Sultamicillin

Anwendung

Sultamicillin wird angewendet zur Behandlung von Infektionen, die durch Sultamicillin-empfindliche Erreger verursacht werden:

• akute bakterielle Sinusitis
• akute bakterielle Otitis media
• Tonsillitis
• ambulant erworbene Pneumonie
• akute Exazerbation einer chronischen Bronchitis
• Infektionen der Nieren und ableitenden Harnwege
• Infektionen der Haut und Weichteile

Wirkmechanismus

Sultamicillin ist ein Prodrug, das aus Ampicillin, einem β-Laktam-Antibiotikum und Sulbactam, einem β-Laktamase-Inhibitor, besteht. Nach oraler Verabreichung wird Sultamicillin im Darm zu Ampicillin und Sulbactam hydrolysiert.

Ampicillin wirkt bakterizid, indem es die Synthese der bakteriellen Zellwand stört, speziell durch Bindung an Penicillin-bindende Proteine (PBPs), was letztlich zur Lyse und zum Tod der Bakterienzelle führt.

Sulbactam schützt Ampicillin vor dem Abbau durch β-Laktamasen, Enzyme, die von einigen Bakterien produziert werden und die β-Laktam-Antibiotika inaktivieren können.

Dosierung

Erwachsene und Kinder >30 kg:

• 375 bis 750 mg zweimal täglich.

Säuglinge, Kleinkinder und Kinder ≤30 kg:

• 50 mg/kg Körpergewicht pro Tag, aufgeteilt in 2 Einzeldosen. Flüssige Darreichungsformen bevorzugt.

Neugeborene:

• Berücksichtigung der noch nicht voll entwickelten Nierenfunktion bei der Dosierung.

Unkomplizierte Gonorrhoe:

• Einzeldosis von 2,25 g, zusätzlich 1 g Probenecid zur Erreichung länger anhaltender Serumspiegel.

Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (eGFR ≤ 30 ml/min/1,73 m²):

• eGFR 15-29: 375-750 mg alle 12 Stunden.
• eGFR < 15: 375-750 mg alle 24 Stunden.
• eGFR < 15 mit intermittierender Hämodialyse: 375-750 mg alle 24 Stunden, Verabreichung nach Hämodialyse an Dialysetagen.

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Sultamicillin zu beachten:

• Andere Antibiotika bzw. Chemotherapeutika: Die Kombination von Sultamicillin mit bakteriostatisch wirkenden Mitteln wie Tetracyclinen, Erythromycin, Sulfonamiden oder Chloramphenicol kann zu einer gegenseitigen Wirkungsabschwächung führen.
• Allopurinol: Bei gleichzeitiger Anwendung von Sultamicillin und Allopurinol, insbesondere bei Gichtpatienten, kann das Risiko für Hautreaktionen steigen.
• Antikoagulanzien: Die Veränderungen der Thrombozytenaggregation und Prothrombinzeit, die bei Penicillinen beobachtet werden, können durch gleichzeitige Gabe von Antikoagulanzien verstärkt werden.
• Methotrexat: Sultamicillin kann die Clearance von Methotrexat verringern und dessen Toxizität erhöhen. Eine sorgfältige Überwachung und ggf. eine Anpassung der Leucovorin-Dosis sind erforderlich.
• Probenecid: Die gleichzeitige Einnahme von Probenecid und Sultamicillin kann zu höheren und länger anhaltenden Konzentrationen von Ampicillin und Sulbactam im Serum führen, was die Eliminationshalbwertszeit verlängert und das Risiko für Nebenwirkungen erhöht.
• Nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR): Medikamente wie Acetylsalicylsäure, Indometacin und Phenylbutazon können die Ausscheidung von Penicillinen verzögern und somit deren Wirkung verstärken.

Kontraindikationen

Sultamicillin darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Penicilline oder sonstige Bestandteile.
• Bekannter Allergie gegen Cephalosporine wegen erhöhtem Risiko allergischer Reaktionen.
• Patienten mit Pfeiffer’schem Drüsenfieber oder lymphatischer Leukämie, aufgrund der Neigung zu Hautreaktionen.
• Schwere Magen-Darm-Störungen mit Erbrechen und Durchfall, da keine ausreichende Wirkstoffaufnahme sichergestellt ist.
• Säuglinge mit rezidivierenden Durchfällen, es sei denn zur kurzfristigen Fortsetzung einer parenteralen Therapie.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Sultamicillin zu beachten:

• Überempfindlichkeitsreaktionen: Schwere, manchmal tödliche Reaktionen wie anaphylaktischer Schock können auftreten, besonders bei Patienten mit vorherigen Allergien gegen Penicilline, Cephalosporine oder mehrere Allergene. Bei allergischen Reaktionen ist Sultamicillin abzusetzen und geeignete Maßnahmen zu ergreifen.
• Schwere Hautreaktionen: Berichte über toxisch epidermale Nekrolyse (TEN), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und ähnliche schwere Hautreaktionen. Bei schweren Hautreaktionen Behandlung abbrechen.
• Laboruntersuchungen: Sultamicillin kann Ergebnisse von Harnzucker- und Urobilinogentests beeinflussen.
• Überwucherung mit nicht empfindlichen Keimen: Wie bei jeder Antibiotikatherapie besteht das Risiko einer Überwucherung mit resistenten Organismen. Bei Auftreten sollte Sultamicillin abgesetzt und/oder geeignete Therapie eingeleitet werden.
• Clostridioides difficile-assoziierte Diarrhö (CDAD): Kann von leichtem Durchfall bis zu schwerer Kolitis reichen. Bei Verdacht auf CDAD Sultamicillin absetzen und geeignete Therapie einleiten.
• Leberschädigung: Medikamenteninduzierte Leberschäden, einschließlich cholestatischer Hepatitis, wurden berichtet. Bei Symptomen einer Lebererkrankung ärztlichen Rat einholen.
• Krampfanfälle: Bei sehr hohen Serumspiegeln, insbesondere bei eingeschränkter Nierenfunktion, können Krampfanfälle auftreten. Dosierung anpassen.
• Masernähnliches Exanthem: Typisch für Ampicillin und tritt 5 bis 11 Tage nach Behandlungsbeginn auf, schließt weitere Therapie mit Penicillinderivaten nicht aus.