Nelfinavir
Nelfinavir ist ein HIV-1-Proteaseinhibitor, der zur Behandlung von HIV-Infektionen verwendet wird. Es hemmt gezielt die virale Protease, die für die Spaltung der HIV-Polyproteine in funktionelle Einheiten notwendig ist, wodurch die Reifung neuer Viruspartikel unterbunden und die Viruslast reduziert wird. Nelfinavir wird in der Regel als Teil einer hochaktiven antiretroviralen Therapie (HAART) in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten eingesetzt.
Nelfinavir: Übersicht
Anwendung
Nelfinavir, bekannt unter dem Handelsnamen Viracept, ist seit Januar 2013 nicht mehr auf dem europäischen Markt erhältlich, nachdem die europäische Zulassung abgelaufen war. Hersteller Roche stellte die Produktion weltweit ein, was auf die sinkende Nachfrage zurückzuführen war.
Wirkmechanismus
Nelfinavir wirkt durch die Hemmung des HIV-1-Protease-Enzyms, das für die proteolytische Spaltung der viralen Gag-Pol-Polyproteine in funktionelle Proteine, wie die Strukturproteine und Enzyme des Virus, verantwortlich ist. Diese Hemmung verhindert die korrekte Reifung und Zusammenbau neuer Viruspartikel, was zur Bildung unreifer und nicht-infektiöser Viren führt.
Nelfinavir bindet an das aktive Zentrum der HIV-Protease und verändert deren räumliche Struktur, wodurch das Enzym seine Funktion nicht mehr ausüben kann. Dadurch wird die Vermehrung des HIV-Virus im Körper der infizierten Person effektiv unterdrückt.
EMA: Viracept
