Canagliflozin
Canagliflozin ist ein Natrium-Glucose-Cotransporter 2 (SGLT2)-Hemmer, der zur Behandlung von Hyperglykämie bei Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird.
Canagliflozin: Übersicht
Anwendung
Der SGLT-2-Inhibitor Canagliflozin (Invokana) wurde im September 2014 von Hersteller Janssen in Deutschland vom Markt genommen. Zuvor hatte das Institut für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen (IQWiG) nach einer erneuten Bewertung keinen Zusatznutzen in einer Kombination aus Canagliflozin mit Metformin gegenüber der ursprünglichen Therapie mit Glimepirid plus Metformin gesehen.
Wirkmechanismus
SGLT (Sodium dependent glucose co-transporter), ist eine Abkürzung für ein Transportprotein im proximalen Tubulus der Niere, das für die Rückresorption von Glukose verantwortlich ist. Die SGLT-Transporter werden in SGLT-1- und SGLT-2-Transporter unterteilt. SGLT-1-Transporter sind für die Rückresorption von 10% der Glukose verantwortlich. SGLT-2-Transporter resorbieren ca. 90% der Glukose zurück.
SGLT2-Inhibitoren hemmen Die Rückresorption von Glucose im proximalen Tubulus der Niere und senken durch eine vermehrte Glucoseausscheidung die Blutglucose. Es kommt zu einer osmotischen Diurese, die zu einer Gewichtsabnahme und zur Blutdrucksenkung führt. SGLT-2-Inhibitoren senken in der Langzeitbehandlung außerdem den Harnsäurespiegel und vermindern den oxidativen Stress.
Nebenwirkungen
Folgende Nebenwirkungen sind für SGLT-2-Inhibitoren beschrieben worden:
- Harnwegs- und Genitalinfektionen
- Ketoazidose
- Ketose
- Erhöhtes Amputationsrisiko
- Nekrotisierende Fasziitis des Perineums (Fournier-Gangrän)
Wechselwirkungen
- Thiazid- und Schleifendiuretika: es kommt zu einer Wirkungsverstärkung durch SGLT-2-Inhibitoren, die zu einer Dehydratation oder Hypotonie führen kann.
- In Kombination mit Insulin und Metformin besteht die Gefahr einer Hypoglykämie.
- In der Kombination mit Pioglitazon ist das Risiko einer Blasenkrebserkrankung erhöht.
Kontraindikationen
SGLT-2-Inhibitoren sollten nicht bei fortgeschrittener Niereninsuffizienz, Volumenmangel, Hypotonie, Elektrolytstörungen, Harnwegsinfektionen und Patienten über 75 Jahren eingesetzt werden. Keine Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren.
Wirkstoff-Informationen
- DrugBank, Canagliflozine, abgerufen am 02.02.2023
- Elkinson, Shelley, and Lesley J. Scott. "Canagliflozin: first global approval." Drugs 73.9 (2013): 979-988.
