Cytisin

Anwendung

Cytisin wird angewendet zur Verminderung des Verlangens nach Nikotin bei Rauchern, die willens sind, mit dem Rauchen aufzuhören. Ziel der Behandlung ist die dauerhafte Beendigung des Nikotinkonsums.

Anwendungsart

Cytisin ist in Form von Tabletten der Stärke 1,5 mg unter dem Handelsnamen Asmoken auf dem deutschen Markt verfügbar. Die Anwendung dauert 25 Tage. In der Zeit der Therapie dürfen spätestens ab dem fünften Tag keine nikotinhaltigen Produkte bzw. Zigaretten mehr konsumiert werden, da diese Nebenwirkungen verstärken können.

Bei einem Therapieversagen muss die Behandlung abgebrochen werden und kann nach zwei bis drei Monaten wieder aufgenommen werden.

Wirkmechanismus

Cytisin ist ein Alkaloid des Goldregens und wirkt als partieller Agonist am α₄β₂-Subtyp des nikotinischen Acetylcholinrezeptors. Dieser Rezeptorsubtyp ist an der Entwicklung und Aufrechterhaltung der Nikotinabhängigkeit beteiligt und auch das Hauptziel für das Arzneimittel Vareniclin, das sich bei der Unterstützung der Raucherentwöhnung bewährt hat.

Oral angewendetes Cytisin erreicht zwei Stunden nach der Einnahme maximale Konzentrationen und wird unverändert renal ausgeschieden.

Dosierung

Die Behandlungsdauer mit Asmoken beträgt 25 Tage.

• Begonnen wird mit einer Tablette (1,5 mg) alle zwei Stunden und maximal sechs Tabletten am Tag.
• Vom 4. bis 12. Tag können auch 1,5 mg alle zwei Stunden eingenommen werden, doch beträgt die maximale Tagesdosis in diesem Zeitraum 5 Tabletten. Spätestens am 5. Tag der Behandlung muss das Rauchen eingestellt werden, da sonst verstärkt Nebenwirkungen auftreten. Bei einem Therapieversagen muss die Behandlung abgebrochen werden und kann nach 2 bis 3 Monaten wieder aufgenommen werden.
• Vom 13. bis 16. Tag werden maximal 4 Tabletten am Tag eingenommen. Zwischen der Einnahme der Tablette liegen nun 3 Stunden.
• Vom 17. bis 20. Tag kann alle 5 Stunden eine Tablette genommen werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 3 Tabletten
• Ab Tag 21 bis zum 25. Tag ist eine maximale Tagesdosis von bis zu 2 Tabletten vorgesehen.

Wurde eine Einnahme vergessen, darf nicht die doppelte Dosis bei der nächsten Anwendung eingenommen werden.

Nebenwirkungen

Bei der Einnahme von Cytisin kann es sehr häufig (≥ 1/10) zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

• Veränderung (meistens Zunahme) des Appetits
• Gewichtszunahme
• Schwindel
• Reizbarkeit, Stimmungsschwankungen, Angstgefühle
• Hypertonie
• Mundtrockenheit
• Durchfall
• Hautausschlag
• Müdigkeit, Schlafstörungen
• Kopfschmerzen
• Anstieg der Pulsfrequenz
• Übelkeit, Erbrechen
• Veränderung des Geschmacksempfindens
• Sodbrennen
• Obstipation
• Bauchschmerzen (insbesondere im Oberbauch)
• Muskelschmerzen

Wechselwirkungen

Da Rauchen, durch die enthaltenen polyzyklischen aromatischen Kohlenwasserstoffe zu einer signifikanten CYP1A2-Induktion führt, kann es durch Beendigung des Zigarettenkonsums zu einer Veränderung des Metabolismus von angewendeten Arzneistoffen kommen, die über CYP1A2 abgebaut werden (bspw. Theophyllin oder Clozapin).

Weiterhin darf Cytisin nicht zusammen mit Tuberkulostatika angewendet werden.

Kontraindikation

Die Einnahme von Cytisin ist kontraindiziert bei:

• bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe des Arzneimittels
• instabiler Angina pectoris
• kürzlich aufgetretenem Herzinfarkt oder Schlaganfall
• klinisch relevanten Arrhythmien
• Schwangerschaft
• Stillzeit

Schwangerschaft/Stillzeit

Cytisin darf während der Schwangerschaft oder Stillzeit nicht angewendet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Cytisin hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Studienlage

Der Wirkstoff Cytisin wurde in zwei wichtigen Studien, die im New England Journal of Medicine veröffentlicht wurden auf seine Wirksamkeit hin untersucht:

Studie aus dem Jahr 2011

Bei der ersten Studie handelt es sich um eine placebokontrollierte Studie (ISRCTN37568749) mit 740 Teilnehmern aus dem Jahr 2011, in der die Wirksamkeit und Sicherheit von Cytisin im Vergleich zu Placebo bewertete wurde.

Die Rate der anhaltenden 12-monatigen Abstinenz betrug 8,4% (31 Teilnehmer) in der Cytisin-Gruppe im Vergleich zu 2,4% (9 Teilnehmer) in der Placebo-Gruppe (Differenz 6,0 Prozentpunkte; 95%-Konfidenzintervall [CI]: 2,7 bis 9,2); P=0,001).

Studie aus dem Jahr 2014

Bei der zweiten Studie (ACTRN12610000590066) handelt es sich um eine sogenannte Nicht-Unterlegenheitsstudie aus Neuseeland mit 1310 erwachsenen täglich rauchenden Teilnehmern. Ziel war der Vergleich der Wirksamkeit von Cytisin gegenüber einer Nikotin-Ersatztherapie (Pflaster, Kaugummis, Lutschtabletten). Die Probanden wurden zufällig im Verhältnis 1: 1 randomisiert, um entweder 25 Tage lang Cytisin oder für 8 Wochen eine Nikotinersatztherapie zu erhalten.

Nach einem Monat wurde bei 40% der Teilnehmer, die Cytisin erhielten (264 von 655) und 31% der Teilnehmer, die eine Nikotinersatztherapie erhielten (203 von 655), eine kontinuierliche Rauchabstinenz festgestellt, was einer Differenz von 9,3 Prozentpunkten entspricht. Die Wirksamkeit von Cytisin bei kontinuierlicher Abstinenz war der der Nikotinersatztherapie nach einer Woche, zwei Monaten und 6 Monaten überlegen. Selbstberichtete unerwünschte Ereignisse über 6 Monate traten in der Cytisin-Gruppe häufiger auf (288 Ereignisse bei 204 Teilnehmern) als in der Gruppe, die eine Nikotinersatztherapie erhielt (174 Ereignisse bei 134 Teilnehmern); Nebenwirkungen waren hauptsächlich Übelkeit, Erbrechen und Schlafstörungen.

Alternativen

Neben Cytisin können zur Raucherentwöhnung auch der Nicotinrezeptor-Partialagonist Vareniclin oder Nicotinersatzpräparate sowie niedrigpotente Neuroleptika oder Antidepressiva angewendet werden.