Fluspirilen

Fluspirilen ist ein langwirkendes, injizierbares Depot-Neuroleptikum aus der Klasse der Diphenylbutylpiperidine, das als Antipsychotikum zur Behandlung von Schizophrenie und anderen psychotischen Störungen eingesetzt wird. Es wirkt als Antagonist an dopaminergen D2-Rezeptoren im Gehirn, wodurch es positiven und negativen Symptomen der Schizophrenie entgegenwirkt.

Fluspirilen

Anwendung

Fluspirilen wird angewendet zur Langzeittherapie und Rezidivprophylaxe von akut produktiven und chronisch schizophrenen Psychosen.

Wirkmechanismus

Fluspirilen ist ein typisches Antipsychotikum, das zu den Diphenylbutylpiperidinen gehört und als langwirkendes Injektionspräparat für die Behandlung schizophrener Störungen eingesetzt wird. Der Wirkmechanismus von Fluspirilen beruht auf der Blockade von Dopamin-D2-Rezeptoren im Zentralnervensystem, wodurch die Überaktivität dopaminerger Neurotransmission, die typischerweise mit psychotischen Symptomen assoziiert wird, reduziert wird.

Diese Blockade führt zur Reduktion sowohl positiver Symptome (wie Wahnvorstellungen und Halluzinationen) als auch negativer Symptome (wie Apathie und sozialer Rückzug) der Schizophrenie.

Dosierung

Ambulanter Bereich:

  • Wöchentliche Dosis: 2-6 mg Fluspirilen alle 7 Tage
  • Entsprechend: 1-3 ml Injektionssuspension

Stationärer Bereich:

  • Wöchentliche Dosis: 3-8 mg Fluspirilen alle 7 Tage
  • Entsprechend: 1,5-4 ml Injektionssuspension
  • Maximale wöchentliche Dosis: 12 mg Fluspirilen (entsprechend 6 ml Injektionssuspension)

Ältere Patienten:

  • Beginn mit niedrigeren Dosen: 1-2 mg Fluspirilen
  • Dosisanpassungen vorsichtig vornehmen

Nebenwirkungen

Typische Nebenwirkungen von Fluspirilen umfassen:

  • Extrapyramidale Symptome (EPS): Dazu gehören Parkinsonismus (eine Reihe von Symptomen wie Zittern, Steifigkeit, verlangsamte Bewegung und instabiler Gang), Akathisie (eine unangenehme Empfindung von innerer Unruhe und der Unfähigkeit, still zu sitzen) und tardive Dyskinesie (unwillkürliche, wiederholende Körperbewegungen, die sich nach langfristiger Anwendung entwickeln können).
  • Hyperprolaktinämie: Erhöhte Prolaktinspiegel im Blut, die zu Symptomen wie Gynäkomastie (Brustvergrößerung bei Männern), Galaktorrhoe (unkontrollierter Milchfluss aus den Brüsten) und Menstruationsstörungen führen können.
  • Gewichtszunahme: Wie bei vielen Antipsychotika kann die Behandlung mit Fluspirilen zu einer signifikanten Gewichtszunahme führen.
  • Sedierung: Müdigkeit und Schläfrigkeit sind häufige Nebenwirkungen, insbesondere zu Beginn der Behandlung.
  • Orthostatische Hypotonie: Ein plötzlicher Blutdruckabfall beim Aufstehen, der zu Schwindel und in einigen Fällen zu Ohnmacht führen kann.
  • Anticholinerge Effekte: Dazu gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Sehstörungen und Schwierigkeiten beim Urinieren.

Kontraindikationen

Fluspirilen darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, die Wirkstoffgruppe (Butyrophenone)
  • Zuständen, die mit einer schweren Dämpfung des zentralen Nervensystems einhergehen, z. B. Koma, akute Alkohol-, Analgetika-, Hypnotika- oder Psychopharmaka-Intoxikationen
  • Parkinson
  • Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren
  • In Geweben mit verminderter Durchblutung

Schwangerschaft

Es gibt keine klinischen Daten zu Schwangerschaften unter Fluspirilen. Tierstudien zeigen jedoch Reproduktionstoxizität. Die Anwendung von Fluspirilen während der Schwangerschaft erfordert daher eine strenge Nutzen-Risiko-Abwägung. Um potenzielle Nebenwirkungen bei Neugeborenen wie extrapyramidale Störungen oder Entzugserscheinungen zu minimieren, wird empfohlen, Antipsychotika in den letzten Wochen vor der Geburt, wenn möglich, in niedriger Dosierung zu verabreichen. Neugeborene, die im dritten Trimester Antipsychotika ausgesetzt waren, sollten aufgrund möglicher Nebenwirkungen sorgfältig überwacht werden.

Darüber hinaus kann Fluspirilen das Ergebnis eines Schwangerschaftstests beeinflussen, was zu falsch-positiven Ergebnissen führen kann.

Stillzeit

Antipsychotika, einschließlich Fluspirilen, können die Plazentaschranke überwinden und in die Muttermilch gelangen. Daher sollte während der Behandlung mit Fluspirilen nicht gestillt werden.

Verkehrstüchtigkeit

Fluspirilen kann die Reaktionsfähigkeit so beeinflussen, dass das sichere Teilnehmen am Straßenverkehr oder das Bedienen von Maschinen gefährdet wird. Besonders wenn Alkohol ins Spiel kommt, verstärkt sich dieses Risiko.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Fluspirilen zu beachten:

  • Vorsicht bei Leber- und Niereninsuffizienz, hirnorganischen Erkrankungen, Epilepsie, Depressionen, Prolaktin-abhängigen Tumoren, Phäochromozytom, schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Blutbildveränderungen, malignem neuroleptischen Syndrom, Engwinkelglaukom, Harnverhalt und Schilddrüsenproblemen.
  • Erhöhte Mortalität bei älteren Menschen mit Demenz unter Antipsychotika.
  • Malignes Neuroleptisches Syndrom (MNS): Sofortiges Absetzen bei Anzeichen von MNS erforderlich.
  • Tardive Dyskinesien: Risiko nach langfristiger Behandlung oder nach Absetzen; Beendigung der Behandlung bei Anzeichen.
  • Extrapyramidale Symptome (EPS): Möglichkeit des Auftretens; Vorsicht bei älteren Patienten.
  • Krampfanfälle: Vorsicht bei Epilepsie; Anpassung der Antikonvulsiva-Dosis kann notwendig sein.
  • Herz-Kreislauf-Risiken: Vorsicht bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen; orthostatische Hypotonie möglich.
  • Zerebrovaskuläre Ereignisse und Thromboembolie-Risiko: Erhöhtes Risiko beobachtet; Vorsichtsmaßnahmen treffen.

Alternativen

Siehe Antipsychotika

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
475.57 g·mol-1
Autor:
Stand:
11.03.2024
Quelle:
  1. Fachinformation Imap
  2. Steinhilber, Dieter, Manfred Schubert-Zsilavecz, and Hermann Roth. "Medizinische Chemie." (2017).
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