Chloralhydrat

Anwendung

Chloralhydrat ist indiziert für die Behandlung von:

• Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen https://www.gelbe-liste.de/krankheiten/insomnie (insbesondere für ältere Menschen, die Benzodiazepine nicht vertragen)
• Unruhezustände

Anwendungsart

Chloralhydrat ist in Deutschland in Form von Weichkapseln erhältlich. Bei der Einnahme sollte darauf geachtet werden, dass Chloralhydrat mit Wasser eingenommen wird und nicht auf leeren Magen, um Magen-Darm-Beschwerden zu vermeiden.

Zur Therapie von Schlafstörungen wird empfohlen, das Präparat etwa 15 bis 30 Minuten vor dem Schlafengehen in einer ruhigen und schlaffördernden Umgebung einzunehmen.

Wirkmechanismus

Chloralhydrat ist ein Prodrug und wird im Körper in die aktive Wirksubstanz Trichlorethanol umgewandelt. Diese entfaltet seine sedative und schlaffördernde Wirkung hauptsächlich über feste Komplexe mit GABA-Rezeptoren und die dadurch hervorgerufene Verstärkung der Wirkung von GABA, dem wichtigsten inhibitorischen Neurotransmitter im zentralen Nervensystem. Die erhöhte Effizienz der GABA-vermittelten Signalübertragung führt zu einer reduzierten neuronalen Erregbarkeit.

Darüber hinaus kann Chloralhydrat direkt auf mit GABAA-Rezeptoren assoziierte Chloridkanäle einwirken, was die inhibitorische Wirkung weiter verstärkt.

Pharmakokinetik

Resorption

• Chloralhydrat wird nach oraler Verabreichung enteral schnell vollständig resorbiert.
• Nach peroraler Gabe tritt der maximale Plasmaspiegel des aktiven Metaboliten Trichlorethanol nach etwa 30 bis 60 Minuten ein.

Verteilung

• Chloralhydrat verteilt sich im gesamten Körper.
• Die Plasmaproteinbindung beträgt 40%.

Metabolismus (Biotransformation)

• Chloralhydrat wird hauptsächlich in der Leber durch die Alkoholdehydrogenase zu seinem aktiven Metaboliten Trichlorethanol umgewandelt.
• Dabei entsteht zudem der pharmakologisch inaktive Metabolit Trichloressigsäure.
• Trichlorethanol hat mit sieben bis zehn Stunden eine längere Halbwertszeit als das ursprüngliche Chloralhydrat (vier Minuten).

Elimination

• Der Großteil von Chloralhydrat und seinen Metaboliten wird renal eliminiert.
• Trichlorethanol wird größtenteils in der Leber glukuronidiert und als Urochloralsäure ausgeschieden.
• Die Eliminationshalbwertszeit des aktiven Metaboliten Trichlorethanol liegt bei fünf bis zehn Stunden.

Dosierung

Die Dosierung von Chloralhydrat muss sorgfältig gewählt werden, um die Wirksamkeit bei der Behandlung von Schlafstörungen zu maximieren, während das Risiko von Nebenwirkungen minimiert wird.

Die empfohlene Anfangsdosis zur Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen bei Erwachsenen liegt bei ein bis zwei Weichkapseln (250 mg) einmal täglich. Bei ungenügender Wirkung kann die Dosis auf bis zu vier Weichkapseln (250 mg) einmal täglich (1000 mg Chloralhydrat) erhöht werden.

Die tägliche Maximaldosis darf sechs Weichkapseln nicht überschreiten, was 1500 mg Chloralhydrat entspricht.

Die Behandlungsdauer sollte nach ärztlichem Ermessen festgelegt werden, wobei Chloralhydrat grundsätzlich nur für kurze Zeit angewendet werden sollte, da ein hohes Abhängigkeitsrisiko besteht.

Überdosierung

Bei Verdacht auf eine Überdosierung von Chloralhydrat ist es essenziell, unverzüglich medizinische Hilfe einzuholen. Leichte Überdosierungssymptome schließen Kopfschmerzen, verminderte Aufmerksamkeit, verwaschene Sprache, Verwirrtheit, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen ein.

Schwerere Fälle können Blutdruckabfall, Atembeschwerden, Atemdepression, Herzrhythmusstörungen und Bewusstlosigkeit beinhalten. Bei langanhaltender Einnahme hoher Dosierungen können schleimig-blutige Durchfälle auftreten. Die umgehende Kontaktaufnahme mit einem Arzt oder dem Vergiftungsnotruf ist entscheidend, um ernsthafte Gesundheitsrisiken und potenzielle Lebensgefahr zu vermeiden.

Nebenwirkungen

Chloralhydrat war in den 50er Jahren des vergangenen Jahrhunderts ein sehr beliebtes Schlafmittel, das viele Menschen regelmäßig einsetzten. Heute wird es wegen der Vielzahl relevanter Nebenwirkungen und dem Risiko einer Überdosierung nur noch selten verschrieben.

