Triazolam

Triazolam gehört zur Wirkstoffgruppe der Benzodiazepine und moduliert den GABA-Rezeptor, wodurch die neuronale Erregbarkeit im ZNS gehemmt wird. Es wird primär zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen eingesetzt.

Interaktionen

ATC Code

N05CD05 - Triazolam

Anwendung

Das Benzodiazepin Triazolam wird zur kurzfristigen Behandlung von schweren Schlafstörungen eingesetzt und sollte nur verwendet werden, wenn die Schlafstörungen besonders intensiv oder belastend für den Patienten sind.

Anwendungsart

Triazolam ist in Form von Tabletten auf dem deutschen Markt verfügbar.

Wirkmechanismus

Triazolam ist ein Hypnotikum aus der Gruppe der Triazolobenzodiazepine, das seine Wirkung über eine Modulation des Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Rezeptorsystems im zentralen Nervensystem (ZNS) ausübt. GABA ist der Hauptinhibitorische Neurotransmitter im ZNS und spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulation der neuronalen Erregbarkeit.

Triazolam bindet an spezifische Benzodiazepin-Bindungsstellen an den GABA_A-Rezeptoren. Durch diese Bindung wird die Affinität des Rezeptors für GABA erhöht, was zu einer verstärkten GABAergen Inhibition führt. Das Ergebnis ist eine Erhöhung der Frequenz der Chloridkanalöffnungen innerhalb des Rezeptors, was zu einer Hyperpolarisation der Neuronenmembran und einer daraus resultierenden Verringerung der neuronalen Erregbarkeit führt.

In therapeutischen Dosen führt diese Wirkung zu einer Beruhigung, Sedierung und Muskelentspannung.

Pharmakokinetik

Resorption

Nach der Einnahme wird Triazolam schnell aufgenommen.
Der maximale Plasmaspiegel wird nach etwa 1,5 ± 0,7 Stunden erreicht.

Verteilung

Triazolam bindet zu etwa 89% an Plasmaproteine.

Elimination

Triazolam und seine Metaboliten, die nach Konjugation mit Glucuronsäure inaktiv sind, werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden.
Unverändertes Triazolam ist im Urin nur in Spuren nachweisbar.
Die Ausscheidung scheint in zwei Phasen zu verlaufen, wobei die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit 2,7 ± 0,5 Stunden beträgt.

Dosierung

Erwachsene nehmen vor dem Schlafengehen zwischen 0,125 mg und 0,25 mg Triazolam ein. In seltenen Fällen kann die Dosis auf 0,5 mg erhöht werden. Ältere Personen sollten mit einer Dosis von 0,125 mg beginnen. Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen von Triazolam sind:

Schläfrigkeit
Schwindel
Ataxie
Kopfschmerzen

Kontraindikationen

Personen mit einer Überempfindlichkeit gegen Triazolam oder andere Benzodiazepine, sowie Patienten mit Myasthenia gravis sollten Triazolam nicht einnehmen.

Verkehrstüchtigkeit

Triazolam kann die Fähigkeit zum Fahren oder Bedienen von Maschinen stark beeinträchtigen. Es wird empfohlen, nach der Einnahme von Triazolam kein Fahrzeug zu führen oder Maschinen zu bedienen.

Schwangerschaft

Triazolam soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, da die Daten zur Teratogenität von Benzodiazepinen und zum Benzodiazepineinfluss auf die postnatale Entwicklung und das Verhalten widersprüchlich sind.

Stillzeit

Triazolam soll während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Alternativen

Es gibt verschiedene andere Benzodiazepine und Nicht-Benzodiazepin-Hypnotika, die als Alternativen zu Triazolam in Betracht gezogen werden können, je nach klinischem Bedarf und Patientenprofil.