Etravirin

Anwendung

Etravirin ist ein nicht-nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI), der in Kombination mit einem geboosterten Protease-Inhibitor und anderen HIV-Therapeutika für die Behandlung von Infektionen mit HIV-1 bei antiretroviral vorbehandelten erwachsenen Patienten und bei antiretroviral vorbehandelten pädiatrischen Patienten ab 6 Jahren indiziert ist.

Wirkmechanismus

Etravirin entfaltet seine Wirkung über die direkte Hemmung des Reverse-Transkriptase-Enzyms des humanen Immunschwächevirus Typ 1 (HIV-1). Es bindet direkt die reverse Transkriptase und blockiert folglich die DNA-abhängige und RNA-abhängige Polymeraseaktivität. Etravirin hemmt nicht die Alpha-, Beta- oder Gamma-Polymerase der menschlichen DNA.

Dosierung

Die empfohlene Dosis beträgt für Erwachsene 200 mg Etravirin zweimal täglich nach einer Mahlzeit.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten unter Etravirin berichteten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥10%) in den klinischen Phase-III-Studien waren:

• Hautausschlag
• Diarrhö
• Übelkeit
• Kopfschmerz

Kontraindikationen

Etravirin darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder Anwendung mit Elbasvir/Grazoprevir. Etravirin kann die Konzentrationen von Elbasvir und Grazoprevir verringern und so zu einer verringerten therapeutischen Wirkung der beiden Wirkstoffe führen.

Alternativen

Weitere nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI) sind neben Etravirin:

• Doravirin
• Efavirenz
• Nevirapin
• Rilpivirin