Azelastin

Anwendung

Azelastin ist indiziert zur Behandlung von Symptomen allergischer Erkrankungen. Dazu gehören:

• Allergische Rhinitis (Heuschnupfen), sowohl saisonal als auch ganzjährig, zur Linderung von Nasensymptomen wie Niesen, Juckreiz, verstopfte oder laufende Nase sowie Augensymptome wie juckende, tränende Augen.
• Konjunktivitis, verursacht durch Allergien, zur Linderung von Augensymptomen wie Juckreiz und Brennen.

Anwendungsart

Azelastin ist in Form von Augentropfen und Nasensprays auf dem deutschen Markt verfügbar.

Wirkmechanismus

Azelastin ist ein selektiver Histamin-H1-Rezeptorantagonist, der in der Therapie allergischer Erkrankungen eingesetzt wird. Es wirkt, indem es die Bindung von Histamin an H1-Rezeptoren auf der Oberfläche von Zielzellen blockiert, was eine Schlüsselrolle in der Vermittlung allergischer Reaktionen spielt. Darüber hinaus zeigt Azelastin eine Hemmung der Freisetzung von Entzündungsmediatoren aus Mastzellen, wodurch es die allergische Entzündungsreaktion weiter eindämmt.

Pharmakokinetik

• Nach oraler Gabe wird Azelastin schnell resorbiert (Bioverfügbarkeit 81%). Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht
• Verteilung in periphere Kompartimente
• Halbwertszeit 20 Stunden (Azelastin), 45 Stunden (N-Desmethylazelastin)
• Hauptausscheidung über Fäzes, möglicher enterohepatischer Kreislauf.
• Nach nasaler Anwendung niedrige Plasmaspiegel (0,26 ng/ml). Ähnlich wie bei oraler Gabe: schnelle Resorption, Bioverfügbarkeit 81%, niedrige Proteinbindung, Halbwertszeit 20 Stunden.
• Okuläre Pharmakokinetik: Nach wiederholter Gabe sehr niedrige Plasmaspiegel (C_max unterhalb der Bestimmungsgrenze).

Dosierung

Azelastin wird sowohl in Nasensprays als auch in Augentropfen zur Behandlung allergischer Symptome verwendet. Die Dosierung und Konzentration variieren je nach Anwendungsform:

Nasenspray:

• Die übliche Konzentration von Azelastin in Nasensprays ist 0,1%.
• Für Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren ist die typische Dosierung zweimal täglich jeweils ein Sprühstoß in jedes Nasenloch. In einigen Fällen kann die Dosierung entsprechend dem medizinischen Bedarf und der ärztlichen Anweisung angepasst werden.

Augentropfen:

• Azelastin-Augentropfen sind üblicherweise in einer Konzentration von 0,05% erhältlich.
• Die empfohlene Dosierung für Erwachsene und Kinder ab 4 Jahren ist normalerweise zweimal täglich (morgens und abends) ein Tropfen in jedes betroffene Auge. Auch hier können individuelle Anpassungen je nach Schweregrad der Symptome und ärztlicher Empfehlung vorgenommen werden.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Azelastin können, abhängig von der Anwendungsart (Auge oder Nase), unterschiedliche Nebenwirkungen auftreten:

Nasale Anwendung (als Nasenspray):

• Bitterer Geschmack im Mund: Eine der häufigsten Nebenwirkungen, die durch den Rückfluss der Lösung in den Rachenraum entstehen kann.
• Nasenirritation oder Brennen: Unmittelbar nach der Anwendung kann es zu einem Brennen oder einer Irritation in der Nase kommen.
• Müdigkeit oder Schläfrigkeit: Obwohl seltener als bei anderen Antihistaminika, kann Azelastin systemische Effekte wie Müdigkeit verursachen.
• Kopfschmerzen: Einige Nutzer berichten von Kopfschmerzen nach der Anwendung.
• Nasenbluten: In seltenen Fällen kann es zu leichtem Nasenbluten kommen.

