Bivalirudin
Bivalirudin ist ein direkter Thrombininhibitor, der zur Behandlung von Heparin-induzierter Thrombozytopenie und zur Vorbeugung von Thrombosen während einer perkutanen Koronarintervention eingesetzt wird.
Bivalirudin: Übersicht
Anwendung
Bivalirudin besitzt folgende Indikationen:
- als Antikoagulans bei einer perkutanen Koronarintervention (PCI), einschließlich bei Patienten mit ST-Hebungsinfarkt (STEMI), die sich einer primären PCI unterziehen.
- zur Behandlung von instabiler Angina pectoris/Nicht-ST-Hebungsinfarkt (iAP/NSTEMI) bei einem Notfalleingriff oder wenn eine frühzeitige Intervention vorgesehen ist.
Anwendungsart
Bivalirudin ist zur intravenösen Anwendung bestimmt und soll zusammen mit Acetylsalicylsäure und Clopidogrel angewendet werden.
Wirkmechanismus
Bivalirudin hemmt Thrombin spezifisch, indem es sowohl an die katalytische Stelle als auch an die Anionenbindungsregion auf Thrombin bindet und zwar unabhängig davon, ob Thrombin an Gerinnsel gebunden vorliegt oder frei zirkuliert. Daher verhindert oder löst Hirudin die Bildung von Gerinnseln und Thromben auf (d.h. es besitzt eine thrombolytische Aktivität).
Vorteile gegenüber Heparin sind ihre konstanteren Wirkspiegel und somit leichtere Steuerbarkeit.
Nebenwirkungen
Die wichtigste Nebenwirkung der Antikoagulanzien sind Blutungsereignisse, die aus deren Wirkung als Gerinnungshemmer resultiert. Häufig neigen Patienten zu Hämatomen und weisen darüber hinaus auch ein erhöhtes Risiko für Blutungen auf, die in nahezu allen Organen auftreten und unter Umständen tödlich verlaufen können. Dabei variieren die klinischen Anzeichen, körperlichen Symptome und der Schweregrad der Störung in Abhängigkeit sowohl vom Ort des Auftretens als auch vom Ausmaß der Blutung.
Ein Antidot gegen Hirudin, wie bspw. Protamin gegen Heparin, existiert für Hirudine nicht.
Wechselwirkungen
Eine kombinierte Anwendung von Antikoagulanzien (Heparine, Vitamin-K-Antagonisten, Thrombolytika oder Thrombozytenaggregationshemmer) kann die Blutungsgefahr erhöhen.
Kontraindikationen
Hirudine dürfen nicht angewendet werden bei:
- bekannter Überempfindlichkeit gegen den jeweiligen Wirkstoff
- aktiven Blutungen oder erhöhtem Blutungsrisiko aufgrund einer Störung des Hämostasesystems und/oder irreversiblen Gerinnungsstörungen
- schwerer unkontrollierter Hypertonie
- subakuter bakterieller Endokarditis
- schwerer Nierenschädigung (GFR <30 ml/min)
- dialysepflichtigen Patienten
Alternativen
Weitere direkte Thrombin-Inhibitoren sind neben Bivalirudin :
Vor und während der perkutanen Koronarintervention können alternativ GP-IIb/IIIa-Inhibitoren (z.B. Abciximab) zum Einsatz kommen.
Wirkstoff-Informationen
- EMA: Fachinformation Angiox
- Steinhilber, Schubert, Zsilavecz, Roth; Medizinische Chemie 2. Auflage 2010
- Mutschler Mutschler Arzneimittelwirkungen, Pharmakologie – Klinische Pharmakologie – Toxikologie, Begründet von Ernst Mutschler, 11., Auflage 2020, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart
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