Dorzolamid

Dorzolamid ist ein Carboanhydrasehemmer, der primär zur Senkung des intraokularen Drucks bei Patienten mit Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension eingesetzt wird. Es wirkt durch die Hemmung des Enzyms Carboanhydrase im Ziliarkörper des Auges, was zu einer reduzierten Produktion von Kammerwasser und somit zu einer Drucksenkung führt.

Dorzolamid

Anwendung

Dorzolamid ist indiziert für die Therapie des erhöhten intraokularen Drucks bei Patienten mit Offenwinkelglaukom und okulärer Hypertension. Es kann als Monotherapie bei Patienten eingesetzt werden, bei denen topische Betablocker kontraindiziert sind, oder als adjuvante Therapie zu Betablockern oder Prostaglandinanaloga.

Anwendungsart

Dorzolamid wird als topische Augentropfenlösung angewendet.

Wirkmechanismus

Dorzolamid ist ein selektiver Inhibitor des Enzyms Carboanhydrase II, das vorwiegend im Ziliarkörper des Auges lokalisiert ist. Durch die Hemmung dieses Enzyms reduziert Dorzolamid die Produktion von Bikarbonat-Ionen, was wiederum zu einer verminderten Sekretion von Kammerwasser führt. Die Reduktion des Kammerwasservolumens bewirkt eine Senkung des intraokularen Drucks, was für die Behandlung des Glaukoms entscheidend ist.

Dosierung

Die Standardkonzentration von Dorzolamid in Augentropfenformulierungen ist typischerweise 2%. Bei Anwendung als Monotherapie beträgt die Dosierung 3 x täglich einen Tropfen in den Bindehautsack jedes erkrankten Auges.

In Kombination mit einem topischen Betablocker reduziert sich die Dosierung auf zweimal täglich einen Tropfen pro betroffenem Auge.

Nebenwirkungen

Sehr häufig aufgetretene Nebenwirkungen:

  • Brennen und Stechen der Augen.

Häufig aufgetretene Nebenwirkungen:

  • Kopfschmerzen
  • Keratitis superficialis punctata, Tränen, Konjunktivitis, Lidentzündung, Jucken der Augen, Lidreizung, verschwommenes Sehen
  • Übelkeit, bitterer Geschmack
  • Schwäche/Müdigkeit (Fatigue)

Kontraindikationen

Dorzolamid darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance <30 ml/min)
  • Hyperchlorämischer Azidose

Schwangerschaft

Dorzolamid wird für die Anwendung während der Schwangerschaft nicht empfohlen, da nur begrenzte Daten über seine Sicherheit bei schwangeren Frauen vorliegen. Tierstudien haben gezeigt, dass Dorzolamid bei Kaninchen unter bestimmten Dosen teratogene Effekte hervorrufen kann.

Stillzeit

Es ist unklar, ob Dorzolamid oder seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Obwohl Tierversuche einen Übergang in die Muttermilch nahelegen, bleibt das Risiko für das Neugeborene oder Kleinkind ungewiss. Daher sollte zwischen dem Weiterstillen und der Fortsetzung der Dorzolamid-Therapie abgewogen werden, wobei der Nutzen für das Kind und die Mutter sorgfältig zu berücksichtigen ist.

Verkehrstüchtigkeit

Es wurden keine spezifischen Studien zu den Auswirkungen von Dorzolamid auf die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Dennoch könnten mögliche Nebenwirkungen wie Schwindel und Sehstörungen diese Fähigkeiten beeinträchtigen.

Anwendungshinweise

  • Leberfunktionsstörungen: Nicht bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen geprüft; Vorsicht bei Anwendung.
  • Akutes Winkelblockglaukom: Nicht bei Patienten mit akutem Winkelblockglaukom geprüft; zusätzliche Maßnahmen erforderlich.
  • Sulfonamidgruppe: Enthält Sulfonamidgruppe, kann systemisch resorbiert werden und potenziell schwere Nebenwirkungen wie Stevens-Johnson-Syndrom oder toxische epidermale Nekrolyse verursachen. Bei Anzeichen schwerwiegender Reaktionen Medikament absetzen.
  • Urolithiasis: Selten berichtet; Vorsicht bei Patienten mit anamnestisch bekannten Nierensteinen.
  • Allergische Reaktionen: Bei allergischen Reaktionen wie Konjunktivitis und Augenlidreaktionen Behandlung überdenken.
  • Kombination mit oralen Carboanhydrasehemmern: Additive systemische Wirkungen möglich; gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen.
  • Chronische Hornhautdefekte/Intraokulare Operation: Vorsicht bei Patienten mit chronischen Hornhautdefekten oder intraokularer Operation in der Anamnese.
  • Pädiatrische Patienten: Nicht bei Frühgeborenen vor der 36. Schwangerschaftswoche oder Neugeborenen unter einer Woche geprüft; Vorsicht bei ausgeprägter Unreife der Nierentubuli.
  • Benzalkoniumchlorid: Kann von weichen Kontaktlinsen aufgenommen werden und Reizungen am Auge hervorrufen. Kontaktlinsen vor Anwendung entfernen und erst 15 Minuten nach Anwendung wieder einsetzen.

Alternativen

Behandlungsalternativen zu Dorzolamid können je nach individuellem Patientenprofil und der Schwere der Erkrankung variieren. Einige gängige Alternativen sind:

  • Beta-Blocker (topisch): Medikamente wie Timolol werden häufig zur Senkung des Augeninnendrucks verwendet.
  • Prostaglandin-Analoga: Diese Medikamente, wie Latanoprost und Bimatoprost, erhöhen den Abfluss des Kammerwassers und senken so den Augeninnendruck.
  • Alpha-Agonisten: Medikamente wie Brimonidin wirken durch Verringerung der Kammerwasserproduktion und Erhöhung des Abflusses.
  • Miotika: Medikamente wie Pilocarpin, die den Abfluss von Kammerwasser durch Kontraktion der Pupille verbessern.
  • Kombinationstherapien: Oft werden auch Kombinationspräparate eingesetzt, die zwei verschiedene Wirkstoffe enthalten, um die Wirksamkeit zu erhöhen und die Anzahl der täglichen Anwendungen zu reduzieren.
  • Chirurgische Verfahren: In Fällen, in denen medikamentöse Therapien nicht ausreichend wirksam sind oder nicht vertragen werden, können verschiedene chirurgische Verfahren wie Lasertrabekuloplastik, Trabekulektomie oder Mikroinvasive Glaukomchirurgie (MIGS) in Betracht gezogen werden.

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
324.44 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 133.0 D
Q0-Wert:
0.0
Kindstoff(e):
Autor:
Stand:
12.12.2023
Quelle:

Fachinformation Dorzolamid Heumann

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