Benzydamin

Anwendung

Benzydamin ist indiziert zur symptomatischen Behandlung von Schmerzen und Reizungen im Mund- und Rachenraum.

Anwendungsart

Benzydamin wird lokal im Mund- und Rachenraum angewendet. Die Lösung ist zum Spülen oder Gurgeln vorgesehen und darf nicht geschluckt werden. Sie sollte daher nur bei Patienten angewendet werden, die die Lösung nach der Anwendung wieder ausspucken können.

Lutschtabletten sollen langsam im Mund zergehen. Sie dürfen nicht gekaut oder im Ganzen geschluckt werden.
 

Wirkmechanismus

Obwohl Benzydamin zu den nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAR) zählt, weist es Wirkmechanismen auf, die sich von denen der herkömmlichen NSAR unterscheiden. Insbesondere hemmt Benzydamin in erster Linie die Synthese von entzündungsfördernden Zytokinen wie Tumornekrosefaktor-alpha (TNF-α) und Interleukin-1β (IL-1β), ohne andere entzündungsfördernde Zytokine (z. B. IL-6 und IL-8) oder entzündungshemmende Zytokine (z. B. IL-10 oder IL-1-Rezeptorantagonist) zu beeinflussen [2].

Darüber hinaus ist Benzydamin nur ein schwacher Inhibitor der Prostaglandinsynthese, da es die Enzymaktivität der Cyclooxygenase (COX) und der Lipoxygenase erst bei Konzentrationen von ≥1 mM wirksam hemmt. In Anbetracht der Tatsache, dass Benzydamin topisch angewendet wird, erreicht der Wirkstoff nicht die Blutkonzentrationen, die erforderlich wären, um systemische Wirkungen oder eine COX-Hemmung zu bewirken.

Des Weiteren besitzt Benzydamin lokalanästhetische Eigenschaften, die möglicherweise suf seiner Fähigkeit beruhen, die Freisetzung von Entzündungsmediatoren wie Substanz P und Calcitonin Gene Related Peptide aus sensorischen Nervenenden zu hemmen. Da Substanz P in der Lage ist, die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen zu induzieren, trägt die Verhinderung der Freisetzung von Substanz P durch Benzydamin zu einer entzündungshemmenden Wirkung bei.

Pharmakokinetik

Resorption

• Oral eingenommenes Benzydamin wird gut resorbiert.
• Die Plasmakonzentrationen erreichen relativ schnell einen Spitzenwert und nehmen dann mit einer Halbwertszeit von etwa 13 Stunden ab.
• Bei topischer Anwendung sind die lokalen Wirkstoffkonzentrationen zwar relativ hoch, die systemische Resorption von topisch appliziertem Benzydamin ist jedoch im Vergleich zu oralen Dosen relativ gering.
• Diese geringe topische Resorption trägt dazu bei, dass bei dieser Art der Anwendung das Potenzial für systemische Arzneimittelnebenwirkungen geringer ist.

Verteilung

• Das Verteilungsvolumen von Benzydamin beträgt 10 L.
• Benzydamin weist nach oraler Anwendung eine Plasmaproteinbindung von < 20% auf.

Metabolisierung

• Benzydamin wird hauptsächlich durch Oxidation, Dealkylierung und Konjugation zu Hydroxy-, Dealkylierungs- und N-Oxid-Metaboliten metabolisiert.

Elimination

• Die Ausscheidung von Benzydamin erfolgt hauptsächlich über den Urin und meist in Form von inaktiven Metaboliten oder Konjugationsprodukten.
• Die Halbwertszeit beträgt nach oraler Verabreichung ungefähr 13 Stunden, mit einer terminalen Halbwertszeit von etwa 7,7 Stunden.
• Die systemische Clearance von Benzydamin wird mit 170 ml/min angegeben.

Dosierung

Lösung zum Spülen oder Gurgeln

• Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren spülen oder gurgeln 2- bis 3-mal täglich nach den Mahlzeiten mit 15 ml unverdünnter Benzydamin-Lösung.
• 1 ml Lösung enthält 1,5 mg Benzydaminhydrochlorid.
• Die Anwendungsdauer beträgt jeweils etwa 20 bis 30 Sekunden.

Lutschtabletten

• Erwachsene und Kinder über 6 Jahren nehmen 3-mal täglich 1 Lutschtablette mit 3 mg Benzydamin ein.

Behandlungsdauer

• Die Behandlung sollte nicht länger als 7 Tage durchgeführt werden.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen, die während einer Therapie mit Benzydamin auftreten können, zählen:

• Anaphylaktische Reaktionen
• Überempfindlichkeitsreaktionen
• Laryngospasmus
• Mundbrennen, Mundtrockenheit
• Hypoaesthesie oral
• Photosensibilität 
• Angioödem
   

Wechselwirkungen

Es wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen durchgeführt.

Kontraindikation

Die Anwendung von Benzydamin ist generell kontraindiziert bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft sollte Benzydamin nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist. Auch bei lokaler Anwendung im Mund- und Rachenraum kann es zu einer systemischen Wirkstoffexposition kommen. Besonders im dritten Trimenon ist Vorsicht geboten, da Prostaglandinsynthese-hemmende Effekte mit fetalen kardio-pulmonalen und renalen Risiken verbunden sein können. Gegen Ende der Schwangerschaft können zudem eine verlängerte Blutungszeit sowie eine Verzögerung der Wehentätigkeit auftreten. Falls Benzydamin in der Schwangerschaft angewendet wird, sollte dies in der niedrigsten wirksamen Dosis und über den kürzest möglichen Zeitraum erfolgen.

Stillzeit

Benzydamin sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden. Es ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht.

Verkehrstüchtigkeit

Bei Anwendung von Benzydamin in der empfohlenen Dosierung ist kein oder nur ein vernachlässigbarer Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen zu erwarten.

Anwendungshinweise

Bei der Anwendung von Benzydamin sind folgende Warnhinweise zu beachten:

Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder NSAR
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Salicylsäure oder andere nichtsteroidale Antiphlogistika sollte Benzydamin möglichst nicht angewendet werden.

Bronchialasthma
Bei Patienten mit bestehendem oder früherem Bronchialasthma ist Vorsicht geboten, da Benzydamin Bronchospasmen auslösen kann.

Anhaltende oder schwere Beschwerden
Mund- und Rachengeschwüre können in seltenen Fällen auf ernstere Erkrankungen hinweisen. Wenn sich die Beschwerden verschlechtern, innerhalb von 3 Tagen nicht bessern oder Fieber beziehungsweise weitere Symptome auftreten, sollte ärztlicher oder zahnärztlicher Rat eingeholt werden.