Netupitant

Anwendung

Netupitant wird in Kombination mit Palonosetron angewendet zur Prävention von akuter und verzögert auftretender Übelkeit und Erbrechen bei:

• stark emetogener Chemotherapie auf Cisplatin-Basis aufgrund einer Krebserkrankung
• mäßig emetogener Chemotherapie aufgrund einer Krebserkrankung

Wirkmechanismus

Netupitant ist ein selektiver Antagonist des Neurokinin-1-Rezeptors (NK1-Rezeptor) und wirkt durch die Hemmung der Bindung von Substanz P, einem Schlüsselneuropeptid bei der Auslösung von Übelkeit und Erbrechen. Substanz P bindet normalerweise an NK1-Rezeptoren im zentralen Nervensystem und aktiviert so den Brechreflex, besonders bei Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen. Indem Netupitant diese Bindung kompetitiv blockiert, unterdrückt es effektiv die Signalwege, die zu Übelkeit und Erbrechen führen.

Kontraindikationen

Netupitant darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoff
• Schwangerschaft

Anwendungshinweise

Bei der Anwendung von Netupitant in Kombination mit Palonosetron sind folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen zu beachten:

• Obstipation: Patienten mit einer Vorgeschichte von Obstipation oder Anzeichen eines subakuten Ileus sollten nach der Einnahme von Netupitant, das die Dickdarmpassage verlängern kann, sorgfältig überwacht werden.
• Serotonin-Syndrom: Es besteht ein Risiko für das Serotonin-Syndrom bei Patienten, die Netupitant zusammen mit anderen serotonergen Medikamenten wie selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmern oder Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmern verwenden. Eine entsprechende Überwachung auf Symptome des Serotonin-Syndroms wird empfohlen.
• Verlängerung des QT-Intervalls: Obwohl Studien keine klinisch signifikanten Auswirkungen von Netupitant auf EKG-Parameter zeigten, ist bei Patienten mit bestehender oder familiärer Vorgeschichte einer QT-Intervall-Verlängerung, Elektrolytstörungen, dekompensierter Herzinsuffizienz, Bradyarrhythmien, Überleitungsstörungen oder bei der Einnahme von Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern können, Vorsicht geboten.
• Eingeschränkte Leberfunktion: Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion ist Vorsicht geboten, da in diesen Fällen nur begrenzte Daten vorliegen.
• Interaktionen mit CYP3A4-Substraten: Netupitant, ein mäßiger CYP3A4-Inhibitor, kann die Exposition gegenüber Chemotherapeutika, die CYP3A4-Substrate sind, erhöhen und somit das Risiko für toxische Wirkungen oder eine Beeinträchtigung der Wirksamkeit dieser Medikamente verstärken. Daher sollte bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln mit geringer therapeutischer Breite, die vorwiegend durch CYP3A4 metabolisiert werden, Vorsicht walten gelassen werden.