Benzydamin

Anwendung

Benzydamin ist zur symptomatischen, örtlichen Behandlung von Schmerzen und Reizungen im Mund und Rachenraum indiziert.

Wirkmechanismus

Obwohl Benzydamin zu den nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAR) zählt, weist es Wirkmechanismen auf, die sich von denen der herkömmlichen NSAR unterscheiden. Insbesondere hemmt Benzydamin in erster Linie die Synthese von entzündungsfördernden Zytokinen wie Tumornekrosefaktor-alpha (TNF-α) und Interleukin-1β (IL-1β), ohne andere entzündungsfördernde Zytokine (z. B. IL-6 und IL-8) oder entzündungshemmende Zytokine (z. B. IL-10 oder IL-1-Rezeptorantagonist) zu beeinflussen [2].

Darüber hinaus ist Benzydamin nur ein schwacher Inhibitor der Prostaglandinsynthese, da es die Enzymaktivität der Cyclooxygenase (COX) und der Lipoxygenase erst bei Konzentrationen von ≥1 mM wirksam hemmt. In Anbetracht der Tatsache, dass Benzydamin topisch angewendet wird, erreicht der Wirkstoff nicht die Blutkonzentrationen, die erforderlich wären, um systemische Wirkungen oder eine COX-Hemmung zu bewirken.

Des Weiteren besitzt Benzydamin lokalanästhetische Eigenschaften, die möglicherweise suf seiner Fähigkeit beruhen, die Freisetzung von Entzündungsmediatoren wie Substanz P und Calcitonin Gene Related Peptide aus sensorischen Nervenenden zu hemmen. Da Substanz P in der Lage ist, die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen zu induzieren, trägt die Verhinderung der Freisetzung von Substanz P durch Benzydamin zu einer entzündungshemmenden Wirkung bei.

Pharmakokinetik

Resorption

• Oral eingenommenes Benzydamin wird gut resorbiert.
• Die Plasmakonzentrationen erreichen relativ schnell einen Spitzenwert und nehmen dann mit einer Halbwertszeit von etwa 13 Stunden ab.
• Bei topischer Anwendung sind die lokalen Wirkstoffkonzentrationen zwar relativ hoch, die systemische Resorption von topisch appliziertem Benzydamin ist jedoch im Vergleich zu oralen Dosen relativ gering.
• Diese geringe topische Resorption trägt dazu bei, dass bei dieser Art der Anwendung das Potenzial für systemische Arzneimittelnebenwirkungen geringer ist.

Verteilung

• Das Verteilungsvolumen von Benzydamin beträgt 10 L.
• Benzydamin weist nach oraler Anwendung eine Plasmaproteinbindung von < 20% auf.

Metabolisierung

• Benzydamin wird hauptsächlich durch Oxidation, Dealkylierung und Konjugation zu Hydroxy-, Dealkylierungs- und N-Oxid-Metaboliten metabolisiert.

Elimination

• Die Ausscheidung von Benzydamin erfolgt hauptsächlich über den Urin und meist in Form von inaktiven Metaboliten oder Konjugationsprodukten.
• Die Halbwertszeit beträgt nach oraler Verabreichung ungefähr 13 Stunden, mit einer terminalen Halbwertszeit von etwa 7,7 Stunden.
• Die systemische Clearance von Benzydamin wird mit 170 ml/min angegeben.

Nebenwirkungen

Photosensibilität wird als häufige Nebenwirkung einer Anwendung von Benzydamin angegeben.

Schwangerschaft/Stillzeit

Benzydamin  sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden, da keine ausreichenden Daten vorliegen. Es ist nicht bekannt, ob Benzydamin in die Muttermilch übergeht und es gibt keine ausreichenden Daten zu tierexperimentellen Studien, die Rückschlüsse auf Effekte in der Schwangerschaft und Stillzeit ermöglichen. Es ist nicht bekannt, ob ein Risiko für den Fötus oder das Neugeborene/Kind besteht.

Anwendungshinweise

• Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Salicylate (z. B. Acetylsalicylsäure) oder andere NSAR sollten Benzydamin nicht anwenden.
• Eine dauerhafte Anwendung kann allergische Reaktionen verursachen.
• Bei Asthmatikern können durch die Anwendung von Benzydamin Bronchospasmen ausgelöst werden.