Zu den Nebenwirkungen, die während einer Chloralhydrat-Therapie auftreten können, zählen:

• Allergische Reaktionen, v.a. an der Haut
• Psychische Beeinträchtigungen
• Abhängigkeitsentwicklung
• Toleranzentwicklung
• Schlafstörungen
• Benommenheit
• Schwindel
• Kopfschmerzen
• Torsade de Pointes im EKG
• Verlängerte QT-Zeit
• Magen-Darm-Beschwerden
• Müdigkeit am nächsten Morgen

Wechselwirkungen

Chloralhydrat kann Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und Alkohol zeigen, die den hypnotischen Effekt verstärken. Besonders zu beachten ist:

• Zentral dämpfende Pharmaka und Alkohol können die sedative Wirkung von Chloralhydrat erhöhen, was das Bewusstsein und die Reaktionsfähigkeit weiter einschränkt.
• Cumarin-Antikoagulanzien können zu Beginn der Behandlung eine erhöhte Wirkung zeigen, die bei längerer Anwendung abnehmen kann. Eine Überwachung der Blutgerinnung ist erforderlich.
• Medikamente, die das QT-Intervall verlängern (wie bestimmte Antiarrhythmika, Antibiotika, Malaria-Mittel, Antihistaminika, Neuroleptika), sowie Medikamente, die eine Hypokaliämie verursachen (z. B. bestimmte Diuretika), sollten vermieden werden, da sie das Risiko für Herzrhythmusstörungen erhöhen.

Kontraindikation

Die Anwendung von Chloralhydrat ist generell kontraindiziert bei:

• Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren
• Patienten mit schweren Nierenschäden
• Patienten mit schweren Leberschäden
• Überempfindlichkeit gegen Chloralhydrat
• schwerer Herz- und Kreislaufschwäche
• gleichzeitiger Behandlung mit Antikoagulantien vom Cumarin-Typ
• Schwangerschaft
• Stillzeit

Schwangerschaft

Für die Anwendung von Chloralhydrat bei Schwangeren existieren keine ausreichenden Daten. Ebenfalls fehlen hinreichende Ergebnisse aus tierexperimentellen Studien bezüglich der Effekte von Chloralhydrat auf Schwangerschaft, Geburt und die postnatale Entwicklung. Folglich ist die Verwendung von Chloralhydrat während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Stillzeit

Chloralhydrat wird zwar nur in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden, dennoch kann eine sedierende Wirkung beim gestillten Kind nicht ausgeschlossen werden. Daher ist die Einnahme von Chloralhydrat während der Stillzeit ebenfalls kontraindiziert. Sollte eine Behandlung mit Chloralhydrat während der Stillzeit unumgänglich sein, ist das Abstillen erforderlich, um jegliches Risiko für den Säugling zu vermeiden.

Verkehrstüchtigkeit

Die Einnahme von Chloralhydrat kann das Bewusstsein und somit auch das Reaktionsvermögen signifikant beeinträchtigen. Selbst mehrere Stunden nach der Anwendung dieses Arzneimittels kann die Fähigkeit, aktiv und sicher am Straßenverkehr teilzunehmen oder Maschinen zu bedienen, stark eingeschränkt sein.

Die Beeinträchtigung ist besonders ausgeprägt bei unzureichender Schlafdauer oder wenn Chloralhydrat in Kombination mit Alkohol konsumiert wird. Nutzer dieses Medikaments sollten daher besonders vorsichtig sein und gegebenenfalls auf das Führen von Fahrzeugen sowie das Bedienen von Maschinen verzichten, um die eigene Sicherheit und die Sicherheit anderer nicht zu gefährden.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Chloralhydrat zu beachten:

• Vorsicht bei bestehender Gastritis: Personen mit einer entzündeten Magenschleimhaut sollten Chloralhydrat nur unter besonderer Vorsicht einnehmen.
• Atemstörungen oder Schlafapnoe-Syndrom: Patienten mit Problemen bei der Atmung oder bekannten Schlafapnoe sollten beim Einsatz von Chloralhydrat vorsichtig sein.
• Hypokaliämie: Bei niedrigen Kaliumwerten im Blut ist besondere Vorsicht geboten.
• Bradykardie: Menschen mit einem langsamen Herzschlag sollten das Medikament nur unter besonderer Überwachung nutzen.
• Angeborenes langes QT-Syndrom oder andere kardiale Störungen: Bei vorliegenden Herzerkrankungen, insbesondere solchen, die die Erregungsleitung betreffen, ist Vorsicht geboten.
• Allergische Reaktionen durch Ponceau 4R: Dieser Farbstoff, der in der Medikamentenformulierung Chloraldurat enthalten sein kann, ist in der Lage allergische Reaktionen hervorzurufen.

Alternativen

Als Alternativen zu Chloralhydrat für die Behandlung von Schlafstörungen stehen neuere Hypnotika wie Benzodiazepine, Z-Drugs, Antihistaminika, oder Melatonin-Rezeptor-Agonisten zur Verfügung, die ein günstigeres Nebenwirkungsprofil aufweisen können.