Clemastin

Anwendung

Oral angewendet ist Clemastin indiziert zur Behandlung chronischer idiopathischer Urtikaria (Nesselsucht ohne erkennbare Ursache) und zur symptomatischen Linderung von allergischer Rhinitis (saisonal oder perennial), wenn gleichzeitig eine Sedierung indiziert ist.

In Form einer Injektionslösung kommt Clemastin zur Prämedikation, gegebenenfalls auch in Kombination mit einem H2-Rezeptor-Antagonisten, zur Vermeidung von Histamin-bedingten klinischen Reaktionen vor der Gabe von radiologischen Kontrastmitteln oder zur kurzfristigen Akutbehandlung von schweren allergischen Erkrankungen zum Einsatz.

Anwendungsart

Clemastin sollte stets in der empfohlenen Dosierung angewendet werden. Die Tabletten werden morgens und abends vor den Mahlzeiten mit Wasser eingenommen und sollten ohne ärztliche Rücksprache nicht länger als 14 Tage verwendet werden.

Wirkmechanismus

Clemastin ist ein H1-Antihistaminikum der ersten Generation, das durch die kompetitive Hemmung der Histamin-H1-Rezeptoren wirkt. Histamin ist ein wichtiger Mediator allergischer Reaktionen, der normalerweise an diese Rezeptoren bindet und Symptome wie Vasodilatation, erhöhte Gefäßpermeabilität und Pruritus auslöst. Durch die Blockade der H1-Rezeptoren verhindert Clemastin die typischen Effekte von Histamin auf Gefäße, Haut und andere Gewebe, was zur Linderung von allergischen Symptomen führt. Darüber hinaus überschreitet Clemastin die Blut-Hirn-Schranke und bindet an zentrale H1-Rezeptoren, was zu sedierenden Nebenwirkungen führen kann. Diese zentrale Wirkung erklärt auch die anticholinergen Effekte von Clemastin, wie Mundtrockenheit und Benommenheit, die bei einigen Patienten beobachtet werden können.

Pharmakokinetik

Resorption

• Clemastin wird nach oraler Einnahme rasch und nahezu vollständig resorbiert.
• Die maximale Plasmakonzentration wird etwa zwei bis vier Stunden nach Einnahme erreicht.
• Die maximale antihistaminerge Wirkung tritt nach fünf bis sieben Stunden ein.
• Die Wirkungsdauer beträgt in der Regel zehn bis zwölf Stunden, in einigen Fällen kann sie bis zu 24 Stunden anhalten.

Verteilung

• Clemastin bindet zu etwa 95% an Plasmaproteine.

Metabolismus

• Clemastin wird in der Leber metabolisiert.
• Dabei entstehen verschiedene Metaboliten, die hauptsächlich über den Urin ausgeschieden werden.

Elimination

• Die Elimination von Clemastin verläuft biphasisch mit einer anfänglichen Halbwertszeit von etwa 3,6 ± 0,9 Stunden und einer terminalen Halbwertszeit von 37 ± 16 Stunden.
• Etwa 45 – 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden.
• Nur etwa 0,1% der verabreichten Dosis wird unverändert renal ausgeschieden.
• Geringe Mengen können auch in die Muttermilch übertreten.

Dosierung

Oral

• Erwachsene/Jugendliche (ab 12 Jahre): 1 Tablette morgens und abends. Maximal 6 Tabletten/24 Stunden.
• Kinder (6-12 Jahre): ½ Tablette 2-mal täglich, in schweren Fällen 1 Tablette 2-mal täglich.
• Kinder unter 6 Jahren: Nicht empfohlen.

Intravenös (i.v.)

• Erwachsene: 1 Ampulle, langsam unter Herzfrequenzkontrolle injizieren.
• Kinder (ab 1 Jahr): 0,03 mg/kg Körpergewicht, langsam injizieren.

Überdosierung

Eine Überdosierung mit Clemastin ist nicht mit tödlichen Fällen bekannt. Symptome können Müdigkeit, Schläfrigkeit, Verwirrung, Desorientierung und Krämpfe (besonders bei Kindern) umfassen. Zudem können Tachykardie, Hypotension, trockener Mund, erweiterte Pupillen, Gesichtsrötung, gastrointestinale Beschwerden, Atemdepression und Koma auftreten.
Zur Behandlung sollte das Arzneimittel durch medizinische Kohle und salinische Abführmittel aus dem Magen-Darm-Trakt entfernt werden. Symptomatische Maßnahmen umfassen die Überwachung des Herz-Kreislauf-Systems, Physostigmin bei anticholinergen Effekten und Benzodiazepine bei Krämpfen, gegebenenfalls ergänzt durch Beatmung und Sauerstoff.

