Albendazol

Albendazol gehört zu den wichtigsten Anthelminthika bei der Behandlung parasitärer Wurminfektionen. Der Wirkstoff entfaltet einen spezifischen Mechanismus gegen die Erreger und kommt bei Erkrankungen wie Echinokokkose und Neurozystizerkose zum Einsatz.

Albendazol

Anwendung

Albendazol wird für die Behandlung verschiedener Helminthosen eingesetzt, wobei sein Anwendungsspektrum spezifische parasitäre Infektionen umfasst:

  • Zystische Echinokokkose (Infektion durch Echinococcus granulosus, Hundebandwurm): Inoperable Fälle, Nicht radikal operierbare Fälle undPräoperative Unterstützung
  • Alveoläre Echinokokkose (Infektion durch Echinococcus multilocularis, Fuchsbandwurm): Inoperable Fälle, Nicht radikal operierbare Fälle und Präoperative Unterstützung
  • Trichinen-Befall (Infektion durch Trichinella spiralis, Trichinose)

Darüber hinaus ist Albendazol indiziert für einen Behandlungsversuch bei Zwergfadenwurmbefall (Strongyloidiasis, verursacht durch Strongyloides stercoralis).

Anwendungsart

Albendazol wird oral morgens und abends zu den Mahlzeiten eingenommen, vorzugsweise mit etwas Flüssigkeit. Die Tabletten können geschluckt, zerkaut oder bei Schluckbeschwerden zerkleinert werden. Zur besseren Aufnahme wird eine fettreiche, möglichst feste Mahlzeit mit mehr als 40 g Fett empfohlen.

Wirkmechanismus

Albendazol ist ein Anthelminthikum, das zur Klasse der Benzimidazole gehört und seine antiparasitäre Wirkung durch die Hemmung der Polymerisation von β-Tubulin-Proteinen entfaltet. Diese Hemmung stört spezifisch die Mikrotubuli-Funktion und damit die zelluläre Struktur und den Transport innerhalb der Helminthenzellen, was letztendlich zum Zelltod führt. Darüber hinaus beeinträchtigt Albendazol die Glukoseaufnahme der Parasiten, was eine wesentliche Energiequelle darstellt, und führt somit zu einer Erschöpfung der Energiereserven des Parasiten. Die selektive Bindung von Albendazol an Parasiten-Tubulin und nicht an das Tubulin in Säugetierzellen erklärt seine relative Sicherheit und Wirksamkeit bei der Behandlung von Helminthosen.

Pharmakokinetik

Resorption

  • Albendazol ist lipophil und wird daher nach oraler Gabe schlecht resorbiert (<5 %)
  • Bei Einnahme mit fettreicher Kost steigt die Bioverfügbarkeit etwa um das Fünffache.
  • Nach Einnahme von 400 mg Albendazol mit einem Frühstück mit etwa 40 g Fett liegt die maximale Plasmakonzentration des aktiven Metaboliten Albendazolsulfoxid bei etwa 1,8 bis 6,0 μmol/l.

Metabolismus

  • Albendazol unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt in der Leber und ist normalerweise im Plasma nicht nachweisbar.
  • Der Wirkstoff wird rasch zum Hauptmetaboliten Albendazolsulfoxid umgewandelt.
  • Albendazolsulfoxid ist pharmakologisch aktiv und für die anthelminthische Wirkung verantwortlich.

Elimination

  • Die Plasmahalbwertszeit von Albendazolsulfoxid beträgt etwa 8,5 Stunden.

Dosierung

Zystische oder alveoläre Echinokokkose

  • Die Standarddosis beträgt 400 mg Albendazol zweimal täglich.
  • Ein Behandlungszyklus dauert 28 Tage.
  • Danach folgt eine 14-tägige Behandlungspause.
  • Es sollten mindestens zwei und höchstens drei Behandlungszyklen durchgeführt werden.
  • Bei Patienten mit einem Körpergewicht unter 60 kg beträgt die Tagesdosis 15 mg/kg Körpergewicht, verteilt auf zwei Einzeldosen.
  • Die maximale Tagesdosis beträgt 800 mg.
  • Präoperative Anwendung: Vor einer geplanten Operation sollten möglichst zwei vollständige Behandlungszyklen durchgeführt werden. Muss die Operation früher erfolgen, sollte Albendazol so lange wie möglich gegeben werden, jedoch maximal 28 Tage pro Zyklus.
  • Postoperative Anwendung: Wenn eine Operation nach weniger als 14 Tagen Behandlung erforderlich war, sollte Albendazol anschließend über mindestens zwei vollständige Zyklen angewendet werden. Dies gilt auch, wenn nach präoperativer Behandlung noch Zysten bestehen oder eine Zystenruptur aufgetreten ist.

Trichinose

  • Die Dosierung beträgt 400 mg Albendazol zweimal täglich über sechs Tage.
  • In der Regel ist ein Behandlungszyklus ausreichend.

