Anastrozol

Anwendungsgebiet von Anastrozol ist die Therapie von hormonabhängigem Brustkrebs von Frauen in und nach den Wechseljahren. Außerdem kann Anastrozol unter bestimmten Umständen zur Leistungssteigerung von weiblichen Sportlern verwendet werden. Daher steht der Wirkstoff auf der Liste der verbotenen Dopingsubstanzen.

Anastrozol

Anwendung

Anastrozol wird angewendet zur:

  • Behandlung von hormonrezeptor-positivem fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen.
  • Adjuvanten Behandlung von hormonrezeptor-positivem frühem invasivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen.
  • Adjuvanten Behandlung von hormonrezeptor-positivem frühem invasivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, die bereits 2 bis 3 Jahre adjuvant Tamoxifen erhalten haben.

Wirkmechanismus

Anastrozol ist ein Aromatase-Inhibitor, der in der Behandlung von postmenopausalem Brustkrebs eingesetzt wird. Es wirkt, indem es die Aromatase blockiert, ein Enzym, das für die Umwandlung von Androgenen in Östrogene (insbesondere Estradiol) in peripheren Geweben verantwortlich ist. Durch diese Hemmung reduziert Anastrozol die Östrogenkonzentration im Körper, was für das Wachstum östrogenabhängiger Brustkrebszellen essenziell ist. Folglich führt die Verringerung des Östrogenspiegels zu einer verminderten Tumorprogression und -wachstum bei östrogenrezeptorpositiven Brustkrebspatientinnen in der Postmenopause.

Aromatasehemmer

Dosierung

Die empfohlene Dosis von Anastrozol beträgt einmal täglich 1 mg.

Nebenwirkungen

Sehr häufigen Nebenwirkungen von Anastrozol umfassen:

  • Depression
  • Kopfschmerzen
  • Hitzewallungen
  • Übelkeit
  • Hautausschlag
  • Gelenkschmerzen/-steifheit
  • Arthritis
  • Osteoporose
  • Asthenie

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Anastrozol zu beachten:

  • CYP-Enzyme: Anastrozol inhibiert in vitro CYP1A2, 2C8/9, und 3A4. Jedoch zeigen klinische Studien mit Phenazon und Warfarin, dass Anastrozol den Metabolismus dieser Substanzen nicht signifikant beeinflusst, was darauf hindeutet, dass klinisch relevante Arzneimittelwechselwirkungen durch CYP-Enzyme vermittelte bei der gleichzeitigen Anwendung von Anastrozol mit anderen Medikamenten unwahrscheinlich sind.
  • Cimetidin: Als schwacher, unspezifischer CYP-Enzym Inhibitor hatte Cimetidin keinen Einfluss auf die Plasmakonzentrationen von Anastrozol. Der Effekt stärkerer CYP-Inhibitoren auf Anastrozol ist nicht bekannt.
  • Tamoxifen und Östrogen-haltige Arzneimittel: Die gleichzeitige Anwendung mit Anastrozol sollte vermieden werden, da diese die Wirkung von Anastrozol verringern kann.
  • Bisphosphonate: Keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen identifiziert.

Kontraindikationen

Anastrozol ist kontraindiziert bei:

  • schwangeren oder stillenden Frauen
  • Patientinnen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Anastrozol

Schwangerschaft

Es gibt keine Erfahrungen mit der Anwendung von Anastrozol bei schwangeren Frauen. Tierstudien zeigen jedoch, dass Anastrozol schädliche Auswirkungen auf die Reproduktion haben kann. Aus diesem Grund darf Anastrozol während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Stillzeit

Es liegen ebenfalls keine Erfahrungen mit der Anwendung von Anastrozol während der Stillzeit vor. Anastrozol ist in der Stillzeit kontraindiziert, da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht und dem Säugling schaden könnte.

Verkehrstüchtigkeit

Anastrozol beeinflusst die Fähigkeit, Fahrzeuge zu führen oder Maschinen zu bedienen, normalerweise kaum oder gar nicht. Es gibt jedoch Berichte über Asthenie (Schwäche) und Somnolenz (Schläfrigkeit) bei Personen, die Anastrozol eingenommen haben. Solange diese Symptome bestehen, sollte man beim Führen von Fahrzeugen oder Bedienen von Maschinen vorsichtig sein.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Anastrozol zu beachten:

  • Anwendung bei prämenopausalen Frauen: Anastrozol sollte nicht verwendet werden. Der Menopausenstatus sollte biochemisch bestätigt werden, bevor eine Behandlung begonnen wird.
  • Tamoxifen oder Östrogen-haltige Arzneimittel: Sollten vermieden werden, da dies die Wirkung von Anastrozol verringern kann.
  • Auswirkungen auf die Knochendichte: Anastrozol kann zu einer Reduktion der Knochendichte führen, was das Risiko von Knochenbrüchen erhöhen kann. Patientinnen mit Osteoporose oder einem erhöhten Risiko dafür sollten die Knochendichte überwachen und gegebenenfalls eine Behandlung oder Prophylaxe erhalten.
  • Eingeschränkte Leberfunktion: Da Anastrozol bei Patientinnen mit mäßiger bis schwerer Leberfunktionsstörung nicht untersucht wurde, sollte es mit Vorsicht angewendet werden.
  • Eingeschränkte Nierenfunktion: Vorsicht ist geboten bei Patientinnen mit schwerer Nierenfunktionsstörung, obwohl keine erhöhte Exposition gegenüber Anastrozol erwartet wird.
  • Kinder und Jugendliche: Die Anwendung von Anastrozol wird nicht empfohlen, da Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Patientengruppe nicht nachgewiesen wurden. Insbesondere sollte es nicht zusätzlich zu einer Wachstumshormonbehandlung bei Kindern mit Wachstumshormonmangel angewendet werden.

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:
293.37 g·mol-1
Autor:
Stand:
02.04.2024
Quelle:
  1. Fachinformation Arimidex
  2. Geisslinger, Gerd, et al. "Mutschler Arzneimittelwirkungen."

Abbildung:
Anika Mifka adapted from Johnston & Dowsett (2003): Aromatase inhibitors for breast cancer: lessons from the laboratory. Nature Reviews Cancer, DOI: https://doi.org/10.1038/nrc1211

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