Nebenwirkungen

Typische Nebenwirkungen von Clemastin umfassen:

• Sedierung und Schläfrigkeit: Aufgrund seiner Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, kann Clemastin zu ausgeprägter Müdigkeit und Schläfrigkeit führen, was die Reaktionsfähigkeit und die Fähigkeit, Fahrzeuge zu führen oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen kann.
• Anticholinerge Effekte: Dazu gehören Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen, Harnverhalt und Verstopfung. Diese Nebenwirkungen resultieren aus der Hemmung der Acetylcholin-Wirkung, die für die Feuchtigkeit der Schleimhäute und die Muskelkontraktion im Gastrointestinaltrakt verantwortlich ist.
• Gastrointestinale Beschwerden: Einige Personen können Übelkeit, Erbrechen oder Magenbeschwerden erleben.
• Zentralnervöse Störungen: Neben der Sedierung können Kopfschmerzen, Schwindel und Erregungszustände (vor allem bei Kindern) auftreten.
• Allergische Reaktionen: Obwohl Clemastin zur Behandlung allergischer Reaktionen eingesetzt wird, können bei einigen Personen Überempfindlichkeitsreaktionen auf den Wirkstoff selbst auftreten.

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Clemastin zu beachten:

• Die Wirkung von Analgetika, Hypnotika, Narkotika, Psychopharmaka und Alkohol kann durch Clemastin verstärkt werden.
• MAO-Hemmer können die anticholinergen Wirkungen von Antihistaminika verlängern und verstärken.

Kontraindikationen

Folgende Gegenanzeigen sind bei der Anwendung von Clemastin zu beachten:

• Überempfindlichkeit gegen Clemastin, andere Antihistaminika mit ähnlicher Struktur oder sonstige Bestandteile des Arzneimittels.
• Patienten mit Porphyrie sollten Clemastin nicht einnehmen.
• Vorsicht bei Patienten mit Engwinkelglaukom, stenosierendem Magengeschwür, pyloroduodenaler Obstruktion, symptomatischer Prostatahypertrophie mit Restharnbildung oder Blasenhalsobstruktion.
• Nicht anwenden bei Patienten mit Leber- und Niereninsuffizienz, da keine ausreichenden Daten vorliegen.
• Anwendung bei Kindern unter 1 Jahr ist kontraindiziert.

Schwangerschaft

Für eine Anwendung während der Schwangerschaft liegen keine ausreichenden klinischen Daten zur Anwendung von Clemastin vor. Tierstudien zeigten zwar keine teratogenen Effekte, jedoch wurden negative Auswirkungen auf die postnatale Entwicklung beobachtet. Daher sollten Clemastin-Tabletten in der Schwangerschaft nur bei zwingender Notwendigkeit und nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden.

Stillzeit

Clemastin geht in die Muttermilch über. Somit können Auswirkungen auf das gestillte Kind nicht ausgeschlossen werden.

Verkehrstüchtigkeit

Clemastin kann, selbst bei bestimmungsgemäßem Gebrauch, das Reaktionsvermögen so weit beeinträchtigen, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen eingeschränkt wird. Diese Wirkung kann in Kombination mit Alkohol verstärkt werden.

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Clemastin zu beachten:

• Interaktion mit anderen Medikamenten: Die gleichzeitige Einnahme von Makrolid-Antibiotika (z.B. Erythromycin, Clarithromycin) oder Antimykotika vom Azol-Typ sollte vermieden werden.
• Kardiale Vorsichtsmaßnahmen: Bei Patienten mit kardialen Erkrankungen, Long-QT-Syndrom und Elektrolytstörungen sind besondere Vorsicht und gegebenenfalls EKG-Kontrollen geboten, da ein erhöhtes Risiko für Arrhythmien besteht.
• Epilepsie und Krampfanfälle: Bei Patienten mit Epilepsie oder früheren Krampfanfällen sollte Clemastin mit Vorsicht angewendet werden.
• Anwendung bei Kindern: Clemastin-Tabletten sollten nicht an Kinder unter 6 Jahren verabreicht werden.
• Ältere Patienten: Bei älteren Patienten ist Vorsicht geboten, insbesondere bei solchen mit Verwirrtheit, da sie anfälliger für Nebenwirkungen wie paradoxe Erregung sein können.
• Dosierung und Anwendungsdauer: Die Überschreitung der empfohlenen Dosierung und Anwendungsdauer sollte nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt erfolgen.
• Galactose-Intoleranz: Patienten mit seltener hereditärer Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Clemastin-Tabletten nicht einnehmen.
• Vorsicht bei bestimmten Erkrankungen: Bei Engwinkelglaukom, stenosierendem Magengeschwür, pyloroduodenaler Obstruktion, symptomatischer Prostatahypertrophie oder Blasenhalsobstruktion sollte Clemastin mit Vorsicht angewendet werden.
• Hereditäre Fructoseintoleranz (HFI): Patienten mit HFI dürfen Clemastin, insbesondere in intravenöser Form, nicht erhalten, es sei denn, es ist zwingend erforderlich. Eine detaillierte Anamnese bezüglich HFI-Symptome ist vor Anwendung erforderlich.
• Alkoholgehalt: Clemastin-Injektionslösung enthält Ethanol (Alkohol), was bei bestimmten Patientengruppen wie Leberkranken, Alkoholkranken, Epileptikern, Patienten mit organischen Erkrankungen des Gehirns, Schwangeren, Stillenden und Kindern ein gesundheitliches Risiko darstellen kann.

Alternativen

Siehe H1-Antihistaminika