Bexaroten

Anwendung

Bexaroten (Targretin) ist indiziert zur Behandlung von Hautmanifestationen bei erwachsenen Patienten mit kutanem T- Zell-Lymphom (CTCL) im fortgeschrittenen Stadium, die auf mindestens eine systemische Behandlung nicht angesprochen haben.

Anwendungsart

Bexaroten ist für die orale Anwendung vorgesehen und sollte einmal täglich zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Wirkmechanismus

Die Wirkung von Bexaroten beruht auf dessen selektiver Bindung und Aktivierung der drei Retinsäure-Rezeptoren RXR-alpha, -beta und -gamma. Nach der Bindung eines Liganden an einen der Rezeptoren bilden sich Homo- (RAR-RAR) oder Heterodimere (RAR-RXR), die als Transkriptionsfaktoren in die Genexpression eingreifen.

Nebenwirkungen

Zu den am häufigsten Nebenwirkungen unter der Anwendung von Bexaroten zählen:

• Hyperlipämie (in erster Linie erhöhte Triglyceride)
• Hypothyreose
• Hypercholesterinämie
• Kopfschmerzen
• Leukopenie
• Pruritus
• Asthenie
• Hautausschlag
• exfoliative Dermatitis
• Schmerzen

Kontraindikationen

Bexaroten darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Frauen im gebärfähigen Alter ohne effektive empfängnisverhütende Maßnahmen
• Vorgeschichte einer Pankreatitis
• Unkontrollierter Hypercholesterinämie
• Unkontrollierter Hypertriglyceridämie
• Hypervitaminose A
• UnkontrolliertenSchilddrüsenerkrankungen
• Bestehende systemische Infektion
• Leberinsuffizienz

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Studien haben für Bexaroten eine Reproduktionstoxizität gezeigt. Auf der Grundlage von Vergleichen der Bexaroten-Exposition bei Tieren und beim Menschen konnte für die Teratogenität beim Menschen kein Sicherheitsspielraum aufgezeigt werden. Der Wirkstoff ist deshalb während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt ob Bexaroten in die Muttermilch übergeht. Aus Vorsichtsmaßnahmen sollte der Wirkstoff während der Stillzeit nicht angewendet werden.