Adenosin

Anwendung

Adenosin wird als pharmazeutischer Wirkstoff vor allem gegen Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Unter bestimmten Umständen wird es auch zur Blutdrucksenkung angewendet.

Anwendungsart

Adenosin wird als intravenöse Injektionslösung (6 mg/2 ml) oder als kontinuierliche intravenöse Infusionslösung (30 mg/10 ml) angewendet. Die intravenöse Injektionslösung sollte rasch als Bolus in eine Vene oder über einen intravenösen Zugang injiziert werden, anschließend ist der Zugang zügig mit physiologischer Kochsalzlösung zu spülen.

Adenosin darf nur gegeben werden, wenn eine Ausrüstung zur kardiopulmonalen Reanimation im Bedarfsfall sofort zur Verfügung stehen. Zudem ist während der Verabreichung von Adenosin eine kontinuierliche EKG-Kontrolle erforderlich, da Arrhythmien auftreten können (z. B. totaler AV-Block, ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern). Zudem ist während der Anwendung der Infusionslösung die Herzfrequenz und der Blutdruck in einminütigen Intervallen kontrolliert werden. Um eine Adenosin-Boluswirkung zu vermeiden, sollte der Blutdruck nicht an dem Arm gemessen werden, in den die Infusion erfolgt.

Wirkmechanismus

Adenosin zählt zu den sogenannten Nukleosiden. In diesem Fall ist es eine Verbindung von Adenin und Ribose. Seine herzfrequenzmindernde und blutdrucksenkende Eigenschaft entfaltet Adenosin, indem es die Ausschüttung aktivierender Neurotransmitter wie Dopamin, Acetylcholin oder Noradrenalin hemmt. Daneben fördert der Wirkstoff den Einstrom von Kaliumionen in spezielle Nervenbahnen und verlängert so die Überleitungszeit im AV-Knoten, einem Taktgeber des Herzens. Beide Effekte senken die Herzfrequenz. Gleichzeitig fördert der Wirkstoff über die Neurotransmitterblockade eine Weitstellung der Blutgefäße. Dadurch kann der Blutdruck sinken.

Pharmakokinetik

Da Adenosin nicht mit klassischen pharmakokinetischen Studien untersucht werden kann, wird die in-vitro Halbwertszeit auf weniger als 10 Sekunden geschätzt, in-vivo kann sie sogar noch kürzer sein.

Weder die Niere noch die Leber sind in den Abbauweg intravenös zugeführten Adenosins involviert.

Dosierung

Zur schnellen Umwandlung einer paroxysmalen supraventrikulären Tachykardie in einen normalen Sinusrhythmus bei Erwachsenen:

• Initiale Dosis:

3 mg als i. v. Bolus (Injektion über 2 Sekunden).

• Zweite Dosis:

Falls die supraventrikuläre Tachykardie innerhalb von 1 – 2 Minuten nicht beendet wird, sollten weitere 6 mg Adenosin ebenfalls als schneller i. v. Bolus gegeben werden.

• Dritte Dosis:

Falls die zweite Dosis die supraventrikuläre Tachykardie nicht innerhalb von 1 – 2 Minuten beendet, sollten weitere 9 mg Adenosin ebenfalls als i.v. Bolus gegeben werden.

• Vierte Dosis:

Falls die dritte Dosis die supraventrikuläre Tachykardie nicht innerhalb von 1 – 2 Minuten beendet, sollten weitere 12 mg Adenosin ebenfalls als i. v. Bolus gegeben werden.

Zur diagnostischen Abklärung supraventrikulärer Tachykardien mit breiten oder schmalen QRS-Komplexen bei Erwachsenen:

• Adenosin ist ebenso in ansteigender Dosierung, rasch intravenös anzuwenden, bis ausreichende diagnostische Aufschlüsse erhalten werden.