Strongyloidiasis

  • Bei bestätigtem oder vermutetem Zwergfadenwurmbefall werden 400 mg Albendazol einmal täglich über drei aufeinanderfolgende Tage angewendet.

Nebenwirkungen

Zu den häufigen bis sehr häufigen Nebenwirkungen, die während einer Therapie mit Albendazol auftreten können, zählen:

  • Kopfschmerzen
  • Gering bis mäßig erhöhte Leberenzymwerte
  • Schwindel
  • Magen-Darm-Beschwerden (Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen)
  • Reversibler Haarausfall (Ausdünnung der Haare, moderater Haarausfall)
  • Fieber

Die vollständigen Angaben können der jeweiligen Fachinformation entnommen werden.

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der oralen Anwendung von Albendazol zu beachten:

Die gleichzeitige Anwendung von Albendazol mit Cimetidin, Praziquantel oder Dexamethason kann die Plasmakonzentration des aktiven Metaboliten Albendazolsulfoxid erhöhen. Ritonavir, Phenytoin, Carbamazepin und Phenobarbital können die Konzentration von Albendazolsulfoxid dagegen möglicherweise senken. Die klinische Bedeutung ist nicht abschließend geklärt. Insbesondere bei systemischen Helminthosen kann jedoch eine verminderte Wirksamkeit auftreten. Daher sollte das Ansprechen auf die Behandlung überwacht werden. Gegebenenfalls sind alternative Dosierungsschemata oder andere Therapieoptionen zu prüfen.

Kontraindikation

Albendazol darf nicht bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, während der Schwangerschaft oder bei Kindern unter sechs Jahren angewendet werden.

Schwangerschaft

Albendazol sollte in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist. Wegen möglicher reproduktionstoxischer und teratogener Effekte ist vor und während der Behandlung eine Schwangerschaft auszuschließen. Frauen im gebärfähigen Alter müssen zuverlässig verhüten, auch noch einen Monat nach Therapieende.

Eine Anwendung in der frühen Schwangerschaft ist zu vermeiden. Vor und während der Behandlung ist eine Schwangerschaft auszuschließen. Eine zuverlässige Kontrazeption ist erforderlich.

Lactose

Patienten mit Galactose-Intoleranz, vollständigem Lactase-Mangel oder Glukose-Galactose-Malabsorption sollten Albendazol-haltige Tabletten nicht einnehmen.

Neurozystizerkose

Eine bestehende Neurozystizerkose kann unter Albendazol symptomatisch werden. Bei Krampfanfällen, erhöhtem Hirndruck oder fokalen Ausfällen sind Kortikosteroide und Antikonvulsiva einzuleiten.

Stillzeit

Während der Stillzeit sollte Albendazol nicht angewendet werden, da keine ausreichenden Daten zur Sicherheit bei stillenden Frauen oder aus Tierstudien vorliegen.

Verkehrstüchtigkeit

Albendazol hat einen geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Da nach der Einnahme Schwindel auftreten kann, sollten Patienten beim Führen von Fahrzeugen oder Bedienen von Maschinen vorsichtig sein.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Albendazol zu beachten:

Leberfunktion

Albendazol wird in der Leber zum aktiven Metaboliten Albendazolsulfoxid umgewandelt. Leberfunktionsstörungen können daher die Wirkstoffexposition beeinflussen. Erhöhte Leberenzymwerte und Hepatitis wurden berichtet.

Kontrolle der Leberwerte

Leberwerte sollten vor jedem Zyklus, nach fünf und zehn Tagen sowie danach mindestens alle zwei Wochen kontrolliert werden. Bei Anstieg auf mehr als das Zweifache des oberen Normwerts ist Albendazol abzusetzen.

Myelosuppression

Albendazol kann eine Myelosuppression verursachen. Blutbildkontrollen sind zu Beginn jedes Zyklus, nach fünf und 10 Tagen sowie anschließend alle 14 Tage erforderlich. Bei relevantem Abfall der Blutzellzahlen ist die Therapie abzubrechen.

Patienten mit Lebererkrankungen

Bei Lebererkrankungen, einschließlich hepatischer Echinokokkose, besteht ein erhöhtes Risiko für schwere Blutbildveränderungen. Eine engmaschige Überwachung ist erforderlich.

Nierenfunktionsstörung

Bei Nierenfunktionsstörungen sollte Albendazol vorsichtig angewendet werden.

Alternativen

Die wichtigste und am häufigsten eingesetzte Alternative zu Albendazol ist der Wirkstoff Mebendazol. Weitere Wirkstoffe sind Ivermectin und Praziquantel. Welcher Wirkstoff am besten geeignet ist, hängt jedoch stark von der spezifischen Wurmart ab, da die verschiedenen Anthelminthika unterschiedliche Wirkspektren aufweisen.

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
265.33 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 8.5 H
Q0-Wert:
0.99
Quelle:
  1. Fachinformation Eskazole
  2. Freissmuth et al., Pharmakologie und Toxikologie, 2020, Springer
  3. Fachinformationen Albendazol 
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