Doxylamin

Anwendung

Doxylamin bzw. Doxylaminsuccinat wird vor allem bei Schlafstörungen angewendet, um das Einschlafen zu fördern und das Durchschlafen zu erleichtern. In Kombination mit Pyridoxin (Vitamin B6) wirkt Doxylamin gegen Schwangerschaftsübelkeit. Außerdem ist Doxylaminsuccinat als Kombinationsbestandteil in Erkältungsmitteln enthalten.

Anwendungsart

Doxylamin-Schlafmittel gibt es in Form von Tabletten, Saft, Tropfen oder Brausetabletten im Handel. Alle Darreichungsformen werden mit ausreichend Flüssigkeit ca. 1⁄2 – 1 Stunde vor dem Schlafengehen eingenommen. Dabei werden die Tabletten unzerkaut und die Brausetabletten, aufgelöst in einem Glas Wasser (0,1 - 0,3 l), eingenommen.  Es ist zu beachten, dass nach der Einnahme für eine ausreichende Schlafdauer gesorgt wird, um eine Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens am folgenden Morgen zu vermeiden.

Die Doxylamin-Kapseln kombiniert mit Pyridoxin zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen während der Schwangerschaft sind auf nüchternen Magen einzunehmen und im Ganzen ohne Kauen mit Wasser zu schlucken.

Wirkmechanismus

Im Gegensatz zu modernen Antihistaminika entfalten Doxylamin und andere H1-Antihistaminika der 1. Generation ihre Wirkung nicht selektiv, sondern zentral dämpfend. Im Fall von Doxylamin ist der sedierende Effekt besonders stark ausgeprägt. Daher wird der Wirkstoff nicht mehr als Antiallergikum, sondern nahezu ausschließlich als Schlafmittel eingesetzt.

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff liegt als Salz (Doxylaminsuccinat) vor und wird nach oraler Applikation rasch und nahezu vollständig resorbiert. Der Wirkungseintritt erfolgt innerhalb von 30 Minuten, maximale Serumkonzentrationen wurden ca. 2 Stunden nach oraler Einnahme und die Länge der Wirkungsdauer wird mit 3 – 6 Stunden angegeben. Die Metabolisierung erfolgt vorrangig in der Leber. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 10 Stunden.

Dosierung

Schlafstörungen

Tabletten, Brausetabletten, Tropfen und Saft:

• Erwachsene

Die empfohlene Dosis beträgt 25 mg Doxylaminsuccinat ein. Bei stärkeren Schlafstörungen können als Höchstdosis 50 mg Doxylaminsuccinat eingenommen werden.

Saft (10 ml entspricht 25 mg Doxylaminsuccinat):

• Kinder und Jugendliche ab dem 13. Lebensjahr (über 40 kg):

bis 50 mg Doxylaminsuccinat

• Kinder von 5 bis 12 Jahren (20 – 40 kg):

12,5 – 25 mg Doxylaminsuccinat

Die Anwendung bei Säuglingen und Kleinkindern unter 1 Jahr sollte nur nach sorgfältiger ärztlicher Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.

• Kleinkinder ab 1 Jahr (ab 10 kg):

6,25 – 12,5 mg Doxylaminsuccinat

• Säuglinge ab 6 Monaten (ab 7 kg):

6,25 mg Doxylaminsuccinat

Dauer der Anwendung

Die Behandlungsdauer sollte im Allgemeinen nur wenige Tage betragen und 2 Wochen nicht überschreiten.

Übelkeit und Erbrechen während der Schwangerschaft

Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg Doxylamin (+20 mg Pyridoxin) vor dem Schlafengehen.

Die maximale empfohlene Dosis beträgt 40 mg Doxylamin (+40 mg Pyridoxin) (10 mg am Morgen, 10 mg am Nachmittag und 20 mg vor dem Schlafengehen) täglich.

Leberfunktionsstörung

Doxylamin wird durch die Leber metabolisiert und aus diesem Grund sollte die Dosis je nach Grad der Leberfunktionsstörung angepasst werden.

