Clavulansäure

Clavulansäure ist ein Beta-Laktamase-Inhibitor, der die Aktivität von bakteriellen Enzymen hemmt, welche sonst Antibiotika der Beta-Laktam-Klasse inaktivieren würden. Es wird typischerweise in Kombination mit Penicillinen, wie Amoxicillin, eingesetzt, um deren Wirksamkeit gegen Beta-Laktamase produzierende Bakterienstämme zu erhöhen.

Clavulansäure

Anwendung

Clavulansäure wird nicht allein, sondern in Kombination mit einem Beta-Laktam-Antibiotikum, meist Amoxicillin, angewendet. Diese Kombination erhöht die Wirkung des Antibiotikums, indem sie die Resistenz vieler Bakterien gegenüber Beta-Laktam-Antibiotika durch Hemmung der Beta-Laktamasen überwindet.

Typische Indikationen für die Verwendung von Clavulansäure in Kombination mit Amoxicillin (als Amoxicillin-Clavulansäure) umfassen:

  • Infektionen der oberen und unteren Atemwege: einschließlich Sinusitis, Otitis media, Tonsillitis, Bronchitis und Pneumonie.
  • Harnwegsinfektionen: sowohl unkomplizierte als auch komplizierte Fälle.
  • Haut- und Weichteilinfektionen: einschließlich Zellulitis, Tierbisse, und schwere Zahninfektionen.
  • Knochen- und Gelenkinfektionen: wie Osteomyelitis.
  • Andere Infektionen: die durch clavulansäureempfindliche Erreger verursacht werden, wie bestimmte Formen von Divertikulitis oder intraabdominalen Infektionen.

Wirkmechanismus

Clavulansäure wirkt als Beta-Laktamase-Inhibitor, indem der Wirkstoff die enzymatische Aktivität von Beta-Laktamasen blockiert, die von bestimmten bakteriellen Spezies produziert werden, um sich gegen Beta-Laktam-Antibiotika zu verteidigen. Diese Enzyme spalten den Beta-Laktam-Ring, der für die antibakterielle Aktivität von Penicillinen und Cephalosporinen essenziell ist, wodurch die Antibiotika unwirksam gemacht werden.

Clavulansäure ahmt strukturell die Beta-Laktam-Antibiotika nach, bindet jedoch irreversibel an die aktive Stelle der Beta-Laktamasen, was diese Enzyme inaktiviert und somit die Resistenzmechanismen der Bakterien gegenüber den Antibiotika unterläuft.

Dosierung

In den häufigsten Formulierungen von Amoxicillin-Clavulansäure für orale Einnahme liegt die Menge an Clavulansäure üblicherweise bei 125 mg pro Dosis, kombiniert mit unterschiedlichen Mengen von Amoxicillin (z.B. 250 mg, 500 mg oder 875 mg).

Alternativen

Weitere zugelassene Beta-Laktamase-Inhibitoren umfassen:

Sulbactam

  • Kombiniert mit Ampicillin (Ampicillin-Sulbactam).
  • Besitzt eine eigene intrinsische antibakterielle Aktivität, insbesondere gegen Acinetobacter-Arten.
  • Parenteral verabreicht.

Tazobactam

  • Kombiniert mit Piperacillin (Piperacillin-Tazobactam).
  • Breites Wirkspektrum, insbesondere effektiv gegen Pseudomonas aeruginosa in Kombination mit Piperacillin.
  • Parenteral verabreicht.

Avibactam

  • Kombiniert mit Ceftazidim (Ceftazidim-Avibactam).
  • Wirksam gegen ein breites Spektrum von Beta-Laktamasen, einschließlich der schwer zu behandelnden Klasse C Carbapenemasen.
  • Parenteral verabreicht.

Relebactam

  • Kombiniert mit Imipenem/Cilastatin (Imipenem/Cilastatin-Relebactam).
  • Verstärkt die Aktivität von Imipenem gegenüber Beta-Laktamase-produzierenden gramnegativen Bakterien.
  • Parenteral verabreicht.

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
199.16 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 1.0 H
Q0-Wert:
0.5
Kindstoff(e):
Autor:
Stand:
01.03.2024
Quelle:

Steinhilber, Dieter, Manfred Schubert-Zsilavecz, and Hermann Roth. "Medizinische Chemie." (2017).

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