Colesevelam

Colesevelam ist ein Ionenaustauscher der zur Senkung des LDL-Cholesterinspiegels und zur Verbesserung der glykämischen Kontrolle bei Typ-2-Diabetes eingesetzt wird.

Interaktionen

ATC Code

C10AC04 - Colesevelam

Anwendung

Colesevelam ist unter dem Präparatenamen Cholestagel in Kombination mit einem Statin oder Ezetimib indiziert als adjuvante Therapie zur Diät, um eine additive Reduktion der LDL-C-Spiegel bei erwachsenen Patienten mit primärer Hypercholesterinämie zu erzielen, bei denen mit einem Statin allein keine ausreichende Kontrolle möglich ist.

Wirkmechanismus

Colesevelam bindet Gallensäuren im Darm und verhindert deren Rückresorption. Dabei wird der Wirkstoff selbst nicht resorbiert. Der Abbau von Gallensäure verursacht die Hochregulation der Cholesterin-7-alpha-Hydroxylase und die Umwandlung von Cholesterin in Gallensäure. Dies erhöht die Produktion und Aktivität der Hydroxymethyl-Glutaryl-Coenzym A (HMG-CoA)-Reduktase in der Leber sowie die Anzahl von Low-Density-Lipoprotein (LDL)-Rezeptoren.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten vorkommenden Nebenwirkungen sind Flatulenz und Obstipation.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Colesevelam und Olmesartan reduziert die Olmesartan-Exposition. Olmesartan sollte mindestens 4 Stunden vor Colesevelam angewendet werden.
In sehr seltenen Fällen wurde über verminderte Phenytoinspiegel bei Patienten berichtet, die Cholestagel zusammen mit Phenytoin eingenommen haben.
Bei Patienten unter Warfarin oder ähnlichen Arzneimitteln muss die gerinnungshemmende Therapie engmaschig überwacht werden, da für Gallensäuren-Komplexbildner wie Cholestagel gezeigt wurde, dass sie die Resorption von Vitamin K senken und damit auch die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin beeinträchtigen.
Colesevelam soll frühestens vier Stunden nach Levothyroxin, Ciclosporin, Glibenclamid oder einem Kontrazeptivum eingenommen werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Colesevelam und Metformin-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung (extended release, ER) erhöht die Metformin-Exposition.
Colesevelam bindet Glimepirid und reduziert die Resorption von Glimepirid aus dem Magen-Darm-Trakt. Daher sollte Glimepirid mindestens 4 Stunden vor Colesevelam angewendet werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Colesevelam und Glipizid reduziert die Glipizid-Exposition. Glipizid sollte mindestens 4 Stunden vor Colesevelam angewendet werde.
Colesevelam soll mindestens vier Stunden vor bzw. frühestens vier Stunden nach einem gleichzeitig angewendeten Arzneimittel verabreicht werden, um das Risiko einer verringerten Resorption des gleichzeitig angewendeten Arzneimittels zu minimieren, wenn eine Wechselwirkung mit einem gleichzeitig angewendeten Arzneimittel nicht ausgeschlossen werden kann.
Bei Patienten mit Anfälligkeit für einen Mangel an Vitamin K oder fettlöslichen Vitaminen ist Vorsicht geboten. Bei diesen Patienten wird eine Überwachung der Vitamin-A-, -D- und -E-Spiegel und eine Beurteilung des Vitamin-K-Status mittels Messung von Koagulationsparametern empfohlen.