Benzbromaron
Benzbromaron gehört zur Wirkstoffgruppe der Urikosurika und erhöht durch Hemmung der tubulären Harnsäure-Reabsorption die Harnsäureausscheidung im Urin. Der Wirkstoff wird hauptsächlich zur Behandlung von Gicht und Hyperurikämie eingesetzt.
Benzbromaron: Übersicht
Anwendung
Benzbromaron wird angewendet, um erhöhte Harnsäurekonzentrationen im Blut zu senken. Hyperurikämien sind eine der wichtigsten Ursachen von Gichterkrankungen. Außerdem können sie Folge einer Chemo- oder Strahlentherapie sein.
In aller Regel wird Benzbromaron erst angewendet, wenn eine Umstellung auf purinarme Nahrungsmittel und/oder eine Therapie mit dem Wirkstoff Allopurinol nicht erfolgreich war oder nicht möglich ist
Anwendungsart
Benzbromaron ist in Form von Tabletten für die orale Anwendung verfügbar.
Wirkmechanismus
Benzbromaron wirkt durch eine Hemmung der Reabsorption von Harnsäure im proximalen Tubulus der Niere urikosurisch. Dadurch wird Harnsäure vermehrt mit dem Urin ausgeschieden und die Blutharnsäurekonzentration gesenkt.
Dosierung
Benzbromaron wird einschleichend mit etwa 20 mg pro Tag dosiert. Dies Dosis kann dann auf 100 mg Benzbromaron zur Dauertherapie gesteigert werden.
Nebenwirkungen
Die vermehrte Ausscheidung von Harnsäure kann dazu führen, dass sich in Harnwegen und Blase Salze der Harnsäure (Urate) ablagern und Harnsteine bilden. Daher ist es wichtig, auf eine ausreichend hohe Flüssigkeitszufuhr zu achten. Zudem sollte vor Behandlungsbeginn die Löslichkeit der Harnsäure durch eine Neutralisation des Urins verbessert werden. Weitere Nebenwirkungen von Benzbromaron sind Magen-Darm-Beschwerden wie Brechreiz, Übelkeit, Bauchschmerzen, Völlegefühl und Durchfall.
Wechselwirkungen
Während der Einnahme von Benzbromaron sollen keine potenziell hepatotoxischen Medikamenten (inklusive Tuberkulostatika) angewendet werden. Darüber hinaus kann die urikosurische Wirkung von Benzbromaron durch Salicylate und Sulfinpyrazon abgeschwächt werden.
Kontraindikation
Für die Anwendung von Benzbromaron gelten folgende Gegenanzeigen:
- Überempfindlichkeit gegenüber Benzbromaron
- eingeschränkte Nierenfunktion
- Nierensteindiathese
- vorbestehende Lebererkrankungen oder entsprechende Symptome
- Schwangerschaft
- sekundäre Hyperurikämie als Folge hämatologischer Erkrankungen
- akuter Gichtanfall
Schwangerschaft
Benzbromaron ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, da Tierversuche Hinweise auf Fehlbildungen ergeben haben.
Stillzeit
Da nicht bekannt ist, ob Benzbromaron in die Muttermilch übergeht, sollte Benzbromaron während der Stillzeit nicht angewende werden.
Verkehrstüchtigkeit
Es liegen keine Daten zu Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen vor unter der Anwendung von Benzbromaron vor.
Anwendungshinweise
Vor der Behandlung mit Benzbromaron müssen Patienten über die Möglichkeit einer schweren Leberstörung hingewiesen und darüber informiert werden, dass bei Auftreten von Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Asthenie und Ikterus die Behandlung sofort abzubrechen und ein Arzt aufzusuchen ist.
Die Leberenzyme (einschließlich der Transaminasen) müssen vor Therapiebeginn neu und während der gesamten Behandlungsdauer regelmäßig kontrolliert werden.
Benzbromaron darf nicht bei einem akuten Gichtanfall gegeben werden, da zu Beginn der Behandlung der Harnsäurespiegel im Blut ansteigen und es deshalb zu einer Verschlimmerung der Symptome kommen kann.
Alternativen
Zur Behandlung der Gicht stehen folgende Medikamente zur Verfügung:
Antiinflammatorische Wirkstoffe
Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR), Colchicin und Glukokortikoide
Urikostatika
Urikostatika hemmen die Harnsäurebildung durch Inhibition des Enzyms Xanthinoxidase. Beispiele für Urikostatika sind:
Urikosurika
Urikosurika hemmen im proximalen Tubulus der Nieren die Absorption von Harnsäure aus der Niere zurück ins Blut. Beispiele für Urikosurika sind:
Enzyme
Das Enzym Pegloticase, eine pegylierte Urikase, fördert den Abbau von Harnsäure zum wasserlöslichen Metaboliten Allantoin, welcher über die Niere ausgeschieden wird
Interleukin-1-Hemmer
Interleukin-1-Hemmer können bei Kontraindikationen oder Unverträglichkeiten gegen die Standardtherapeutika als Alternative zur Behandlung der akuten Gicht in Betracht gezogen werden. Ein routinemäßiger Einsatz wird nicht empfohlen. Beispiele für Interleukin-1-Hemmer sind:
Wirkstoff-Informationen
- Fachinformation Benzbromaron AL
- Steinhilber, Schubert, Zsilavecz, Roth; Medizinische Chemie 2. Auflage 2010
- Mutschler Mutschler Arzneimittelwirkungen, Pharmakologie – Klinische Pharmakologie – Toxikologie, Begründet von Ernst Mutschler, 11., Auflage 2020, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart
Abbildung
Adapted from „Kidney Reabsorption and Secretion”, by BioRender.com
