Gestoden

Anwendung

Gestoden wird zur hormonellen Empfängnisverhütung verwendet. Es ist Bestandteil vieler kombinierter oraler Kontrazeptiva (Kombinationspillen), die sowohl ein synthetisches Gestagen als auch ein Östrogen enthalten. Die Kombination wirkt durch Unterdrückung des Eisprungs, Veränderung der Zervixschleimhaut und Beeinflussung des Endometriums, um eine Befruchtung und Einnistung zu verhindern.

Wirkmechanismus

Gestoden ist ein synthetisches Gestagen, das in der hormonellen Empfängnisverhütung eingesetzt wird. Es bindet an Progesteronrezeptoren im Hypothalamus und der Hypophyse und unterdrückt dadurch die Freisetzung von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH), Luteinisierendem Hormon (LH) und Follikelstimulierendem Hormon (FSH). Diese Hemmung führt zur Verhinderung des Eisprungs. Zusätzlich verändert Gestoden die Zervixschleimhaut, was die Spermienpenetration erschwert, und das Endometrium, wodurch die Wahrscheinlichkeit einer Implantation eines befruchteten Eis verringert wird. Gestoden hat eine hohe Affinität zu Progesteronrezeptoren und bietet dadurch eine effektive Kontrolle des Menstruationszyklus. Es wird aufgrund seiner geringen androgenen Aktivität und guten Verträglichkeit bevorzugt in vielen kombinierten oralen Kontrazeptiva verwendet​ (

Dosierung

Gestoden wird in kombinierten oralen Kontrazeptiva typischerweise in einer Konzentration von 60 bis 75 Mikrogramm pro Tablette eingesetzt.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen verursachen. Zu den bekanntesten Nebenwirkungen gehören:

• Kopfschmerzen und Migräne: Häufig berichtet und kann in einigen Fällen schwerwiegend sein.
• Stimmungsschwankungen: Einschließlich Depression und Stimmungsschwankungen.
• Übelkeit und Erbrechen: Besonders in den ersten Monaten der Einnahme.
• Gewichtszunahme: Oft durch Flüssigkeitseinlagerungen bedingt.
• Brustspannen und -schmerzen: Empfindlichkeit und Schmerzen in der Brust können auftreten.
• Zwischenblutungen: Unregelmäßige Blutungen oder Schmierblutungen sind möglich, besonders zu Beginn der Behandlung.
• Thromboembolische Ereignisse: Ein erhöhtes Risiko für Blutgerinnsel, einschließlich tiefer Venenthrombose und Lungenembolie.
• Bluthochdruck: Kann zu einer Erhöhung des Blutdrucks führen.

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Gestoden-Kombinationspillen zu beachten:

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln:

• Wechselwirkungen zwischen Ethinylestradiol oder Gestoden und anderen Wirkstoffen können die Plasma- und Gewebekonzentrationen beeinflussen.
• Verminderte Serumkonzentrationen von Ethinylestradiol können Durchbruchblutungen und eine verminderte Wirksamkeit des Kontrazeptivums verursachen.

Gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen:

• Enzyminduktoren: Antikonvulsiva (z. B. Phenobarbital, Phenytoin), Rifabutin, Rifampicin, Griseofulvin, Johanniskraut: Vermindern den Konzeptionsschutz. Nicht-hormonale Verhütung bevorzugen.
• HIV/HCV-Proteaseinhibitoren und nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren: Können die Plasmakonzentrationen von Estrogen oder Progestin beeinflussen. Fachinformation konsultieren.
• CYP3A4-Hemmer: Azol-Antimykotika (z. B. Itraconazol), Makrolide (z. B. Clarithromycin), Verapamil, Diltiazem, Grapefruitsaft: Erhöhen die Plasmakonzentrationen von Estrogen oder Progestin.
• Etoricoxib: Erhöht die Plasmakonzentration von Ethinylestradiol. Klinische Relevanz unbekannt.
• Modafinil: Kann die Wirksamkeit der Verhütung reduzieren.
• Flunarizin: Erhöhtes Risiko für Galaktorrhoe.
• Troleandomycin: Erhöht das Risiko für intrahepatische Cholestase.

Wirkungen von kombinierten oralen Kontrazeptiva auf andere Arzneimittel:

• Orale Kontrazeptiva können den Metabolismus anderer Arzneimittel beeinflussen, z. B. Ciclosporin (Konzentration steigt) oder Lamotrigin (Konzentration sinkt).
• Ethinylestradiol hemmt die Clearance von CYP1A2-Substraten, was die Plasmakonzentrationen von Theophyllin und Tizanidin erhöht.

