Timolol

Anwendung

Timolol gehört zur Wirkstoffgruppe der Beta-Adrenozeptor-Antagonisten, die auch als Betablocker bezeichnet werden. In Form von Augentropfen ist der Wirkstoff indiziert zur Behandlung von:

• Erhöhtem Augeninnendruck (okuläre Hypertension)
• Grünem Star (chronisches Offenwinkelglaukom)
• Grünem Star nach Linsenentfernung (Aphakieglaukom)
• Kindlichem Glaukom, wenn andere therapeutische Maßnahmen nicht ausreichen

Zur oralen Anwendung ist Timolol als Kombinationspräparat mit Amilorid und Hydrochlorothiazid (Moducrin) zur Behandlung von arterieller Hypertonie zugelassen.

Wirkmechanismus

Timolol konkurriert mit adrenergen Neurotransmittern um die Bindung an β₁-adrenergen Rezeptoren im Herzen und β₂-Rezeptoren in der glatten Gefäß- und Bronchialmuskulatur. Dies führt zu einer verringerten Wirkung von Katecholaminen, die normalerweise an adrenerge Rezeptoren binden und sympathische Wirkungen ausüben, die zu einem Anstieg des Blutdrucks und der Herzfrequenz führen.

Die Blockade der β₁-Rezeptoren durch Timolol führt sowohl zu einer Verringerung der Herzfrequenz als auch des Herzzeitvolumens. Die Blockade von β₂-Rezeptoren durch Timolol in den Blutgefäßen führt zu einer Abnahme des peripheren Gefäßwiderstands, wodurch der Blutdruck gesenkt wird.

Der genaue Mechanismus, durch den Timolol den Augeninnendruck senkt, ist derzeit nicht bekannt, es verringert jedoch wahrscheinlich die Sekretion von Kammerwasser im Auge. Grund hierfür könnte die Reduktion der Kammerwassersekretion durch die verringerte Blutversorgung des Ziliarkörpers sein, die aus einer Störung des aktiven Transportsystems oder einer Störung der Prostaglandin-Biosynthese resultiert. Die Wirkung von Timolol am Auge setzt im Allgemeinen rasch ein, ungefähr 20 Minuten nach lokaler Verabreichung. Die maximale Senkung des Augeninnendrucks ist nach ein bis zwei Stunden erreicht. Eine deutliche Verminderung des Augeninnendrucks hält unter Timolol-Augentropfen 0,25% oder 0,5% bis zu 24 Stunden an.

Dosierung

In Form von Augentropfen wird die Therapie mit Timolol in der Regel mit zweimal täglich einemTropfen 0,1%-Lösung begonnen. Bei Bedarf kann die Dosis auf zweimal täglich einen Tropfen 0,25%-Lösung oder 0,5%-Lösung gesteigert werden.

In Tablettenform wird Timolol als Kombinationspräparat eingesetzt mit den Stärken 10,0 mg Timololmaleat, 2,84 mg Amiloridhydrochlorid 2 H₂0 (entspricht 2,5 mg Amiloridhydrochlorid) und 25,0 mg Hydrochlorothiazid. Zur Behandlung der arteriellen Hypertonie wird die Einnahme von einer halben bis einer ganzen Tablette einmal täglich empfohlen.

Anwendungshinweise

Wie andere topisch angewendete ophthalmische Arzneimittel, wird Timolol systemisch in den Kreislauf resorbiert. Dies kann ähnliche Nebenwirkungen verursachen, wie sie bei systemischen Betablockern beobachtet werden. Die Inzidenz von systemischen Nebenwirkungen nach topischer Anwendung ist jedoch niedriger als nach systemischer Anwendung.