Ambrisentan

Anwendung

Ambrisentan ist zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit pulmonal arterieller Hypertonie (PAH) der WHO-Funktionsklassen II und III indiziert, einschließlich der Anwendung in der Kombinationstherapie.

Wirkmechanismus

Ambrisentan ist ein potenter Typ-A-selektiver Endothelinrezeptorantagonist. Endothelin ist ein körpereigenes Peptid im Endothel. Es verengt die Blutgefäße und erhöht den Blutdruck. Endothelin-Rezeptor-Antagonisten (ETRAs) sind eine Klasse von Arzneimitteln, die die Verengung oder Verengung von Blutgefäßen verhindern und dadurch den Blutfluss im ganzen Körper verbessern.

Die Bindung von Endothelin an ET-A-Rezeptoren verursacht eine Vasokonstriktion, während die Bindung an ET-B eine Vasodilatation verursacht. Ambrisentan ist ein ET-A-Rezeptorantagonist mit hoher Affinität und hoher Selektivität für den ET-A-Rezeptor.

Dosierung

Die empfohlene Initialdosis beträgt  5 mg Ambrisentan einmal täglich oral. Abhängig vom klinischen Ansprechen und der Verträglichkeit kann die Dosis auf 10 mg täglich erhöht werden.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Ambrisentan umfassen:

• Periphere Ödeme
• Verstopfte Nase
• Sinusitis
• Flush
• Herzklopfen
• Nasopharyngitis
• Bauchschmerzen
• Obstipation

Kontraindikationen

Ambrisentan besitzt folgende Gegenanzeigen:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Schwangerschaft
• Frauen, die im gebärfähigen Alter sind und keine sichere Kontrazeptionsmethode anwenden
• Stillzeit
• Stark eingeschränkte Leberfunktion (mit oder ohne Zirrhose)
• Ausgangswerte der Leber-Aminotransferasen (Aspartataminotransferasen [AST] und/oder Alaninaminotransferasen [ALT]) > 3 x ULN
• Idiopathische pulmonale Fibrose (IPF), mit oder ohne sekundäre pulmonale Hypertonie

Alternativen

Weitere Antihypertensiva zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie sind:

• Bosentan
• Sitaxentan
• Macitentan
• Riociguat
• Sildenafil
• Tadalafil
• Iloprost
• Selexipag