Zur Behandlung einer paroxysmalen supraventrikulären Tachykardie bei Kindern und Jugendlichen:

• 0,1 mg/kg Körpergewicht als initialer i. v. Bolus (Maximaldosis 6 mg)
• schrittweise Erhöhung der Dosis um jeweils 0,1 mg/kg Körpergewicht bis eine Beendigung der supraventrikulären Tachykardie erreicht werden kann (Maximaldosis 12 mg)

Zur Anwendung im Rahmen einer szintigraphischen Darstellung der Herzmuskeldurchblutung mit einem Radionuklid bei erwachsenen Patienten, die nicht ausreichend körperlich belastbar sind bzw. bei denen eine körperliche Belastung nicht angezeigt ist, als intravenöse Infusionslöung

• Adenosin sollte unverdünnt in einer Dosierung von 140 μg/kg/min als kontinuierliche Infusion über sechs Minuten mittels einer Infusionspumpe in eine periphere Vene verabreicht werden.
• Drei Minuten nach dem Beginn der Adenosin-Infusion wird das Radionuklid über einen getrennten Zugang injiziert, um sicherzustellen, dass die maximale koronare Durchblutung erreicht ist. Eine optimale Vasodilatation wird innerhalb einer sechsminütigen Infusion von Adenosin erreicht.

Ältere Patienten

Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Patienten mit Nieren- und/oder Lebererkrankungen

Da der Abbau von exogenem Adenosin weder über die Niere noch über die Leber erfolgt, dürfte die Wirksamkeit oder Verträglichkeit von Adenosin unbeeinflusst von hepatischer oder renaler Insuffizienz sein.

Nebenwirkungen

Adenosin kann Herzschlagverlangsamungen (Bradykardie) verursachen. In diesen Fällen hebt Theophyllin diese unerwünschte Wirkung auf. Weniger schwerwiegende Nebenwirkungen sind Hautrötungen, Kopfschmerzen, Magen-Darm-Beschwerden oder kurzzeitige Atembeschwerden. Bei chronischen Erkrankungen der Atemwege wie COPD oder Asthma bronchiale darf Adenosin daher nicht angewendet werden.

In Medikamenten ist der Wirkstoff als Adenosini-Monohydrogenphosphos und Adenosin-5'-Triphosphat, Dinatriumsalz, enthalten.

Wechselwirkungen

• Dipyridamol ► Wirkungsverstärkung von Adenosin (bis zu 4-fache)
• Aminophyllin, Theophyllin und andere Xanthinderivate sowie Coffein ► starke Adenosininhibition (bis zu 24h Abstand)

Kontraindikation

• Überempfindlichkeit gegen Adenosin
• AV-Block II. oder III. Grades (ausgenommen bei Patienten mit funktionierendem Herzschrittmacher)
• Sick-Sinus-Syndrom (ausgenommen bei Patienten mit funktionierendem Herzschrittmacher)
• Vorhofflimmern oder -flattern; Patienten, die ein Vorhofflimmern oder -flattern und eine zusätzliche (akzessorische) Leitungsbahn zwischen Vorhof und Kammer haben, können eine beschleunigte Überleitung aufweisen und damit eine erhöhte Kammerfrequenz entwickeln
• chronisch obstruktiver Lungenerkrankung mit Bronchospasmus (z. B. Asthma bronchiale)
• verlängertem QT-Intervall, unabhängig davon, ob dieses angeboren ist, durch eine Substanz induziert ist oder als Folge eines metabolischen Ereignisses auftritt, da Torsade de pointes ausgelöst werden kann
• schwerer Hypotonie
• dekompensierter Herzinsuffizienz
• gleichzeitige Anwendung mit Dipyridamol

Schwangerschaft

Da keine Daten vorliegen darf Adenosin nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Da keine Daten vorliegen, sollte Adenosin während der Stillzeit nicht angewendet werden. Wenn die Gabe von Adenosin eindeutig erforderlich ist, sollte abgestillt werden.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.