Eprosartan

Anwendung

Eprosartan ist angezeigt zur Behandlung des essentiellen Bluthochdrucks.

Wirkmechanismus

Eprosartan gehört zur Klasse der AT1-Rezeptor-Antagonisten. Der Rezeptor wird auch Angiotensin-II-Rezeptor Subtyp 1 genannt. Angiotensin II ist ein potenter Vasokonstriktor, der an den AT1-Rezeptor bindet.

Durch diese Bindung kommt es zu einer Vasokonstriktion und Freisetzung von Aldosteron. Angiotensin II stimuliert außerdem die Proliferation glatter Muskelzellen.

Eprosartan blockiert nun selektiv den AT1-Rezeptor, wodurch eine antihypertensive Wirkung und eine Suppression der Plasma-Aldosteron-Konzentration ausgelöst werden.

Pharmakokinetik

• Die absolute Bioverfügbarkeit nach einer oralen Einzeldosis von 300 mg Eprosartan beträgt etwa 13% aufgrund der begrenzten oralen Resorption.
• Maximale Eprosartan-Plasmakonzentrationen treten 1 bis 2 Stunden nach oraler Gabe im nüchternen Zustand auf.
• Nach oraler Verabreichung beträgt die terminale Eliminationshalbwertszeit von Eprosartan gewöhnlich 5 bis 9 Stunden.
• Die Plasmaproteinbindung von Eprosartan beträgt etwa 98%.
• Es gibt zwischen Männern und Frauen keinen Unterschied in der Pharmakokinetik.

Dosierung

Die empfohlene Dosierung beträgt 600 mg Eprosartan einmal täglich.

Nebenwirkungen

Zu den häugen und sehr häufig auftretenden Nebenwirkungen gehören:

• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Rhinitis
• allergische Hautreaktionen
• unspezifische gastrointestinale Beschwerden

Wechselwirkungen

• In vitro konnte gezeigt werden, dass Eprosartan die humanen CYP450-Enzyme CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E und 3A nicht hemmt.
• Kaliumsparende Diuretika (Amilorid, Triamteren, Spironolacton): Anstieg der Serum-Kalium-Konzentration
• Arzneimittel, die den Serum-Kalium-Spiegel erhöhen können (z. B. Heparin), Kalium- oder kaliumhaltige Salzergänzungsmittel: Anstieg der Serum-Kalium-Konzentration
• Lithium: Reversible Anstiege der Serum-Lithium-Konzentrationen und Toxizität
• NSAR, COX-2-Hemmer, Acetylsalicylsäure in antiinflammatorischer Dosierung: Antihypertensive Wirkung kann abgeschwächt werden

Kontraindikationen

Gegenanzeigen für Eprosartan sind:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• zweites und drittes Schwangerschaftstrimester
• schwere Einschränkung der Leberfunktion
• gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion
• hämodynamisch signifikante bilaterale Nierenarterienstenose oder schwere Stenose einer einzelnen funktionsfähigen Niere

Schwangerschaft

Die Anwendung von Sartanen wird im ersten Schwangerschaftstrimester nicht empfohlen und ist im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester kontraindiziert.

Hinweise

• Bei Patienten mit Leberinsuffizienz liegen nur begrenzte Erfahrungen vor, daher erfordert die Anwendung von Eprosartan bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung besondere Sorgfalt.
• Vorsicht ist geboten bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 30 ml/min oder bei Dialysepatienten.
• Bei Patienten, deren Nierenfunktion von der anhaltend intrinsischen Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems abhängt (z.B. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, bilateraler Nierenarterienstenose oder Nierenarterienstenose einer einzelnen funktionsfähigen Niere), besteht unter der Behandlung mit ACE-Hemmern das Risiko, eine Oligurie und/oder progressive Azotämie sowie in seltenen Fällen ein akutes Nierenversagen zu entwickeln.
• Während der Behandlung mit Arzneimitteln, die Auswirkungen auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System haben, kann eine Hyperkaliämie auftreten, insbesondere bei vorliegenden Nierenfunktionsstörungen und/ oder Herzinsuffizienz.

Alternativen

Weitere Vertreter der Sartane sind:

1. Azilsartan
2. Candesartan
3. Irbesartan
4. Losartan
5. Olmesartan
6. Telmisartan
7. Valsartan