Tetrabenazin

Anwendung

Tetrabenazin wird angewendet zur Behandlung von:

• hyperkinetischen Bewegungsstörungen bei Chorea Huntington
• mittelschweren bis schweren Spätdyskinesien, die auf andere Therapiemaßnahmen nicht angesprochen haben

Wirkmechanismus

Tetrabenazin wirkt als ein reversibler Inhibitor des vesikulären Monoamintransporters 2 (VMAT2), ein entscheidendes Protein in den präsynaptischen Vesikeln, das für den Transport von Monoaminen wie Dopamin, Serotonin, Norepinephrin und Histamin aus dem Zytoplasma in die synaptischen Vesikel verantwortlich ist. Durch die Hemmung von VMAT2 verhindert Tetrabenazin die Speicherung dieser Neurotransmitter in den Vesikeln, wodurch deren Verfügbarkeit in den Synapsen für die Freisetzung verringert wird.

Da Dopamin eine zentrale Rolle bei der Regulation der Motorik spielt, führt die reduzierte Dopaminverfügbarkeit zu einer verminderten dopaminergen Aktivität im Zentralnervensystem. Dies ist besonders relevant bei Bewegungsstörungen wie der Chorea Huntington, bei der es zu einer Überaktivität dopaminerger Signalwege kommt. Tetrabenazin verringert effektiv diese Überaktivität und somit die damit verbundenen unwillkürlichen Bewegungen.

Kontraindikationen

Tetrabenazin darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• akuter Suizidgefahr
• unbehandelter oder unzureichend behandelter Depression
• bestehenden prolaktinabhängigen Tumoren wie prolaktinabhängige Hypophysentumore oder Brustkrebs
• Vorhandensein eines Phäochromozytoms (Tumor des Nebennierenmarks)
• Stillzeit
• gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern oder wenn deren Einnahme weniger als 14 Tage zurückliegt
• eingeschränkter Leberfunktion
• gleichzeitiger Einnahme von Reserpin
• Patienten mit Parkinson-Syndrom und hypokinetisch-rigidem Syndrom

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Tetrabenazin zu beachten:

• Depression/Suizidalität: Risiko bei Patienten mit Vorgeschichte von Depressionen. Engmaschige Überwachung erforderlich.
• Wut und Aggressionen: Kann bei Patienten mit psychiatrischen Vorerkrankungen verstärkt auftreten.
• Parkinson-Symptome: Kann vorhandene Symptome verschlimmern. Dosisanpassung kann nötig sein.
• Dysphagie: Risiko für Schluckstörungen, die zu Aspirationspneumonie führen können.
• Spätdyskinesien: Risiko der Entwicklung extrapyramidaler Symptome. Absetzen kann erforderlich sein.
• Malignes Neuroleptisches Syndrom: Seltenes, aber schweres Risiko. Bei Verdacht sofortiges Absetzen.
• QTc-Verlängerung: Geringfügige Verlängerung möglich. Vorsicht bei gleichzeitiger Einnahme QT-verlängernder Medikamente.
• Herzerkrankungen: Nicht für Patienten mit schweren Herzerkrankungen empfohlen.
• Akathisie, Ruhelosigkeit: Überwachung und ggf. Dosisanpassung bei Auftreten dieser Symptome.
• Sedierung und Somnolenz: Vorsicht bei Tätigkeiten, die volle Aufmerksamkeit erfordern.
• Orthostatische Hypotonie: Kann bei anfälligen Patienten zu niedrigem Blutdruck führen.
• Hyperprolaktinämie: Erhöhte Prolaktinspiegel können zu Nebenwirkungen führen. Überwachung vorgeschlagen.
• Melanin-Bindung: Langzeitakkumulation möglich. Bewusstsein für potenzielle ophthalmologische Effekte.
• Leberenzyme: Geringfügiger Anstieg möglich; Überwachung kann sinnvoll sein.