Ebastin

Anwendung

Anwendungsgebiete

• Zur symptomatischen Behandlung der saisonalen und perennialen allergischen Rhinitis mit oder ohne allergischer Bindehautentzündung
• Urtikaria

Darreichungsformen

Ebastin ist in Form von Filmtabletten auf dem deutschen Markt verfügbar.

Wirkmechanismus

Ebastin unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus, bei dem sein aktiver Metabolit Carebastin gebildet wird. Der Arzneistoff wirkt als inverser Agonist, wodurch es zu einer konformationellen Stabilisierung der inaktiven Form des H1-Rezeptors kommt.

Pharmakokinetik

• Ebastin wird schnell resorbiert und unterliegt nach oraler Applikation einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus, durch den der aktive Metabolit Carebastin entsteht.
• Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten beträgt 15 bis 19 Stunden.
• 66 Prozent davon werden als konjugierte Metaboliten renal ausgeschieden.
• Maximale Plasmaspiegel von Carebastin werden nach ca. 2,6 bis 4 Stunden erreicht.
• Die Proteinbindung sowohl von Ebastin als auch von Carebastin beträgt über 97 Prozent.
• Die Umwandlung von Ebastin zu Carebastin erfolgt vorwiegend über das CYP450-3A4-Enzymsystem.

Nebenwirkungen

Zu den sehr häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥1/10) gehören:

• Kopfschmerzen

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/100 bis < 1/10) gehören:

• Somnolenz
• Mundtrockenheit

Wechselwirkungen

• Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin (Arzneistoffe mit bekannter Verlängerung des QTc-Intervalls) ► erhöhte Ebastin-Plasmaspiegel und in einem geringeren Ausmaß auch erhöhte Carebastin-Spiegel ► Anstieg des QTc-Intervalls
• Rifampicin ► geringere Plasmaspiegel und Reduktion der antihistaminischen Wirkung
• gleichzeitige Nahrungsaufnahme ► Anstieg des Plasmaspiegels von Carebastin; Die klinische Wirksamkeit bleibt jedoch unbeeinflusst.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Jugendlichen unter 18 Jahren, da bei dieser Altersgruppe nur wenig Erfahrungen bzw. bei Kindern unter 12 Jahren keine Erfahrungen vorliegen

Schwangerschaft

Für Ebastin liegen begrenzte Daten bei Schwangeren vor. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Einnahme von Ebastin während der Schwangerschaft vermieden werden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Ebastin in die Muttermilch übergeht. Die hohe Proteinbindung (>97 Prozent) von Ebastin und dem Hauptmetaboliten Carebastin lassen nicht auf einen Übergang des Arzneimittels in die Muttermilch schließen. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Einnahme von Ebastin während der Stillzeit jedoch vermieden werden.

Anwendungshinweise

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Ebastin mit Antimykotika vom Imidazoltyp wie Ketoconazol und Itraconazol oder Makrolidantibiotika wie Erythromycin oder Antituberkulotika wie Rifampicin können pharmakokinetische Wechselwirkungen auftreten.