Desogestrel

Anwendung

Desogestrel ist ein Kontrazeptivum. Der Wirkstoff ist vor allem für Frauen geeignet, die keine Östrogene zur Verhütung einnehmen wollen oder dürfen. Zudem ist der Wirkstoff auch für stillende Frauen geeignet, da er die Milchbildung nicht beeinträchtigt.

Wirkmechanismus

Desogestrel gehört zur pharmakotherapeutischen Gruppe der hormonellen Kontrazeptiva zur systemischen Anwendung. Desogestrel ist ein Gestagen und entfaltet seine empfängnisverhütende Wirkung vor allem über zwei Mechanismen:

• Desogestrel unterdrückt die Ovulation
• Der Wirkstoff erhöht die Viskosität des Zervikalschleims.

Die Ovulationshemmung wird vom ersten Zyklus der Einnahme an erreicht. In einer Studie setzte die Ovulation im Durchschnitt 17 Tage nach dem Absetzen wieder ein. In dieser Studie war Desogestrel über die Dauer von zwei Zyklen eingenommen worden.

Pharmakokinetik

• Der Wirkstoff Desogestrel wird nach oraler Aufnahme rasch resorbiert und über Hydroxylierung und Dehydrogenierung in den aktiven Metaboliten Etonogestrel umgewandelt, dessen absolute Bioverfügbarkeit bei 70% liegt.
• Der maximale Serumspiegel wird nach etwa 1,8 Stunden erreicht.
• Etonogestrel wird zu 95 – 99% an Serumproteine, hauptsächlich an Albumin, gebunden.
• Die Metabolisierung von Etonogestrel erfolgt primär über das Cytochrom P450 (CYP3A)-Isoenzym.
• Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 30 Stunden.
• Nach 4 bis 5 Tagen wird der Steady State erreicht.

Dosierung

Anwendung von Desogestrel 75 µg Tablette

• Tägliche Einnahme: Eine Tablette täglich etwa zur gleichen Zeit, beginnend am ersten Tag der Regelblutung.
• Nach Aufbrauchen einer Blisterpackung sofort mit der nächsten beginnen, ohne Unterbrechung.

Beginn der Anwendung

• Ohne vorherige hormonelle Kontrazeption: Am ersten Tag der Regelblutung starten. Ein Beginn zwischen Tag 2–5 ist möglich, jedoch ist in den ersten 7 Tagen eine zusätzliche Verhütungsmethode zu empfehlen.
• Nach Schwangerschaft im ersten Trimester: Sofortiger Beginn ohne zusätzliche Verhütungsmethode.
• Nach Entbindung oder im zweiten Trimester beendeter Schwangerschaft: Zwischen Tag 21 und 28 beginnen, bei späterem Start zusätzliche Verhütung bis zum Ende der ersten 7 Tage.

Wechsel von anderen Kontrazeptiva

• Von kombinierten hormonellen Kontrazeptiva: Vorzugsweise am Tag nach der letzten aktiven Tablette des vorherigen Präparats beginnen. Keine zusätzliche Verhütungsmethode nötig.
• Von rein gestagenhaltigen Präparaten: Jederzeit wechseln, keine zusätzliche Verhütungsmethode nötig.

Vorgehen bei vergessener Tabletteneinnahme

• Weniger als 12 Stunden: Vergessene Dosis sofort nachnehmen, nächste Dosis wie gewohnt.
• Mehr als 12 Stunden: Zusätzliche Verhütungsmethode für die nächsten 7 Tage.

Verhalten bei gastrointestinalen Beschwerden

• Bei Erbrechen innerhalb von 3-4 Stunden nach Einnahme, sofort eine zusätzliche Tablette einnehmen.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen in klinischen Studien waren Blutungsstörungen. Weitere häufige Nebenwirkungen von Desogestrel waren Regel- und Magen-Darm-Beschwerden sowie Kopfschmerzen, Reizbarkeit, Nervosität und Spannungsgefühle oder Schmerzen in der Brust. Auch Ödeme und ungewollte Gewichtszunahme zählen zu den Nebenwirkungen von Desogestrel.