Anwendung am Auge (als Augentropfen):

• Augenirritation oder Brennen: Unmittelbar nach der Anwendung kann es zu einem Brennen oder einer Irritation in den Augen kommen.
• Geschmacksveränderungen: Ähnlich wie bei der nasalen Anwendung kann der Wirkstoff in den Rachen gelangen und zu einem bitteren Geschmack führen.
• Verschwommenes Sehen: Unmittelbar nach der Anwendung können Sehstörungen auftreten, die jedoch in der Regel vorübergehend sind.
• Trockenheit der Augen: Einige Nutzer können eine Trockenheit der Augen erfahren.
• Augenrötung: Die Anwendung kann zu einer vorübergehenden Rötung der Augen führen.

Wechselwirkungen

Es wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen durchgeführt.

Kontraindikationen

Azelastin darf nicht bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff angewendet werden.

Schwangerschaft

Die Erfahrungen mit Azelastin in der Schwangerschaft sind begrenzt. Im ersten Trimenon liegen keine Studien vor, und bisher gibt es keine Hinweise auf eine schädliche Wirkung. Im zweiten und dritten Trimenon sind systematische Untersuchungen ebenfalls rar, ein Risiko für den Fötus wird jedoch als gering eingeschätzt. Für orale Anwendungen werden gut untersuchte Alternativen wie Loratadin oder Cetirizin empfohlen. Eine lokale Anwendung an Auge oder Nase ist aufgrund der minimalen Resorption unbedenklich.

Stillzeit

Die lokale Anwendung von Azelastin während der Stillzeit gilt als akzeptabel.

Verkehrstüchtigkeit

Azelastin kann die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen leicht beeinträchtigen. In seltenen Fällen treten Symptome wie Müdigkeit, Schwindel oder Schwäche auf, die sowohl durch das Medikament als auch durch die zugrunde liegende Erkrankung verursacht werden können. In solchen Fällen ist die Fahrtüchtigkeit eingeschränkt. Diese Wirkung kann sich bei gleichzeitigem Alkoholkonsum verstärken.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Azelastin zu beachten:

• Infektionen des Auges: Azelastin ist nicht zur Behandlung von Augeninfektionen geeignet.
• Benzalkoniumchlorid und Kontaktlinsen: Kontaktlinsen sollten vor der Anwendung entfernt und erst nach 15 Minuten wieder eingesetzt werden, da Benzalkoniumchlorid zu Verfärbungen führen kann.
• Reizungen durch Benzalkoniumchlorid: Kann Augenreizungen verursachen, insbesondere bei trockenen Augen oder Hornhauterkrankungen.
• Längere Anwendung: Patienten mit trockenen Augen oder geschädigter Hornhaut sollten überwacht werden.
• Nasenspray: Bei aufrechter Kopfhaltung anwenden.

Alternativen

Für die Behandlung von allergischen Symptomen, sowohl in der Nase als auch den Augen, sind alternative Antihistaminika verfügbar:

Allergische Rhinitis (Nase):

• Levocabastin (Nasenspray): Ein topisches Antihistaminikum, das zur Linderung von Symptomen der allergischen Rhinitis eingesetzt wird.
• Olopatadin (Nasenspray): Ursprünglich als Augentropfen eingeführt, ist Olopatadin auch in Nasenspray-Form für die Behandlung von Nasensymptomen verfügbar.

Allergische Konjunktivitis (Auge):

• Ketotifen (Augentropfen): Weit verbreitet zur Behandlung von Juckreiz und Brennen in den Augen aufgrund von Allergien.
• Olopatadin (Augentropfen): Ein Antihistaminikum, das sowohl als Augentropfen als auch als Nasenspray zur Behandlung allergischer Symptome angeboten wird.
• Emedastin (Augentropfen): Ein topisches Antihistaminikum, speziell für die Anwendung am Auge entwickelt, um allergiebedingte Beschwerden zu lindern.