Risedronsäure

Risedronsäure ist ein Bisphosphonat, das die Knochenresorption hemmt, indem es an Hydroxylapatit bindet und die Aktivität der Osteoklasten inhibiert. Es wird hauptsächlich zur Behandlung der Osteoporose und zur Prävention von Knochenbrüchen eingesetzt.

Risedronsäure

Anwendung

Risedronsäure wird angewendet für die Behandlung von:

  • postmenopausaler Osteoporose, zur Verringerung des Risikos für Wirbelkörperfrakturen
  • manifester postmenopausaler Osteoporose, zur Verringerung des Risikos für Hüftfrakturen
  • Osteoporose bei Männern mit hohem Frakturrisiko

Anwendungsart

Risedronsäure ist in Form von Filmtabletten auf dem Markt. Diese müssen im Ganzen geschluckt und nicht gelutscht oder gekaut werden. Um die Passage der Filmtablette in den Magen zu unterstützen soll die Tablette in aufrechter Körperhaltung zusammen mit einem Glas gewöhnlichem Trinkwasser (> 120 ml) eingenommen werden. Patienten sollten sich nach der Tabletteneinnahme 30 Minuten lang nicht hinlegen.

Wirkmechanismus

Risedronsäure ist ein Bisphosphonat, das die Knochenresorption durch eine gezielte Hemmung des Mevalonat-Stoffwechselweges in Osteoklasten inhibiert. Sie bindet an Hydroxylapatit in den Knochen, wird beim Knochenabbau freigesetzt und von Osteoklasten aufgenommen. In den Osteoklasten inhibiert Risedronsäure die Farnesylpyrophosphat-Synthase, ein Schlüsselenzym des Mevalonatwegs.

Diese Hemmung blockiert die Synthese von Isoprenoidlipiden, insbesondere von Farnesyl- und Geranylgeranylpyrophosphat, die für die posttranslationale Prenylierung von kleinen G-Proteinen notwendig sind. Da pränylierte Proteine für die Zellmembranlokalisation und Funktion von Osteoklasten essentiell sind, führt die Hemmung der Prenylierung zur Beeinträchtigung der Osteoklasten-Aktivität, -Mobilität und -Überleben, was in einer verminderten Knochenresorption resultiert.

Dosierung

Für Erwachsene wird empfohlen, wöchentlich eine 35-mg-Filmtablette immer am gleichen Tag der Woche einzunehmen. Dies sollte mindestens 30 Minuten vor dem ersten Frühstück, anderen Medikamenten oder Getränken (außer normalem Trinkwasser) erfolgen.

Eine zusätzliche Gabe von Calcium und Vitamin D sollte erwogen werden, falls die Aufnahme dieser Nährstoffe durch die Nahrung unzureichend ist.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen von Risedronsäure umfassen:

  • Schmerzen des Muskel- und Skelettsystems
  • Kopfschmerz
  • Obstipation
  • Dyspepsie
  • Übelkeit
  • Bauchschmerzen
  • Diarrhö

Kontraindikationen

Risedronsäure darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Hypokalzämie
  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min)

Alternativen

Es gibt mehrere Alternativen zur Behandlung von Osteoporose. In Frage kommen beispielsweise:

  • Andere Bisphosphonate: Neben Risedronsäure gehören Alendronsäure, Ibandronsäure und Zoledronsäure zu dieser Klasse. Jedes dieser Medikamente hat spezifische Dosierungsanweisungen und Anwendungsweisen.
  • Denosumab: Ein monoklonaler Antikörper, der den RANKL-Weg hemmt, der für die Bildung und Aktivität der Osteoklasten wesentlich ist. Es reduziert Knochenabbau und erhöht die Knochendichte.
  • Teriparatid: Ein Parathormon-Analogon, das den Knochenaufbau fördert. Es ist eine Option für Patienten mit hohem Frakturrisiko oder solche, die auf andere Behandlungen nicht ansprechen.
  • Raloxifen: Ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), der das Risiko von Wirbelsäulenfrakturen reduziert. Es wird vor allem bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose eingesetzt.
  • Hormonersatztherapie (HRT): Östrogen, allein oder in Kombination mit Progesteron, kann zur Prävention von Osteoporose bei postmenopausalen Frauen eingesetzt werden, allerdings ist die Anwendung aufgrund potenzieller Risiken wie erhöhtes Risiko für Brustkrebs, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Blutgerinnsel limitiert.

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
283.11 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 1.0 D
Q0-Wert:
0.15
Kindstoff(e):
Autor:
Stand:
02.12.2023
Quelle:
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