Eptinezumab
Eptinezumab ist ein humanisierter monoklonaler Antikörper, der gegen das vasoaktive Neuropeptid Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) gerichtet ist und dessen Bindung an seinen Rezeptor blockiert. CGRP spielt eine wichtige Rolle in der Pathophysiologie der Migräne.
Eptinezumab: Übersicht
Anwendung
Eptinezumab (VYEPTI) ist indiziert zur Vorbeugung von Migräne bei Erwachsenen mit mindestens vier Migränetagen pro Monat.
Anwendungsart
VYEPTI ist nach Verdünnung zur intravenösen Anwendung bestimmt.
Wirkmechanismus
Eptinezumab ist ein humanisierter monoklonaler Antikörper (IgG1), der in Pichia pastoris-Hefezellen durch rekombinante DNA-Technologie hergestellt wird. Eptinezumab bindet stark und selektiv an α- und β-Formen des humanen CGRP-Liganden und verhindert so die Aktivierung des CGRP-Rezeptors. Eptinezumab besitzt einen schnellen Wirkeintritt und eine langanhaltende klinische Aktivität, was mit seiner schnellen Bindung und Inaktivierung von CGRP sowie seiner extrem langsamen Dissoziation vom Peptid erklärt werden kann.
Dosierung
Eptinezumab wird alle 12 Wochen mittels intravenöser Infusion in einer Dosis von 100 mg verabreicht. Falls erforderlich kann die Dosis auf 300 mg gesteigert werden. Sollte die Dosis umgestellt werden, wird empfohlen die erste Dosis nach dem neuen Schema am nächsten geplanten Dosierungstermin zu verabreichen. Nach sechs Behandlungsmonaten sollte der Nutzen und die Fortführung der Behandlung beurteilt werden.
Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen von Eptinezumab in klinischen Studien waren Nasopharyngitis und Überempfindlichkeitsreaktionen.
Wechselwirkungen
Eptinezumab wird nicht durch Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert. Daher werden Wechselwirkungen von Eptinezumab mit Begleitmedikamenten, die Substrate, Induktoren oder Inhibitoren von Cytochrom-P450-Enzymen sind, als unwahrscheinlich erachtet.
Kontraindikationen
Eptinezumab darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.
Alternativen
Der Antikörper Erenumab bindet an den CGRP-Rezeptor, er weist dabei keine signifikante Aktivität gegen andere Calcitonin-Rezeptoren auf.
Der IgG2-Antikörper Fremanezumab und der IgG4-Antikörper Galcanezumab fangen stattdessen den Liganden CGRP direkt ab. Sie binden dabei beide Isoformen des Neuropeptids, sowohl α- als auch β-CGRP.
- EMA: Fachinformation VYEPTI
- Ashina, Messoud, et al. "Eptinezumab in episodic migraine: a randomized, double-blind, placebo-controlled study (PROMISE-1)." Cephalalgia 40.3 (2020): 241-254.
- Lipton, Richard B., et al. "Efficacy and safety of eptinezumab in patients with chronic migraine: PROMISE-2." Neurology 94.13 (2020): e1365-e1377.
- Winner, Paul K., et al. "Effects of intravenous eptinezumab vs placebo on headache pain and most bothersome symptom when initiated during a migraine attack: a randomized clinical trial." Jama 325.23 (2021): 2348-2356.
Abbildung
Adapted from „The Role of CGRP and the Trigeminal System in Migraine Pathophysiology”, by BioRender.com
