Hydroxylierung und Reduktion, Bildung von Sulfaten und Glukuroniden.
• Enterohepatischer Kreislauf trägt wahrscheinlich nicht zur Wirkung bei.

Elimination

• Mittlere Eliminationshalbwertszeit ca. 25 Stunden.
• Serumclearance ca. 7,5 l/Stunde.
• Ausscheidung über Urin und Fäzes.

Kontraindikationen

Etonogestrel darf nicht angewendet werden bei:

• aktiven venösen thromboembolischen Erkrankungen
• bekannten oder vermuteten Sexualhormonabhängigen Tumoren
• bestehenden oder vorausgegangenen (benignen oder malignen) Lebertumoren
• bestehenden oder vorausgegangenen schweren Lebererkrankungen, solange sich die Leberfunktionswerte noch nicht normalisiert haben
• nicht abgeklärten vaginalen Blutungen
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff