Bisacodyl

Anwendung

Das Laxans Bisacodyl wird eingesetzt bei:

• Obstipation
• Erkrankungen, die eine erleichterte Defäkation erfordern
• Eingriffen am Darm (diagnostisch oder therapeutisch)

Anwendungsart

Der Wirkstoff Bisacodyl ist als magensaftresistente Tablette bzw. Dragée (5 mg) und Suppositorium (10 mg) erhältlich. Wie andere Abführmittel sollte Bisacodyl ohne differenzialdiagnostische Abklärung der Verstopfungsursache nicht täglich oder über einen längeren Zeitraum angewendet werden.

Wirkmechanismus

Das Triarylmethan-Derivat Bisacodyl erreicht seine laxierende Wirkung primär durch antiresorptive und hydragoge Effekte im Dickdarm. Bei Bisacodyl handelt es sich um ein Prodrug, das nach oraler Einnahme aufgrund der Galenik überwiegend im Dickdarm zu seinem aktiven Metaboliten Bis-(p-Hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methan (BHPM) hydrolysiert wird. Auch Natriumpicosulfat wird zum aktiven Metaboliten BHPM biotransformiert.

Nach Hydrolyse steigert Bisacodyl die Peristaltik des Kolons und fördert die Akkumulation von Wasser und Elektrolyten im Dickdarmlumen (hydragoger/sekretagoger Effekt). Der antiresorptive Effekt basiert auf der Hemmung der Natriumionen- und Wasserresorption durch Blockade der Na⁺/K⁺-abhängigen ATPase. Daraus resultiert eine Reduktion der Kolontransitzeit und eine Volumenzunahme sowie Konsistenzveränderung des Stuhls, was in der Regel einen Defäkationsreiz induziert und die Darmentleerung erleichtert.

Bisacodyl wirkt lokal im Dickdarm und stimuliert dort spezifisch die Darmentleerung. Aufgrund dessen beeinflusst der Wirkstoff nicht die Aufnahme von Kalorien oder essenziellen Nährstoffen im Dünndarm.

Dosierung

Resorption

• Bisacodyl wird nur in geringen Mengen resorbiert.
• Nach der Einnahme von magensaftresistenten Tabletten wird der maximale BHPM-Plasmaspiegel nach 4 bis 5 Stunden erreicht, wobei der abführende Effekt verzögert nach etwa 6 bis 12 Stunden eintritt.
• Nach der Anwendung von Zäpfchen wird der maximale BHPM-Plasmaspiegel nach 0,5 bis 3 Stunden erreicht, wobei die abführende Wirkung durchschnittlich nach 20 Minuten eintritt.

Metabolismus (Biotransformation)

• Bisacodyl wird nach oraler bzw. rektaler Applikation schnell durch Esterasen der enterischen Mukosa zum aktiven BHPM hydrolysiert.
• In der Darmwand und Leber entstehen durch Glukuronidierung inaktive BHPM-Glukuronide.

Elimination

• Nach oraler Einnahme werden etwa 51,8% des resorbierten Wirkstoffes als freies BHPM über die Fäzes ausgeschieden und ca. 10,5% als BHPM-Glukuronid renal eliminiert.
• Nach rektaler Applikation werden etwa 3,1% des resorbierten Wirkstoffes als BHPM-Glukuronid renal eliminiert und ca. 90% als BHPM sowie in geringen Mengen unverändert als Bisacodyl über die Fäzes ausgeschieden.

Der abführende Effekt korreliert nicht mit dem BHPM-Plasmaspiegel. Eine Resorption des Wirkstoffes ist für den laxierenden Effekt nicht notwendig. Die Dragées haben einen magensaft- und dünndarmsaftresistenten Überzug, weshalb die Freisetzung des Prodrugs erst im Dickdarm erfolgt, wo die Wirkung erwünscht ist.

Dosierung

Obstipation:

• Erwachsene und Kinder über 10 Jahren: 1x täglich 5-10 mg Bisacodyl abends (1-2 Dragées oder 1 Zäpfchen)
• Kinder von 2 bis 10 Jahren: 1x täglich 5 mg Bisacodyl abends (1 Dragée)
• Bei Kindern bis zu 10 Jahren mit chronischer oder anhaltender Obstipation sollte Bisacodyl nur auf ärztliche Anweisung angewendet werden.

Erkrankungen, die eine erleichterte Darmentleerung erfordern:

• Erwachsene und Kinder über 10 Jahren: 1x täglich 5-10 mg Bisacodyl abends (1-2 Dragées oder 1 Zäpfchen)
• Kinder von 2 bis 10 Jahren: 1x täglich 5 mg Bisacodyl abends (1 Dragée)
• Die Dosierung sollte fortlaufend den besonderen Erfordernissen der zugrundeliegenden Erkrankung angepasst werden.

Diagnostische und therapeutische Eingriffe am Darm:

• Eine vollständige Darmentleerung ist immer unter ärztlicher Überwachung durchzuführen.
• Der behandelnde Arzt legt die benötigten Laxanzien unter Berücksichtigung der besonderen Gegebenheiten jeweils im Einzelfall fest.
• Erwachsene und Kinder über 10 Jahren: Am Tag vor dem Eingriff morgens und abends jeweils 10 mg Bisacodyl (jeweils 2 Dragées) und am Tag des Eingriffs morgens 10 mg Bisacodyl (1 Zäpfchen).

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen während der Behandlung mit Bisacodyl sind:

• Bauchschmerzen
• Diarrhö
• Übelkeit

Bisacodyl wird bei sachgemäßer Anwendung in der Regel gut vertragen.

