Chlorphenamin

Anwendung

Chlorphenamin gehört zu den H1-Antihistaminika der 1. Generation. Es wird vor allem als Antiallergikum z. B. bei allergischer Rhinitis sowie bei Erkältungskrankheiten und Grippe eingesetzt, um Symptome wie Schnupfen zu lindern. Dazu wird es in der Regel mit anderen Wirkstoffen wie Schmerzmitteln und Hustenlösern kombiniert.

Wirkmechanismus

H1-Antihistaminika wie Chlorphenamin unterdrücken die im Verlauf von Immunreaktionen auftretenden Histaminwirkungen. Dazu gehören z. B. beim grippalen Infekt die erhöhte Kapillarpermeabilität im Bereich der Venolen sowie konstriktorische Erscheinungen der glatten Muskulatur, besonders der Bronchialmuskulatur. Durch die Blockade der Histamine wird eine abschwellende Wirkung auf die Nasenschleimhaut erreicht und die Nasenatmung erleichtert. Wie andere frühe H1-Antihistaminika hat Chlorphenamin stark sedierende Eigenschaften. Das kann bei der Anwendung in Erkältungsmitteln eine positive Wirkung haben, da das Durchschlafen bei Erkältung bzw. Grippe unterstützt und damit der Heilungsprozess gefördert wird.

Der sedierende Effekt von Chlorphenamin birgt auch Risiken. In Kombination mit Alkohol oder anderen Beruhigungsmitteln kann sich die Wirkung auf unberechenbare Weise verstärken. Überdosierungen können bis zum Koma führen und tödlich enden.

Chlorphenamin hemmt auch die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in den Nervenendigungen und hat damit eine antidepressive Wirkung.

In Medikamenten ist der Wirkstoff in Form von Chlorphenaminmaleat enthalten.

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe liegt zwischen 25 - 50%, infolge des hohen First-Pass-Effektes, der bei Leberinsuffizienz vermindert ist.

Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 70%, die Wirkdauer 3 bis 6 Stunden.

Der Abbau erfolgt hauptsächlich in der Leber durch Hydroxylierung und Konjugation. Das Verteilungsvolumen ist mit 3 bis 7 Liter pro Kilogramm Körpergewicht relativ hoch. Die Plasmahalbwertszeit liegt zwischen 15-30 Stunden, bei Kindern kürzer.

Der Wirkstoff wird renal eliminiert, bei Niereninsuffizienz ist mit einer Verlängerung der Halbwertzeit der Metaboliten zu rechnen. Bei längerfristiger Gabe ist eine Kumulation möglich.

Nebenwirkungen

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen von Chlorphenamin nach ihrer Häufigkeit aufgelistet:

Sehr häufig:

• Müdigkeit
• Sedierung.

Häufig:

• Mundtrockenheit.

Sehr selten:

• Hautreaktionen
• Dyskinesien
• psychotische Reaktionen
• Arrhythmien
• Hämatologische Störungen (Agranulozytose, thrombozytopenische Purpura, aplastische Anämie)
• Appetitsteigerung.

Wechselwirkungen

Chlorphenamin verstärkt die Wirkung von ZNS-depressiven Substanzen wie Sedativa, Hypnotika, Psychopharmaka, Alkohol. Die Reaktion von kutanen Allergenitätstests wird abgeschwächt. Chlorphenaminhaltige Präparate sollten deshalb 4 Tage vor Durchführung des Tests abgesetzt werden.

Kontraindikation

Chlorphenamin darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen anderen Bestandteile der Arzneizubereitung,
• Leber- und Nierenfunktionsstörungen,
• Unverträglichkeit gegenüber Chlorphenamin oder Dexchlorphenamin,
• Kindern unter 12 Jahren.

Schwangerschaft

Ausreichende Erfahrungen für die Anwendung in der Schwangerschaft liegen nicht vor. Deshalb dürfen chlorphenaminhaltige Präparate bei Schwangeren nur in schweren Krankheitsfällen und unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden. Epidemiologische Studien haben Hinweise auf ein erhöhtes Risiko durch Chlorphenamin für ZNS- bzw. kraniale Anomalien und Tumoren im Kindesalter ergeben. Im Tierversuch sind keine Schädigungen der Nachkommen beobachtet worden, über mögliche teratogene oder embryotoxische Risiken liegen aber keine ausreichenden Daten vor.

Stillzeit

Die Anwendung in der Stillzeit wird nicht empfohlen, da nicht bekannt ist, ob Chlorphenamin in die Muttermilch übergehen.

Verkehrstüchtigkeit

Der Wirkstoff kann bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen soweit herabsetzen, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen eingeschränkt ist. Das ist insbesondere bei einer Kombination mit Alkohol, Sedativa oder Hypnotika zu berücksichtigen.

Anwendungshinweise

Aufgrund der möglichen anticholinergen Wirkungen von Chlorphenamin ist Vorsicht geboten bei Engwinkelglaukom, pyloroduodenaler Obstruktion und Blasenhalsobstruktion.

Bei Überdosierung kann es zu einem anticholinergen Syndrom mit Ataxie, Erregung, Halluzinationen, Muskeltremor, Konvulsionen, erweiterten Pupillen, trockenem Mund und abnorm hohem Fieber kommen. Finale Symptome sind Koma, Atemlähmung und Herz-Kreislauf-Kollaps. Weiterhin können insbesondere bei Kindern ZNS-Stimulation oder ZNS-Depression auftreten.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten chlorphenaminhaltige Präparate nicht einnehmen.

Weitere Details zu diesem Wirkstoff können Sie der jeweiligen Fachinformation entnehmen.