Scopolamin

Anwendung

Scopolamin ist zum einen indiziert zur Vorbeugung gegen die Symptome der Reise- bzw. Seekrankheit wie Schwindel, Übelkeit und Erbrechen, zum anderen findet der Wirkstoff Anwendung als Mydriatikum, Zykloplegikum und zur Skiaskopie, um den Grad der Fehlsichtigkeit eines Patienten zu bestimmen.

Anwendungsart

Scopolamin ist in Form eines transdermalen Pflasters (Scopoderm TTS) und in Form von Augentropfen (Boro-Scopol) verfügbar.

Wirkmechanismus

Scopolamin ist ein natürlich vorkommendes Tropanalkaloid, das als kompetitiver Antagonist an muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (mAChR) wirkt und somit zur Wirkstoffgruppe der Anticholinergika gezählt wird. Muskarinische Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) und spielen eine wichtige Rolle in der Signalübertragung im zentralen und peripheren Nervensystem. Durch die Bindung an mAChR unterbindet Scopolamin die Wirkung des endogenen Neurotransmitters Acetylcholin (ACh) und beeinflusst so die cholinerge Signalübertragung.

Im zentralen Nervensystem wirkt Scopolamin hauptsächlich auf die vestibuläre Funktion und vermindert dadurch den Einfluss von Reizungen auf das Gleichgewichtsorgan. Dies führt zu einer Verminderung von Schwindel und Übelkeit, was insbesondere bei der Behandlung von Reisekrankheit von Vorteil ist

Pharmakokinetik

• Nach Anwendung des Scopoderm TTS erreicht Scopolamin nach etwa 6 Stunden ein Gleichgewicht zwischen resorbiertem und eliminiertem Wirkstoff.
• Das Pflaster sorgt für konstante Plasmakonzentrationen von Scopolamin (0,17 - 0,33 nmol/l) über 72 Stunden, solange es nicht entfernt wird.
• Scopolamin verteilt sich gut im Körper und gelangt ins Zentralnervensystem; es bindet reversibel an Plasmaproteine.
• Der genaue Metabolisierungsprozess von Scopolamin ist unklar, aber es wird vermutlich in der Leber metabolisiert (Glukuronid- oder Sulfatkonjugation).
• Nach Entfernung des Pflasters sinkt die Wirkstoffmenge im Körper innerhalb von 24 Stunden auf etwa ein Drittel, da das in der Haut verbleibende Scopolamin in den Blutkreislauf gelangt.
• Scopolamin wird über den Urin ausgeschieden; weniger als 10% der Gesamtdosis werden innerhalb von 108 Stunden als unveränderter Wirkstoff und seine Metaboliten im Urin ausgeschieden.
• Bei einmaliger Anwendung von zwei Scopolamin-Pflastern beträgt die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit des freien Scopolamins etwa 9,5 Stunden.

Dosierung

Reisekrankheit

• Scopoderm TTS-Pflaster etwa 5-6 Stunden oder am Abend vor Reisebeginn hinter dem Ohr anbringen
•  Ein transdermales Pflaster enthält 1,5 mg Scopolamin
• Ein Pflaster bietet Schutz für 72 Stunden
• Bei Bedarf nach 72 Stunden entfernen und neues Pflaster hinter dem anderen Ohr aufkleben

Mydriatikum

• zur Skiaskopie 3 Tage lang 2-mal täglich je 1 Tropfen in den Bindehautsack des rechten und linken Auges eintropfen
• Die systemische Resorption kann durch eine 2 – 3-minütige Kompression des unteren Tränenpünktchens direkt nach der Applikation vermindert werden

Nebenwirkungen

Sehr häufige (≥ 1/10) Nebenwirkungen von Scopolamin sind:

• Schläfrigkeit, Schwindel
• Störungen der visuellen Akkommodation (Zykloplegie)
• verschwommenes Sehen
• Myopie und Mydriasis
• Mundtrockenheit

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Scopolamin zu beachten:

Die gleichzeitige Einnahme von Scopolamin und Antihistaminika, trizyklischen Antidepressiva, Neuroleptika, Antiparkinsonmitteln (z.B. Amantadin), Procain oder Chinidin verstärkt die parasympatholytische Wirkung von Scopolamin. 

Eine vorangegangene Anwendung eines Anästhetikums verstärkt die pupillenerweiternde und akkommodationslähmende Wirkung von Scopolamin.

Kontraindikationen

Scopolamin darf nicht angewendet werden bei:

• Glaukomdisposition und Engwinkelglaukom
• Überempfindlichkeit gegenüber Scopolamin
• Patienten mit Magenausgangsverengung und Störungen beim Wasserlassen infolge einer Abflussbehinderung (z. B. bei Prostataleiden)

Bei Patienten mit Down-Syndrom und Hirnschäden sollte Scopolamin vorsichtig angewendet werden, da hier eine erhöhte Anfälligkeit für toxische Nebenwirkungen besteht.

Schwangerschaft

Daten für die Verwendung von Scopolamin in der Schwangerschaft sind unzureichend. Tierstudien weisen bisher nicht auf negative Effekte auf die embryonale/fetale Entwicklung hin. Scopolamin ist allerdings plazentagängig und kann beim Einsatz in der Geburtshilfe Auswirkungen auf den Fötus/Neugeborenen haben (z.B. Maskierung von abfallenden kindlichen Herzfrequenzen aufgrund tachykarder Wirkung). Daher sollte Scopolamin in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillzeit

Da Scopolamin in die Muttermilch ausgeschieden wird, sollte der Wirkstoff nur mit Vorsicht bei stillenden Frauen angewendet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Auch bei bestimmungsmäßiger Anwendung des Arzneimittels wird die Sehleistung und somit das Reaktionsvermögen im Straßenverkehr, bei der Arbeit ohne sicheren Halt und bei der Bedienung von Maschinen beeinträchtigt.

Anwendungshinweise

• Vorsicht bei Pylorusstenose, Störungen des Wasserlassens (z.B. Prostataleiden), Darmpassage-Behinderung
• Besondere Vorsicht bei Herzrhythmusstörungen, ausgeprägter Bradykardie, schwerer Zerebralsklerose
• Vorsicht bei älteren Patienten, Stoffwechselstörungen, Leber- oder Nierenfunktionsbeeinträchtigung
• Augenärztliche Kontrolle bei Patienten mit Anzeichen für erhöhten Augeninnendruck
• Entfernung des Scopolamin-Pflasters bei Verwirrtheitszuständen oder visuellen Halluzinationen
• Vorsicht bei Patienten mit Epilepsie, mögliche Zunahme von Anfallshäufigkeit
• Entfernen des Scopolamin-Pflasters vor bildgebenden Verfahren wegen Aluminiumschicht im Pflaster
• Allergische Reaktionen möglich bei prädisponierten Patienten (z.B. atopische Hauterkrankungen)
• Scopolamin-Pflaster nicht empfohlen für Kinder unter 10 Jahren aufgrund unzureichender Datenlage

Alternativen

Neben Scopolamin werden in der Ophthalmologie u.a. folgende Wirkstoffe als Mydriatika eingesetzt:

• Atropin
• Cyclopentolat
• Tropicamid

Zur Behandlung der Reisekrankheit können folgende Wirkstoffe angewendet werden:

• Dimenhydrinat
• Promethazin