Cyproteron

Anwendung

Cyproteron wird sowohl bei Männern als auch bei Frauen eingesetzt. Hierbei besitzt der Wirkstoff unterschiedliche Indikationen:

Bei Männern

• Prostatakarzinom: Einsatz bei fortgeschrittenem, inoperablem oder metastasiertem Prostatakrebs, besonders wenn andere Behandlungen wie LHRH-Analoga oder chirurgische Eingriffe nicht ausreichend sind oder nicht infrage kommen.
• Flare-Phänomen: Anwendung zu Beginn einer Therapie mit LHRH-Agonisten zur Reduktion des initialen Testosteronanstiegs.
• Hitzewallungen: Behandlung von Hitzewallungen, die bei Therapie mit LHRH-Agonisten oder nach einer Hodenentfernung auftreten.
• Hypersexualität und Sexualdeviationen: Cyproteronacetat wird zur Dämpfung des Sexualtriebs eingesetzt, wenn andere Therapien nicht geeignet erscheinen.

Bei Frauen

• Androgenisierungserscheinungen: Anwendung bei schweren Symptomen wie starkem Hirsutismus, androgenetischer Alopezie, schwerer Akne und/oder Seborrhoe, wenn Behandlungen mit niedriger dosiertem Cyproteron oder anderen Therapien keine befriedigenden Ergebnisse liefern.

Wirkmechanismus

Cyproteron ist ein synthetisches Steroid, das als Antiandrogen und Gestagen wirkt. Es bindet kompetitiv an Androgenrezeptoren in Zielgeweben, wodurch es die Wirkung von Androgenen wie Testosteron und Dihydrotestosteron blockiert. Diese Blockade verhindert die Aktivierung der Androgenrezeptoren und führt zu einer verminderten Stimulierung der Talgdrüsen und Haarfollikel, was besonders bei der Behandlung von Akne, Seborrhoe und androgenetischer Alopezie von Bedeutung ist.

Zusätzlich unterdrückt Cyproteron die Gonadotropinsekretion durch seine gestagene Aktivität, was zu einer verminderten Testosteronproduktion in den Hoden führt. Diese Eigenschaften machen Cyproteron zu einem wirksamen Mittel in der Behandlung von Zuständen, die durch ein Übermaß an Androgenen verursacht oder verschlimmert werden, einschließlich bestimmter Formen von Prostatakrebs.

Nebenwirkungen

Zu den bekanntesten Nebenwirkungen von Cyproteron gehören:

• Müdigkeit und Schwäche
• Gewichtszunahme, teilweise bedingt durch Flüssigkeitsretention
• Stimmungsschwankungen, einschließlich Depressionen
• Erhöhungen der Leberenzyme und in seltenen Fällen schwerwiegende Lebererkrankungen
• Verminderte Libido und Potenzstörungen
• Gynäkomastie: Bei Männern kann es zur Brustdrüsenvergrößerung kommen
• Menstruationsstörungen
• Hautreaktionen
• Venöse Thromboembolien

Kontraindikationen

Cyproteron darf nicht angewendet werden:

Beim Mann:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile
• Lebererkrankungen, Dubin-Johnson-Syndrom, Rotor-Syndrom, vorausgegangene oder bestehende Lebertumore (außer bei Metastasen eines Prostatakarzinoms)
• Erkrankungen, die mit Kachexie einhergehen (außer bei inoperablem Prostatakarzinom)
• Schwere chronische Depressionen
• Vorausgegangene oder bestehende thromboembolische Erkrankungen
• Schwerer Diabetes mellitus mit Gefäßveränderungen
• Sichelzellenanämie
• Bestehende Meningiome oder Meningiome in der Vorgeschichte
• Nicht vor Abschluss der Pubertät, wegen möglicher negativer Effekte auf das Längenwachstum und die hormonellen Funktionen

