Adenosin

Anwendung

Adenosin wird für folgende Anwendungsgebiete eingesetzt:

• Schnelle Rückkehr zum normalen Sinusrhythmus bei paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie (PSVT), einschließlich Fällen mit Wolff-Parkinson-White-Syndrom, bei Erwachsenen und Kindern (0-18 Jahre).
• Diagnosehilfe bei supraventrikulären Tachykardien mit breiten oder schmalen QRS-Komplexen, indem es die AV-Leitung verlangsamt und so die Beurteilung der Vorhofaktivität erleichtert.
• Sensibilisierung bei intrakavitären elektrophysiologischen Untersuchungen.

Anwendungsart

Adenosin wird als intravenöse Injektionslösung (6 mg/2 ml) oder als kontinuierliche intravenöse Infusionslösung (30 mg/10 ml) angewendet. Die intravenöse Injektionslösung sollte rasch als Bolus in eine Vene oder über einen intravenösen Zugang injiziert werden, anschließend ist der Zugang zügig mit physiologischer Kochsalzlösung zu spülen.

Adenosin darf nur gegeben werden, wenn eine Ausrüstung zur kardiopulmonalen Reanimation im Bedarfsfall sofort zur Verfügung stehen. Zudem ist während der Verabreichung von Adenosin eine kontinuierliche EKG-Kontrolle erforderlich, da Arrhythmien auftreten können (z. B. totaler AV-Block, ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern). Zudem ist während der Anwendung der Infusionslösung die Herzfrequenz und der Blutdruck in einminütigen Intervallen kontrolliert werden. Um eine Adenosin-Boluswirkung zu vermeiden, sollte der Blutdruck nicht an dem Arm gemessen werden, in den die Infusion erfolgt.

Wirkmechanismus

Adenosin wirkt durch die Aktivierung von Adenosinrezeptoren, die zur Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren gehören. Diese Rezeptoren sind in vier Subtypen klassifiziert: A1, A2A, A2B, und A3. Seine spezifischen Wirkungen auf das Herz-Kreislauf-System werden hauptsächlich über den A1-Rezeptor vermittelt, der in den Zellen des atrioventrikulären (AV) Knotens des Herzens hochreguliert ist. Die Aktivierung des A1-Rezeptors führt zu einer verminderten Adenylatcyclase-Aktivität, was wiederum die Konzentration von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) reduziert. Eine verringerte cAMP-Konzentration bewirkt eine Abnahme des Calciumeintritt durch L-Typ-Calciumkanäle, was zu einer Verlangsamung der AV-Knoten-Leitung führt.

Pharmakokinetik

Da Adenosin nicht mit klassischen pharmakokinetischen Studien untersucht werden kann, wird die in-vitro Halbwertszeit auf weniger als 10 Sekunden geschätzt, in-vivo kann sie sogar noch kürzer sein.

Weder die Niere noch die Leber sind in den Abbauweg intravenös zugeführten Adenosins involviert.

Dosierung

Erwachsene:

• Erste Dosis: 3 mg als schnellen IV-Bolus in 2 Sekunden.
• Zweite Dosis: 6 mg als IV-Bolus, falls erste Dosis nach 1-2 Minuten unwirksam.
• Dritte Dosis: 12 mg als IV-Bolus, falls zweite Dosis nach 1-2 Minuten unwirksam.
• Keine weiteren oder höheren Dosen empfohlen.

Kinder:

• Erster Bolus: 0,1 mg/kg Körpergewicht (max. 6 mg).
• Erhöhungen um 0,1 mg/kg Körpergewicht bis Beendigung der supraventrikulären Tachykardie erreicht ist (max. 12 mg).

Allgemein:

• Verabreichung als schnelle IV-Bolusinjektion, direkt in eine Vene oder in einen Infusionsschlauch. Schnelle Spülung mit Kochsalzlösung nach Injektion.
• Nutzung nur unter Bedingungen, die ständige Überwachung und Einsatzbereitschaft von Herz-Lungen-Wiederbelebungsgeräten garantieren.
• Speziell für Kinder: Einsatz nur unter ständiger Überwachung und EKG-Aufzeichnung während der Verabreichung.
• Jede Durchstechflasche ist zur einmaligen Verwendung bestimmt; nur klare und farblose Lösungen verwenden.

Diagnostische Anwendung:

• Ansteigender Dosierungsplan bis ausreichende diagnostische Informationen vorliegen.
• Nur als schnelle intravenöse Injektion.

