Beclometason

Anwendung

Beclometason ist ein Glukokortikoid, das vor allem in der Langzeitbehandlung von allergischen und nicht-allergischen Lungenerkrankungen wie Asthma oder COPD eingesetzt wird. Eine weitere Indikaktion für Beclometason ist Heuschnupfen (allergische Rhinitis).

Wirkmechanismus

Beclometason ist ein synthetisches Glukokortikoid, das entzündungshemmend und immunmodulierend wirkt. Es bindet an intrazelluläre Glukokortikoidrezeptoren und führt zur Hemmung der Transkription von Entzündungsmediatoren, wie Zytokinen und Chemokinen, sowie von Genen, die an der Regulation der Immunantwort beteiligt sind. Dadurch reduziert Beclometason die Entzündung und Schwellung in den betroffenen Geweben.

Pharmakokinetik

• Beclometason-17,21-dipropionat wird nach Inhalation zu Beclometason-17-propionat hydrolysiert und danach zu Beclometason umgeestert, welches antientzündlich wirksam ist.
• Maximale Plasmaspiegel treten 3-5 Stunden nach Inhalation auf und die Plasmaproteinbindung beträgt 87%.
• Der Teil der Dosis, der sich im Mund-Nasen-Rachenraum absetzt, wird größtenteils verschluckt.
• 90% des verschluckten Beclometason-17,21-dipropionats werden als Beclometason-17-propionat, Dipropionat und freier Alkohol aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und in der Leber mittels First-pass-Effekt in pharmakologisch inaktive Metaboliten umgewandelt.
• Die Metaboliten werden größtenteils über die Faeces und zu etwa 15% über den Urin ausgeschieden.
• Glukokortikoide passieren die Plazenta und gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über, daher sollte bei Anwendung höherer Dosen oder bei Langzeitbehandlung abgestillt werden.

Dosierung

Die Dosierung von Beclometason hängt von verschiedenen Faktoren ab, wie z.B. dem Alter des Patienten, der Schwere der Erkrankung und der Darreichungsform des Medikaments.

Inhalation

Die übliche Dosierung bei der Inhalation von Beclometason für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren beträgt 2-mal täglich 4-6 Sprühstöße 0,4-0,6 mg Beclometasondipropionat pro Tag. Bei Kindern von 5 bis 11 Jahren beträgt die übliche Dosierung 2-mal täglich 0,2-0,4 mg Beclometasondipropionat pro Tag.

In der Regel sollte die Tageshöchstdosis bei Kindern 0,5 mg und bei Jugendlichen und Erwachsenen 2,0 mg Beclometasondipropionat nicht überschreiten.

Nasenspray

Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren: 2 Einzeldosen (0,1 mg Beclometasondipropionat) 2-mal täglich in jedes Nasenloch einsprühen. In vielen Fällen genügt eine weniger häufige Einsprühung in jedes Nasenloch. Sobald sich die Krankheitszeichen gebessert haben, sollte die Behandlung mit der niedrigst möglichen Dosis fortgesetzt werden, dieses gilt vor allem bei allergischem Dauerschnupfen.

Eine Tagesdosis von 8 Einzeldosen (4 Einzeldosen pro Nasenloch) sollte normalerweise nicht überschritten werden.

Nebenwirkungen

Bei inhalativer Anwendung können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Heiserkeit und Hustenreiz
• Pilzinfektionen im Mund und Rachen
• Kehlkopfentzündung
• Allergische Reaktionen wie Hautausschlag oder Juckreiz

Bei nasaler Anwendung können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Trockenheit und Reizung der Nasenschleimhaut
• Nasenbluten
• Erhöhung des Augeninnendruckes bis zum Glaukom
• Sehr seltene Fälle von allergischen Reaktionen wie Hautausschlag oder Juckreiz

Wechselwirkungen

Beclometason wird weniger durch das Enzym CYP3A metabolisiert als andere Kortikosteroide, wodurch Wechselwirkungen im Allgemeinen unwahrscheinlich sind. Es besteht jedoch die Möglichkeit von systemischen Wirkungen, wenn es gleichzeitig mit starken CYP3A-Inhibitoren wie Ritonavir oder Cobicistat eingenommen wird. Es wird empfohlen, bei Anwendung dieser Medikamente vorsichtig zu sein und eine entsprechende Überwachung durchzuführen.

Kontraindikation

Bei der nasalen Anwendung:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Pilzerkrankungen oder andere Infektionen im Bereich der Nase und der Nebenhöhlen (auch Lungentuberkulose)

Bei inhalativer Anwendung:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Schwangerschaft

Beclometason sollte während der Schwangerschaft, vor allem in den ersten 3 Monaten, nicht eingesetzt werden, da keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen und es bei Tierversuchen zu Fehlbildungen und embryotoxischen Wirkungen kam. Eine Langzeittherapie kann zu intrauterinen Wachstumsstörungen führen und eine Behandlung zum Ende der Schwangerschaft birgt das Risiko einer Nebennierenrindenatrophie beim Feten.

Stillzeit

Bei höheren Dosen oder Langzeitbehandlung sollte während der Stillzeit abgestillt werden, da Glukokortikoide in die Muttermilch übergehen.

Verkehrstüchtigkeit

Beclometason hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Anwendungshinweise

• Inhalative Glukokortikoide können systemische Nebenwirkungen verursachen, insbesondere bei hohen Dosen über längere Zeiträume.
• Mögliche systemische Wirkungen sind das Cushing-Syndrom, Knochendichteverlust, Wachstumsverzögerungen bei Kindern und Jugendlichen, Katarakt, Glaukom und seltener psychische Effekte oder Verhaltensstörungen.
• Es ist wichtig, die niedrigste effektive Dosis zu verwenden, um das Auftreten von systemischen Nebenwirkungen zu minimieren.

Alternativen

Bei der Behandlung von Atemwegserkrankungen können auch andere inhalative Glukokortikoide eingesetzt werden wie Budesonid, Fluticason, Mometason oder Ciclesonid.

Als Alternative zu Beclometason zur nasalen Anwendung können die Glukokortikoide Budesonid, Fluticason oder Mometason eingesetzt werden.