Bei der Frau:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Lebererkrankungen, Dubin-Johnson-Syndrom, Rotor-Syndrom, vorausgegangene oder bestehende Lebertumore, Gelbsucht oder anhaltender Juckreiz während einer vorausgegangenen Schwangerschaft, Schwangerschaftsherpes in der Anamnese
• Kachexie
• Schwere chronische Depressionen
• Vorausgegangene oder bestehende thromboembolische Erkrankungen
• Schwerer Diabetes mellitus mit Gefäßveränderungen
• Sichelzellenanämie
• Bestehende Meningiome oder Meningiome in der Vorgeschichte
• Nicht vor Abschluss der Pubertät, wegen möglicher negativer Effekte auf das Längenwachstum und die hormonellen Funktionen

Anwendungshinweise

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Cyproteron zu beachten:

• Allgemeine Untersuchungen: Vor Therapiebeginn sind eine allgemeine und gynäkologische Untersuchung erforderlich, um Androgenisierungserscheinungen und Risikozustände zu klären. Eine Schwangerschaft muss ausgeschlossen werden.
• Kombinationstherapie zur Verhütung: Cyproteron sollte mit einem Estrogen oder einer Gestagen-Estrogen-Kombination kombiniert werden, um kontrazeptiven Schutz und gute Zykluskontrolle zu gewährleisten. Während der Behandlung sollte kein weiteres orales Kontrazeptivum eingenommen werden.
• Ausbleiben der Entzugsblutung: Bei Ausbleiben der Entzugsblutung in der Einnahmepause muss eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden, bevor die Behandlung fortgesetzt wird.
• Leberfunktion: Regelmäßige Überprüfungen der Leberfunktion sind notwendig. Bei Anzeichen von Lebertoxizität muss Cyproteron abgesetzt werden. Das Risiko von Lebertumoren ist zu beachten.
• Meningeomrisiko: Bei Dosen über 25 mg/Tag wurde ein erhöhtes Risiko für Meningeome beobachtet. Patienten sollten auf Meningeome überwacht werden, und die Behandlung muss bei Diagnose eines Meningeoms dauerhaft beendet werden.
• Kohlenhydratstoffwechsel: Bei Diabetikern kann Cyproteron den Blutzuckerspiegel beeinflussen. Eine sorgfältige Überwachung des Kohlenhydratstoffwechsels ist erforderlich.
• Zwischenblutungen: Bei Zwischenblutungen während der Einnahme soll die Behandlung fortgesetzt werden. Bei anhaltenden Blutungen ist eine gynäkologische Untersuchung angezeigt.
• Hepatotoxische Reaktionen: Bei Patienten, die mit 200-300 mg Cyproteronacetat (pro Tag) behandelt wurden, sind hepatotoxische Reaktionen einschließlich Gelbsucht, Hepatitis
  und Leberversagen, in einigen Fällen mit tödlichem Ausgang, berichtet worden.

Alternativen

Für die Indikationen von Cyproteron gibt es verschiedene Behandlungsalternativen, die je nach spezifischer Situation, Schweregrad der Erkrankung und individueller Verträglichkeit in Betracht gezogen werden können.

Bei Männern

Prostatakarzinom:

• Andere Antiandrogene wie Bicalutamid oder Flutamid.
• Chemotherapie, insbesondere bei fortgeschrittenen Stadien.
• Neue hormonelle Therapien wie Enzalutamid oder Abirateron.
• Strahlentherapie, entweder als externe Bestrahlung oder Brachytherapie.

Hypersexualität und Sexualdeviationen

• Psychologische Therapien, einschließlich Verhaltenstherapie und Psychotherapie.
• Andere medikamentöse Therapien, z.B. SSRIs (Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer).

Bei Frauen

Androgenisierungserscheinungen:

• Topische Behandlungen wie Minoxidil für androgenetischen Haarausfall.
• Orale Kontrazeptiva, die oft eine antiandrogene Komponente wie Drospirenon enthalten, zur Behandlung von Akne und Hirsutismus.
• Andere Antiandrogene wie Spironolacton, das bei Akne, Hirsutismus und Haarausfall eingesetzt wird.
• Isotretinoin für schwere Aknefälle, unter strenger ärztlicher Überwachung.