Kontraindikationen

Kombinierte orale Kontrazeptiva dürfen nicht unter folgenden Bedingungen angewendet werden:

• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe
• Vorliegen einer oder Risiko für eine venöse Thromboembolie (VTE)
• Venöse Thromboembolie – bestehende VTE (auch unter Therapie mit Antikoagulanzien) oder VTE in der Vorgeschichte (z. B. tiefe Venenthrombose [TVT] oder Lungenembolie [LE])
• Bekannte erbliche oder erworbene Prädisposition für eine venöse Thromboembolie, wie z. B. APC-Resistenz (einschließlich Faktor-V-Leiden), Antithrombin-III-Mangel, Protein-C-Mangel oder Protein-S-Mangel
• Größere Operationen mit längerer Immobilisierung
• Hohes Risiko für eine venöse Thromboembolie aufgrund mehrerer Risikofaktoren
• Vorliegen einer oder Risiko für eine arterielle Thromboembolie (ATE)
• Arterielle Thromboembolie – bestehende ATE, ATE in der Vorgeschichte (z. B. Myokardinfarkt) oder Erkrankung im Prodromalstadium (z. B. Angina pectoris)
• Zerebrovaskuläre Erkrankung – bestehender Schlaganfall oder prodromale Erkrankung (z. B. transitorische ischämische Attacke [TIA]) in der Vorgeschichte
• Bekannte erbliche oder erworbene Prädisposition für eine arterielle Thromboembolie, wie z. B. Hyperhomocysteinämie und Antiphospholipid-Antikörper (Anticardiolipin-Antikörper, Lupus-Antikoagulans)
• Migräne mit fokalen neurologischen Symptomen in der Vorgeschichte
• bestehendem oder vermutetem Mammakarzinom
• Endometriumkarzinom oder anderen bestehenden oder vermuteten estrogenabhängigen Neoplasien
• Leber-Adenomen oder -Karzinomen oder bestehenden Lebererkrankungen, solange sich die Leberfunktionswerte noch nicht normalisiert haben
• Genitalblutungen unklarer Genese
• Gleichzeitige Anwendung von Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir und Dasabuvir, Glecaprevir/Pibrentasvir oder Sofosbuvir/Velpatasvir/Voxilaprevir

Darüber hinaus darf Gestoden nicht angewendet werden wenn ein hohes Risiko für eine arterielle Thromboembolie aufgrund mehrerer Risikofaktoren oder eines schwerwiegenden Risikofaktors besteht wie:

• Diabetes mellitus mit Gefäßschädigung
• Schwere Hypertonie
• Schwere Dyslipoproteinämie

Schwangerschaft

Gestoden ist während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Stillzeit

Während der Stillzeit ist von der Anwendung dieses Arzneimittels abzuraten, da Estrogene und Gestagene in die Muttermilch übertreten.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Gestoden zu beachten:

• Venöse Thromboembolie: Gestoden-haltige Kontrazeptiva erhöhen das Risiko für venöse Thromboembolien. Besonders im ersten Jahr der Anwendung oder nach Wiederaufnahme nach einer Pause ist das Risiko erhöht.
• Arterielle Thromboembolie: Erhöhtes Risiko für arterielle thromboembolische Ereignisse wie Myokardinfarkt oder Schlaganfall, besonders bei Frauen mit Risikofaktoren wie Rauchen, Bluthochdruck, Adipositas oder Migräne.
• Lebererkrankungen: Gestoden kann Leberfunktionsstörungen verursachen. Bei Anzeichen von Leberproblemen sollte die Anwendung abgebrochen werden.
• Krebsrisiko: Langzeitanwendung kann das Risiko für Brustkrebs und Gebärmutterhalskrebs leicht erhöhen. Regelmäßige Untersuchungen sind wichtig.
• Hyperkalzämie: Patienten mit Knochenmetastasen sollten zu Beginn der Behandlung überwacht werden.
• Migräne und Kopfschmerzen: Verschlechterung oder erstmaliges Auftreten von Migräne kann ein Absetzen erforderlich machen.
• Blutdruck: Erhöhter Blutdruck kann auftreten; regelmäßige Überwachung ist empfohlen.

Alternativen

Siehe hormonelle Kontrazeptiva