Micafungin

Micafungin ist ein Echinocandin-Antimykotikum, das die Synthese von ß-(1,3)-D-Glucan in der Zellwand von Pilzen hemmt, wodurch die Zellintegrität gestört und das Wachstum von Candida- und Aspergillus-Arten gehemmt wird. Es wird hauptsächlich zur Behandlung invasiver Candida-Infektionen und Candida-Prophylaxe bei Hochrisikopatienten eingesetzt.

Micafungin

Anwendung

Micafungin ist indiziert bei:

Erwachsenen, Jugendlichen ≥ 16 Jahre und älteren Patienten zur:

  • Behandlung einer invasiven Candidose;
  • Behandlung der ösophagealen Candidose bei Patienten, für die eine intravenöse Behandlung angebracht ist;
  • Prophylaxe von Candida-Infektionen bei Patienten, die sich einer allogenen, hämatopoetischen Stammzelltransplantation unterziehen oder wenn eine Neutropenie (absolute Neutrophilenzahl < 500 Zellen/μl) von mindestens 10 oder mehr Tagen zu erwarten ist.

Kindern (einschließlich Neugeborener) und Jugendlichen < 16 Jahre zur:

  • Behandlung einer invasiven Candidose;
  • Prophylaxe von Candida-Infektionen bei Patienten, die sich einer allogenen, hämatopoetischen Stammzelltransplantation unterziehen oder wenn eine Neutropenie (absolute Neutrophilenzahl < 500 Zellen/μl) von mindestens 10 oder mehr Tagen zu erwarten ist.

Anwendungsart

Micafungin wird nach Rekonstitution und Verdünnung als intravenöse Infusion über etwa eine Stunde verabreicht.

Wirkmechanismus

Micafungin ist ein Antimykotikum, das zur Klasse der Echinocandine gehört. Es wird zur Behandlung von Pilzinfektionen eingesetzt, insbesondere von Candida-Infektionen. Der Wirkmechanismus von Micafungin beruht auf der Hemmung der Synthese von Beta-Glucan, einem wichtigen Bestandteil der Zellwand von Pilzen.

Die Zellwand von Pilzen besteht aus verschiedenen Komponenten, darunter Beta-Glucan, Chitin und Mannan. Beta-Glucan ist ein Polysaccharid, das für die Struktur und Stabilität der Zellwand von Pilzen unverzichtbar ist. Es bildet ein Netzwerk aus Fasern, das die Zellwand zusammenhält und für die Zellformgebung und die Zellintegrität entscheidend ist.

Micafungin bindet spezifisch an das Enzym 1,3-Beta-D-Glucansynthase, das für die Synthese von Beta-Glucan verantwortlich ist. Dadurch wird die Bildung von Beta-Glucan gehemmt und die Zellwand der Pilze wird geschwächt. Die geschwächte Zellwand führt schließlich zum Tod der Pilzzelle durch Osmolaritätsstress und verstärkten Abbau der Zellwand.

Dosierung

Die Dosierung von Micafungin hängt vom Körpergewicht des Patienten und der Indikation ab.

  • Bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 16 Jahren mit invasiver Candidose beträgt die empfohlene Dosis 100 mg pro Tag, wenn das Körpergewicht über 40 kg liegt, und 2 mg/kg pro Tag, wenn das Körpergewicht ≤ 40 kg beträgt. Wenn der Patient nicht ausreichend auf die Behandlung anspricht, kann die Dosis auf 200 mg pro Tag für Patienten mit einem Körpergewicht von über 40 kg und auf 4 mg/kg pro Tag für Patienten mit einem Körpergewicht von ≤ 40 kg erhöht werden.
  • Für die Behandlung von ösophagealer Candidose beträgt die Dosis 150 mg pro Tag wenn das Körpergewicht über 40 kg liegt oder 3 mg/kg pro Tag, wenn das Körpergewicht ≤ 40 kg beträgt.
  • Zur Prophylaxe von Candida-Infektionen beträgt die Dosis 50 mg pro Tag bei einem Körpergewicht über 40 kg oder 1 mg/kg pro Tag bei einem Körpergewicht ≤ 40 kg.

Die Behandlung von Candida-Infektionen mit Micafungin sollte mindestens 14 Tage lang fortgesetzt werden. Nach zwei aufeinanderfolgenden negativen Blutkulturen und dem Abklingen der klinischen Symptome sollte die Therapie noch mindestens eine Woche lang fortgesetzt werden.

Für Kinder über 4 Monate und Jugendliche unter 16 Jahren gelten ähnliche Dosierungen wie für Erwachsene, abhängig vom Körpergewicht und der Indikation. Für Kinder unter 4 Monaten ist die Dosierung von Micafungin niedriger, bei 4-10 mg/kg pro Tag für die Behandlung von invasiver Candidose und 2 mg/kg pro Tag für die Prophylaxe von Candida-Infektionen. Wenn eine Infektion des zentralen Nervensystems vermutet wird, sollte eine höhere Dosierung von 10 mg/kg angewendet werden.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen von Micafungin sind:

  • Übelkeit
  • erhöhte alkalische Phosphatase im Blut
  • Phlebitis (hauptsächlich bei mit HIV-infizierten Patienten mit peripheren Kathetern)
  • Erbrechen
  • erhöhte Aspartataminotransferase

Kontraindikationen

Micafungin darf nicht bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen andere Echinocandine angewendet werden.

Alternativen

Zur Behandlung der invasiven Candidiasis können verschiedene Wirkstoffe aus unterschiedlichen Arzneimittelklassen eingesetzt werden. Dazu gehören:

  1. Echinocandine:

  2. Polyene:

    • Amphotericin B (konventionelle Formulierung oder liposomale Formulierung)
  3. Azole:

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
1270.27 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 13.5 H
Q0-Wert:
0.7
Kindstoff(e):
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11 Präparate mit Micafungin