Belimumab

Anwendung

Belimumab (Benlysta) wird als Zusatztherapie bei erwachsenen Patienten mit aktivem, Autoantikörper-positiven systemischen Lupus erythematodes (SLE) angewendet, die trotz Standardtherapie eine hohe Krankheitsaktivität (z.B. positiver Test auf Anti-dsDNA-Antikörper und niedriges Komplement) aufweisen.

Darüber hinaus ist Belimumab in Kombination mit immunsuppressiven Basistherapien zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit aktiver Lupusnephritis indiziert.

Anwendungsform

Belimumab ist in Form von Pulver zur Herstellung eines Infusionslösungskonzentrats auf dem deutschen Markt verfügbar.

Wirkmechanismus

Belimumab ist ein humaner monoklonaler IgG1λ-Antikörper mit Spezifität für das lösliche humane B-Lymphozyten-Stimulator-Protein (BLyS, auch BAFF oderTNFSF13B genannt).

Der Antikörper blockiert die Bindung von löslichem BLyS, einem B-Zell-Überlebensfaktor, an seinen Rezeptor auf den B-Zellen und reduziert so die Ausdifferenzierung von B-Zellen zu Immunglobulin-bildenden Plasmazellen.

Patienten mit SLE oder anderen Autoimmunerkrankungen weisen erhöhte BLyS-Spiegel auf.

Es besteht ein Zusammenhang zwischen den BLyS-Plasmaspiegeln und der Krankheitsaktivität des SLE.

Pharmakokinetik

• Nach intravenöser Infusion wird Belimumab mit einem Gesamtverteilungsvolumen von 5,29 Litern in die Gewebe verteilt.
• Belimumab wird vermutlich durch proteolytische Enzyme zu kleinen Peptiden und einzelnen Aminosäuren abgebaut.
• Die Belimumab-Serumkonzentrationen nimmt mit einer Verteilungshalbwertzeit von etwa 1,75 Tagen und einer terminalen Halbwertzeit von 19,4 Tagen biexponentiell ab.
• Die systemische Clearance beträgt ca. 215 ml/Tag (Spanne: 69-622 ml/Tag).

Nebenwirkungen

Zu den sehr häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥1/10) zählen:

• Bakterielle Infektionen, z.B. Bronchitis, Zystitis
• Diarrhö
• Übelkeit

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/100, < 1/10) zählen:

• virale Gastroenteritis, Pharyngitis, Nasopharyngitis
• LeukopenievÜberempfindlichkeitsreaktionen
• Depression, Schlaflosigkeit
• Migräne
• Schmerzen in den Extremitäten
• Infusionsreaktionen, Fieber

Die vollständigen Angaben zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen können der Fachinformation entnommen werden.

Wechselwirkungen

Es wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen durchgeführt. Weitere Informationen können der jeweiligen Fachinformation entnommen werden.

Kontraindikation

Belimumab soll nicht angewendet werden bei einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff.

Schwangerschaft/Stillzeit

• Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung mit Belimumab und mindestens 4 Monate nach der letzten Behandlung eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.
• Belimumab sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der potentielle Nutzen rechtfertigt das potentielle Risiko für das ungeborene Kind.

Hinweise

• Bei der Therapie mit Belimumab kann es zu Überempfindlichkeits- und Infusionsreaktionen kommen, die schwer und tödlich sein können. Bei einer schweren Reaktion muss die Verabreichung sofort unterbrochen werden und eine geeignete medikamentöse Therapie verabreicht werden (siehe Fachindormation).
• Es wurden auch nicht-akute Überempfindlichkeitsreaktionen beobachtet wie Hautausschlag, Übelkeit, Müdigkeit, Myalgie, Kopfschmerz und Gesichtsödem.