Nierenfunktionsstörung

Es wird eine Reduktion der Dosis dieses Arzneimittels bei Patienten mit Niereninsuffizienz empfohlen, da es zu einer Akkumulation von Metaboliten kommen könnte.

Nebenwirkungen

Doxylamin ist wie Diphenhydramin nicht verschreibungspflichtig. Das bedeutet aber nicht, dass diese Schlafmittel als harmlos einzustufen wären. Bei Menschen mit Epilepsie beispielsweise können schon kleinste Mengen Doxylamin einen schweren Krampfanfall auslösen. Zudem bedürfen nicht alle Ein- und Durchschlafstörungen einer medikamentösen Therapie. Wie bei anderen Schlafmitteln, kann sich auch bei Doxylamin eine Gewöhnung einstellen, wenn Medikamente mit diesem Wirkstoff zu lange eingenommen werden.

Ältere H1- Antihistaminika wie Doxylamin dürfen nicht mit Alkohol oder anderen zentral dämpfenden Substanzen kombiniert werden, da sich die Wirkung ansonsten in nicht vorhersehbarer Weise verstärken kann.

Wechselwirkungen

• Zentral dämpfende Arzneimittel (z.B. Neuroleptika, Tranquilizer, Antidepressiva, Hypnotika, Analgetika, Anästhetika, Antiepileptika, Alkohol)  ► wechselseitige Verstärkung der Wirkung
• Phenytoin ► Wirkungsabschwächung von Phenytoin
• Anticholinerge Wirkungen (z. B. Atropin, Biperiden, trizyklische Antidepressiva) ► Verstärkung der anticholinergen Wirkung von Doxylaminsuccinat
• Hemmstoffe der Monoaminoxidase
  ► die Verstärkung der anticholinergen Wirkung von Doxylaminsuccinat (z. B. paralytischer Ileus, Harnretention oder Glaukomanfall)
  ► Hypotension und eine verstärkte Depression von ZNS und Atemfunktion
• Antihypertensiva mit zentralnervöser Wirkkomponente (Clonidin, Alpha-Methyldopa) ► verstärkte Sedierung
• Neuroleptika ► Wirkungsabschwächung von Neuroleptika
• Epinephrin ► weiterer Blutdruckabfall (Adrenalinumkehr)
• Hauttest ► Verfälschung (falsch negativ)

Kontraindikation

• Überempfindlichkeit gegenüber Doxylamin
• akuter Asthma-Anfall
• Engwinkel-Glaukom
• Phäochromozytom
• Prostata-Hypertrophie mit Restharnbildung
• akute Vergiftung durch Alkohol, Schlaf- oder Schmerzmittel sowie Psychopharmaka (Neuroleptika, Tranquilizer, Antidepressiva, Lithium)
• Epilepsie
• gleichzeitige Therapie mit Hemmstoffen der Monoaminoxidase

Schwangerschaft

Doxylaminsuccinat hat beim Menschen keinen keimschädigenden Effekt, ebenso keine teratogene und fertilitätsmindernde Effekte. Doxylaminsuccinat soll dennoch während der Schwangerschaft nur nach strenger Abwägung des Nutzens gegen mögliche Risiken für das Kind verordnet werden.

Stillzeit

Doxylaminsuccinat ist während der Stillzeit kontraindiziert, da der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht und neugeborene Säuglinge empfindlicher auf die Effekte von Antihistaminika reagieren.

Verkehrstüchtigkeit

Doxylaminsuccinat hat großen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen und kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen stark beeinträchtigen.

Anwendungshinweise

Nutzenbewertungen

Geeignet zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen: So lautet das Urteil der Stiftung Warentest über Doxylamin. Die Verwendung von Doxylaminsuccinat in Erkältungsmitteln (WICK MediNait Erkältungssirup mit Honig- und Kamillenaroma) halten die Warentester hingegen für nicht geeignet.

Das Arznei-Telegramm weist darauf hin, dass Doxylamin bei Kindern bis zum vollendeten 3. Lebensjahr nicht angewendet werden sollte.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.