Nebenwirkungen

Adenosin kann Herzschlagverlangsamungen (Bradykardie) verursachen. In diesen Fällen hebt Theophyllin diese unerwünschte Wirkung auf. Weniger schwerwiegende Nebenwirkungen sind Hautrötungen, Kopfschmerzen, Magen-Darm-Beschwerden oder kurzzeitige Atembeschwerden. Bei chronischen Erkrankungen der Atemwege wie COPD oder Asthma bronchiale darf Adenosin daher nicht angewendet werden.

Wechselwirkungen

• Dipyridamol: Wirkungsverstärkung von Adenosin (bis zu 4-fache)
• Aminophyllin, Theophyllin und andere Xanthinderivate sowie Coffein: starke Adenosininhibition (bis zu 24h Abstand)

Kontraindikation

Adenosin darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen Adenosin
• AV-Block II. oder III. Grades (ausgenommen bei Patienten mit funktionierendem Herzschrittmacher)
• Sick-Sinus-Syndrom (ausgenommen bei Patienten mit funktionierendem Herzschrittmacher)
• Vorhofflimmern oder -flattern; Patienten, die ein Vorhofflimmern oder -flattern und eine zusätzliche (akzessorische) Leitungsbahn zwischen Vorhof und Kammer haben, können eine beschleunigte Überleitung aufweisen und damit eine erhöhte Kammerfrequenz entwickeln
• chronisch obstruktiver Lungenerkrankung mit Bronchospasmus (z. B. Asthma bronchiale)
• verlängertem QT-Intervall, unabhängig davon, ob dieses angeboren ist, durch eine Substanz induziert ist oder als Folge eines metabolischen Ereignisses auftritt, da Torsade de pointes ausgelöst werden kann
• schwerer Hypotonie
• dekompensierter Herzinsuffizienz
• gleichzeitiger Anwendung von Dipyridamol

Schwangerschaft

Da keine Daten vorliegen darf Adenosin nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Da keine Daten vorliegen, sollte Adenosin während der Stillzeit nicht angewendet werden. Wenn die Gabe von Adenosin eindeutig erforderlich ist, sollte abgestillt werden.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Adenosin zu beachten:

• Besondere Warnhinweise: Adenosin sollte nur in Kliniken mit sofort verfügbaren Überwachungs- und Wiederbelebungsgeräten verwendet werden, da kurzzeitige Herzrhythmusstörungen während der Konversion zu normalem Sinusrhythmus auftreten können. Ständige EKG-Überwachung ist notwendig, da lebensbedrohliche Rhythmusstörungen möglich sind.
• Vorsicht bei bestimmten Patientengruppen: Patienten mit Linksherzstenose, Hypovolämie, stenotischer Herzklappenerkrankung, autonomer Dysfunktion, oder zerebrovaskulärer Insuffizienz sollten Adenosin nur mit Vorsicht erhalten.
• Leitungsstörungen: Bei Patienten mit kürzlichem Myokardinfarkt, schwerem Herzversagen oder leichten Leitungsstörungen kann Adenosin vorübergehende Verschlechterungen verursachen.
• Vorhofflattern oder -flimmern: Bei diesen Patienten, besonders mit akzessorischer Leitungsbahn, kann Adenosin eine gesteigerte Übertragung entlang der abnormalen Leitungsbahn hervorrufen.
• Seltene schwere Bradykardie: Insbesondere bei früh posttransplantierten Patienten oder bei okkulter sinuatrialer Krankheit beobachtet.
• Erhöhte Sensibilität bei Herztransplantation: Patienten weniger als ein Jahr nach Herztransplantation zeigen erhöhte Sensibilität gegenüber Adenosin.
• Wechselwirkungen mit Dipyridamol: Kann die Wirkung von Adenosin verstärken. Bei Bedarf sollte Dipyridamol 24 Stunden vor Adenosin abgesetzt oder die Dosis von Adenosin verringert werden.
• Vorsichtsmaßnahmen bei Anwendung: Bei Angina pectoris, schwerer Bradykardie, schwerer Hypotonie, Atemstillstand oder Asystolie/Herzstillstand ist die Anwendung sofort zu beenden. Bei Patienten mit Neigung zu Krampfanfällen oder verlängertem QT-Intervall ist besondere Vorsicht geboten. Adenosin kann Bronchospasmen auslösen oder verschlimmern.
• Kinder: Adenosin kann Vorhofarrhythmien und ventrikuläre Beschleunigung bei WPW-Syndrom auslösen. Die intraossäre Verabreichung ist nicht belegt.
• Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln: Aminophyllin, Theophyllin und andere Xanthine wirken adenosinantagonistisch und sollten 24 Stunden vor Adenosinanwendung vermieden werden. Xanthinhaltige Lebensmittel und Getränke sollten 12 Stunden vor der Anwendung gemieden werden.