Cefalexin

Anwendung

Cefalexin ist indiziert zur Behandlung leichter bis mittelschwerer Infektionen, die durch Cefalexin-sensible Erreger verursacht werden:

• Infektionen der Atemwege
• Infektionen des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs
• Infektionen der Nieren, ableitenden Harnwege und der Geschlechtsorgane
• Infektionen der Haut und der Weichteile
• Infektionen der Knochen und Gelenke

Anwendungsart

Cefalexin ist für die orale Anwendung vorgesehen.

Wirkmechanismus

Cephalosporine hemmen wie auch die Penicilline die Quervernetzung der Mureinschicht (auch als Peptidoglycanschicht bezeichnet) von Bakterien, wodurch das Wachstum gehemmt und die Lyse proliferierender Bakterien induziert wird. Bei grampositiven Bakterien beträgt der Anteil der Mureinschicht an der Zellwand ca. 50 Prozent, wohingegen er bei gramnegativen Bakterien nur etwa 5 bis 10 Prozent ausmacht.

Die Quervernetzung der Mureinschicht wird durch Transpeptidasen katalysiert, die die Peptidbindung zwischen D-Ala-D-Ala spalten. Penicilline und Cephalosporine imitieren diese D-Ala-D-Ala-Verbindung und besitzen deshalb eine hohe Affinität und Selektivität für bakterielle Transpeptidasen und andere D-Ala-D-Ala bindenden Proteine.

Im aktiven Zentrum der Transpeptidase gehen sie eine kovalente Bindung mit einem Serinrest ein, die nur sehr langsam hydrolisiert wird, weshalb man von einer pseudoirreversiblen Inhibition der bakteriellen Transpeptidasen spricht.

Pharmakokinetik

Resorption

• Cefalexin wird gut aus dem oberen Gastrointestinaltrakt mit fast 100% oraler Bioverfügbarkeit resorbiert.
• Bei Einnahme von 250 mg Cefalexin wurden maximale Plasmakonzentrationen von 7,7 µg/ml erreicht, bei Einnahme von 500 mg 12,3 µg/ml.

Verteilung

• Das Verteilungsvolumen von Cefalexin wird mit 5,2-5,8 l angegeben.
• Cefalexin ist zu 10–15% an Serumproteine, einschließlich Serumalbumin, gebunden.

Metabolisierung

• Cefalexin wird nicht metabolisiert.

Elimination

• Cefalexin wird nach 6 Stunden durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion zu über 90% im Urin ausgeschieden, mit einer mittleren Wiederfindung im Urin von 99,3%.
• Cefalexin liegt im Urin unverändert vor.
• Die Halbwertszeit von Cefalexin beträgt 49,5 Minuten im nüchternen Zustand und 76,5 Minuten mit Nahrung, diese Zeiten waren in der Studie jedoch nicht signifikant.

Dosierung

Die empfohlene Tagesdosis von Cefalexin beträgt für Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre 1.500-3.000 mg bis zu einer Tagesmaximaldosis von 4.000 mg aufgeteilt in 3-4 Einzelgaben.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Cefalexin sind u.a. folgende Nebenwirkungen möglich:

• Diarrhö
• Übelkeit, Erbrechen
• Appetitlosigkeit
• Kopfschmerzen
• Leichte, vorübergehende Erhöhung der SGOT und SGPT
• Pseudomembranöse Enterokolitis
• Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom
• anaphylaktischer Schock

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Cefalexin zu beachten:

• Cefalexin sollte nicht mit bakteriostatisch wirkenden Chemotherapeutika/Antibiotika (z. B. Tetrazykline, Erythromycin, Sulfonamide oder Chloramphenicol) kombiniert werden, da ein antagonistischer Effekt möglich ist.
• Probenecid kann bei gleichzeitiger Anwendung zu höheren und länger anhaltenden Cefalexin-Konzentrationen im Serum und in der Galle führen.
• Nicht-enzymatische Methoden zur Harnzuckerbestimmung können ein falsch-positives Resultat ergeben. Daher ist der Harnzucker unter der Therapie mit Cefalexin enzymatisch zu bestimmen.
• Unter Therapie mit Cefalexin kann in seltenen Fällen der Coombs-Test falsch-positiv ausfallen.

Kontraindikationen

Cefalexin darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Überempfindlichkeit gegen Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe
• Plötzlich einsetzende und schwere Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. anaphylaktische Reaktion) gegen jegliche andere Art von Betalaktam-Antibiotika (z. B. Penicilline oder Carbapeneme)

Schwangerschaft

Cefalexin ist plazentagängig. Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit einer Anwendung am Menschen während der Schwangerschaft vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Reproduktion schließen.

Als Vorsichtsmaßnahme sollte Cefalexin bis zum Vorliegen weiterer Erfahrungen während der Schwangerschaft insbesondere in den ersten drei Schwangerschaftsmonaten nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden.

Stillzeit

Cefalexin wird in geringen Konzentrationen mit der Muttermilch ausgeschieden und sollte in der Stillzeit nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden, wobei die möglichen Nachteile für den Säugling (Einfluss auf die Darmflora mit möglicher Sprosspilzbesiedelung und Sensibilisierung gegen Cephalosporinantibiotika) berücksichtigt werden müssen.

Verkehrstüchtigkeit

Durch das Auftreten von Nebenwirkungen kann ggf. das Reaktionsvermögen verändert und die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr sowie zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt
werden.

Anwendungshinweise

Akute generalisierte exanthematische Pustulose

Im Zusammenhang mit der Behandlung mit Cefalexin wurde die akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP) als Nebenwirkung berichtet, die vor allem in der ersten Behandlungswoche auftraten. Aus diesem Grund solllen Patienten auf Anzeichen und Symptome hingewiesen und engmaschig im Hinblick auf Hautreaktionen überwacht werden.

Wenn Anzeichen und Symptome, die auf diese Nebenwirkungen hinweisen, auftreten, sollte die Behandlung mit Cefalexin unverzüglich beendet und eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden.

Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva

Kommt es unter der Anwendung von Cefalexin zu Erbrechen und/oder Durchfall kann die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva beeinträchtigt werden.

Alternativen

Siehe Cephalosporine