Allerdings berichteten Patienten von Blutbeimengungen im Stuhl (Hämatochezie). Diese wurden im Allgemeinen als schwach und selbstlimitierend beschrieben.

Auch über Schwindel und/oder Synkopen unter der Anwendung von Bisacodyl wurde berichtet. Hierzu verfügbare Informationen legen den Schluss nahe, dass es sich um eine Defäkations-Synkope oder eine vasovagale Antwort auf Schmerzen im Bauchraum handelt.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Bisacodyl mit folgenden Arzneimitteln oder Nahrungsmitteln kann zu Interaktionen führen:

• Diuretika oder Kortikosteroide: Der übermäßige Gebrauch von Bisacodyl kann das Risiko von Elektrolytverschiebungen erhöhen (Elektrolytverschiebungen können die Empfindlichkeit gegenüber Herzglykosiden erhöhen).
• Laxanzien: Die zusätzliche Einnahme anderer Laxanzien kann die gastrointestinalen Nebenwirkungen verstärken.
• Antazida oder Milch (gilt für die magensaftresistenten Tabletten bzw. Dragées): Die gleichzeitige Einnahme kann die gezielte Freisetzung des Wirkstoffes beeinflussen und sollte, sofern notwendig, frühestens 30 Minuten nach der Applikation von Bisacodyl erfolgen.

Kontraindikationen

Bisacodyl ist kontraindiziert bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder sonstige Bestandteile des Arzneimittels
• Darmobstruktion, Ileus oder akuten Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes (z. B. entzündliche Erkrankungen, akute Appendizitis)
• Starken Bauchschmerzen im Zusammenhang mit Übelkeit oder Erbrechen, die Zeichen einer schweren Erkrankung sein können.
• Kindern unter 2 Jahren (Dragées)
• Kindern unter 10 Jahren als Zäpfchen (10 mg)

Schwangerschaft

Es sind keine unerwünschten oder schädigenden Effekte während der Schwangerschaft bekannt. Kontrollierte Studien wurden allerdings nicht durchgeführt, weshalb Bisacodyl während der Schwangerschaft nur auf ärztlichen Rat angewendet werden sollte.

Stillzeit

Klinische Daten zeigen, dass weder der aktive Metabolit BHPM noch dessen Glukuronide in die Muttermilch übertreten. Bisacodyl kann daher während der Stillzeit angewendet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Allerdings sollten Patienten darauf hingewiesen werden, dass aufgrund einer vasovagalen Antwort (z.B. auf abdominelle Krämpfe), Nebenwirkungen wie Schwindel und/oder Synkopen auftreten können.

Wenn abdominelle Krämpfe auftreten, sollten die Patienten potenziell gefährliche Tätigkeiten wie Autofahren oder das Bedienen von Maschinen vermeiden.

Anwendungshinweise

Allgemein

• Bei Kindern und bei chronischer Verstopfung sollte vor der Anwendung eine differenzialdiagnostische Abklärung erfolgen.
• Die Anwendung von Abführmitteln sollte ohne ärztliche Abklärung nur kurzfristig erfolgen.

Wasser- und Elektrolythaushalt

• Ein erhöhter intestinaler Flüssigkeitsverlust kann zur Dehydratisierung führen und Symptome wie Durst und Oligurie hervorrufen.
• Dies kann unter bestimmten Umständen (z.B. bei niereninsuffizienten oder älteren Patienten) gesundheitsschädliche Auswirkungen haben, weshalb in solchen Fällen die Anwendung von Bisacodyl unterbrochen und nur unter ärztlicher Aufsicht fortgeführt werden sollte.
• Bei Störungen des Wasser- und Elektrolythaushaltes (z.B. erheblicher Flüssigkeitsmangel des Körpers) sollte Bisacodyl nicht angewendet werden.

Laxanzien-Abusus (Circulus vitiosus)

• Im Allgemeinen ist von Laxanzien bekannt, dass sie bei chronischer Überdosierung zu chronischer Diarrhö, abdominalen Schmerzen, Hypokaliämie, sekundärem Hyperaldosteronismus und Nierensteinen führen.
• In Verbindung mit chronischem Laxanzien-Abusus wurde ebenfalls über renale tubuläre Schädigungen, metabolische Alkalose und durch Hypokaliämie bedingte Muskelschwäche berichtet.
• Circulus vitiosus (übernommen aus [3]):

Alternativen

Als alternative Laxanzien kommen folgende Wirkstoffe in Frage:

• Quell- und Ballaststoffe wie Leinsamen, Flohsamenschalen oder Weizenkleie
• Osmotisch wirkende Laxanzien wie salinische Abführmittel (Magnesium- und Natriumsulfat bzw. Bitter- und Glaubersalz), Zuckeralkohole (Mannitol, Sorbitol), nicht resorbierbare Zucker (Lactulose, Lactitol) oder Macrogol
• Andere antiresorptiv und hydragog wirkende Laxanzien wie Natriumpicosulfat oder Anthrachinone (z.B. in Faulbaumrinde, Sennesblättern und -früchten, Aloe)
• 5-HT₄-Rezeptor-Agonisten wie Prucaloprid
• Chlorid-Kanal-Aktivatoren wie Lubiproston (bisher nicht in Deutschland zugelassen)
• Peripher wirksame Opioidrezeptor-Antagonisten (bei Opioid-induzierter Obstipation) wie Methylnaltrexon und Naloxon
• Guanylatzyklase-C-Agonisten wie Linaclotid
• Rizinusöl
• Rektale Entleerungshilfen wie CO₂-freisetzende oder Glycerin-haltige Zäpfchen

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.