Wechselwirkungen

Wirkung anderer Arzneimittel auf Desogestrel

Arzneimittel, die mikrosomale Enzyme induzieren und dadurch zu einer erhöhten Clearance von Sexualhormonen führen, können Wechselwirkungen hervorrufen. Zu den Wechselwirkungen zählen Durchbruchblutungen und/oder das Versagen der kontrazeptiven Wirkung.

Zu den Substanzen, die die Clearance kontrazeptiver Hormone erhöhen (verminderte kontrazeptive Wirksamkeit durch Enzyminduktion), zählen u.a..:

• Barbiturate
• Bosentan
• Carbamazepin
• Phenytoin
• Primidon
• Rifampicin
• Efavirenz
• Möglicherweise ebenfalls dazu gehören: Felbamat, Griseofulvin, Oxcarbazepin, Topirmat, Rifabutin und Johanniskraut-haltige Präparate.

Die gleichzeitige Anwendung von hormonellen Kontrazeptiva und vielen Kombinationen von HIV-Protease-Inhibitoren (z.B. Ritonavir, Nelfinavir) und Nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (etwa Nevirapin) und/oder Arzneimittelkombinationen gegen das Hepatitis-C-Virus (z.B. Boceprevir, Telaprevir) können die Plasmakonzentrationen von Gestagenen erhöhen oder erniedrigen.

Die gleichzeitige Anwendung starker und mäßig starker CYP3A4-Inhibitoren kann zu einer Erhöhung der Serumkonzentration von Gestagenen führen. Betroffene Arzneistoffe sind beispielsweise:

• Ketoconazol
• Itraconazol
• Clarithromycin
• Fluconazol
• Diltiazem
• Erythromycin.

Wirkung von Desogestrel auf andere Arzneimittel

Desogestrel und andere hormonelle Kontrazeptiva können den Metabolismus anderer Arzneistoffe beeinflussen. Die Plasma- und Gewebekonzentrationen der anderen Arzneistoffe können dabei zunehmen, beispielsweise bei Ciclosporin, oder abfallen. Letzteres ist z.B. bei Lamotrigin der Fall.

Kontraindikation

Kontraindikationen zur Anwendung von Desogestrel sind:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder sonstige Bestandteile der jeweiligen Präparate
• Aktive venöse thromboembolische Erkrankungen
• Vorausgegangene oder bestehende schwere Erkrankungen der Leber bis zur Normalisierung der Leberfunktionswerte
• Bestehende oder vermutete Geschlechtshormon-abhängige bösartige Tumoren
• Nicht abgeklärte vaginale Blutungen.

Schwangerschaft

Desogestrel ist während der Schwangerschaft nicht angezeigt. Sollte unter der Anwendung von Desogestrel eine Schwangerschaft eintreten, so ist das Präparat abzusetzen. Aus umfangreichen epidemiologischen Studien ergab sich weder ein erhöhtes Missbildungsrisiko für Kinder, deren Mütter vor der Schwangerschaft kombinierte orale Kontrazeptiva einnahmen, noch wenn eine unbeabsichtigte Einnahme während der frühen Schwangerschaft erfolgte.

Desogestrel ist zur Empfängnisverhütung indiziert. Beim Wunsch einer Schwangerschaft muss Desogestrel abgesetzt werden. In einer klinischen Studie, in der die Teilnehmerrinnen den Wirkstoff über eine Dauer von 2 Zyklen einnahmen, setzte die Ovulation im Durchschnitt 17 Tage nach Beendigung der Desogestrel-Einnahme wieder ein.

Stillzeit

Desogestrel beeinflusst Menge und Qualität der Muttermilch nicht. Geringe Mengen des Wirkstoffs gehen in die Muttermilch über. Dadurch können 0,01 – 0,05 µg Etonogestrel pro kg Körpergewicht und Tag vom Säugling aufgenommen werden, wenn man von einer Milchaufnahme von 150 ml/kg/Tag ausgeht.

Verkehrstüchtigkeit

Desogestrel hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der entsprechenden Fachinformation entnehmen.