Halofantrin

Halofantrin ist ein Antimalariamittel und gehört zur Klasse der Phenanthren-Verbindungen, zu denen auch Chinin und Lumefantrin zählen. Es wirkt, indem es die Polymerisation von Häm-Molekülen hemmt, ein Prozess, der durch das Parasitenenzym "Häm-Polymerase" katalysiert wird, was zur Folge hat, dass der Parasit durch seine eigenen Abfallprodukte vergiftet wird. Halofantrin ist bekannt dafür, bevorzugt offene und inaktivierte HERG-Kanäle zu blockieren, was zu einem gewissen Grad an Kardiotoxizität führt.

Interaktionen

ATC Code

P01BX01 - Halofantrin

Anwendung

Halofantrin wird für die Behandlung von Malaria, einschließlich Fällen, die durch Plasmodium falciparum verursacht werden und gegen andere Malariamedikamente resistent sind, angewendet. Es ist bekannt für seine Wirksamkeit gegen verschiedene Stadien der Malaria-Parasiten im Blutkreislauf.

Allerdings wurde die Verwendung von Halofantrin aufgrund von Bedenken hinsichtlich seiner Sicherheit, insbesondere im Zusammenhang mit kardialen Nebenwirkungen wie QT-Zeit-Verlängerung und dem Risiko für Torsades de Pointes, in vielen Ländern eingeschränkt oder der Wirkstoff vom Markt genommen.

Wirkmechanismus

Man geht davon aus, dass der Wirkungsmechanismus von Halofantrin dem von Chloroquin, Chinin und Mefloquin ähnelt. Diese wirken durch Bildung toxischer Komplexe mit Ferritoporphyrin IX, die die Membran des Parasiten schädigen.

Dosierung

Erwachsene und Kinder über 37 Kilogramm Körpergewicht

500 mg, auf nüchternen Magen alle sechs Stunden, dreimal täglich für einen Tag.
Eine Wiederholung der Behandlung kann nach einer Woche erforderlich sein.

Kinder

Die Dosis basiert auf dem Körpergewicht.
23 bis 31 Kilogramm Körpergewicht: 250 mg, auf nüchternen Magen alle sechs Stunden, dreimal täglich für einen Tag.
32 bis 37 Kilogramm Körpergewicht: 375 mg, auf nüchternen Magen alle sechs Stunden, dreimal täglich für einen Tag.
Eine Wiederholung der Behandlung kann nach einer Woche erforderlich sein.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Halofantrin können unter anderem Bauchschmerzen, Durchfall, ein Gefühl von Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Husten, Kopfschmerzen, Juckreiz und Muskelschmerzen umfassen.

Eine ernstzunehmende, aber seltene Nebenwirkung von Halofantrin ist die Verlängerung des QT-Intervalls, was in einigen Fällen zu schwerwiegenden Herzrhythmusstörungen führen kann. Es gibt Berichte über Todesfälle, die mit diesen Herzrhythmusstörungen in Verbindung gebracht wurden.

Kontraindikationen

Halofantrin darf nicht angewendet werden bei:

Bekannter Überempfindlichkeit gegen Halofantrin oder einen der Inhaltsstoffe des Medikaments.
Schweren kardiale Erkrankungen, insbesondere solchen, die mit einer Verlängerung des QT-Intervalls einhergehen, da Halofantrin das QT-Intervall verlängern und das Risiko für Arrhythmien wie Torsades de Pointes erhöhen kann.
Gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern oder den Metabolismus von Halofantrin beeinflussen können, was zu erhöhten Plasmaspiegeln und einem erhöhten Risiko für kardiale Nebenwirkungen führen kann.