Ergotamin

Anwendung

Ergotamin zählt zur Wirkstoffgruppe der Mutterkornalkaloide und wird in der Therapie von akuten Migräne-Anfällen angewendet. Ein weiteres Anwendungsgebiet ohne explizite Zulassung ist die kurzfristige Vorbeugung von Clusterkopfschmerzen. Für die Migräneprophylaxe ist Ergotamin nicht geeignet.

Wirkmechanismus

Mutterkornalkaloide besitzen eine komplexe Wirkweise, die eine Wechselwirkung mit einer Vielzahl von Rezeptoren beinhaltet. In therapeutisch relevanten Konzentrationen wirkt Ergotamin als Agonist an α-Adrenozeptoren, 5-HT (insbesondere 5-HT_1B/1D)- und Dopamin-D₂-Rezeptoren.

Die wichtigste pharmakologische Wirkung der Mutterkornalkaloide ist die vasokonstriktorische Wirkung. Umfangreiche Tierstudien zeigen, dass diese innerhalb des Karotisgefäßbettes besonders ausgeprägt ist und sich die Selektivität auf den arteriovenösen Anastomosenteil erstreckt; die Durchblutung einer Reihe von Geweben, einschließlich des Gehirns, wird nur wenig beeinträchtigt.

Pharmakokinetik

• Die orale Absorption von Ergotamin beträgt 60 bis 70%, wobei die gleichzeitige Gabe von Coffein sowohl die Geschwindigkeit als auch das Ausmaß der Absorption verbessern kann.
• Aufgrund des hohen First-Pass-Metabolismus hat Ergotamin bei oraler Anwendung eine sehr geringe Bioverfügbarkeit.
• Verglichen mit der intravenösen Bioverfügbarkeit (100%) beträgt die orale Bioverfügbarkeit von Ergotamin <1%, die rektale Bioverfügbarkeit 1 bis 3% und die intramuskuläre Bioverfügbarkeit 47%.
• Ergotamin wird in der Leber auf weitgehend undefinierten Wegen metabolisiert; 90% der Metaboliten werden über die Galle ausgeschieden.
• Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 2 Stunden.

Dosierung

Die empfohlene Dosis beträgt 2 mg Ergotamintartrat. Bei Wiederauftreten der Migräne kann nach 4 bis 6 Stunden eine zusätzlich Dosis von 2 mg Ergotamintartrat eingenommen werden.

CAVE: Die wöchentliche Höchstdosis beträgt 6 mg Ergotamintartrat.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Ergotamin sind Magen-Darm-Beschwerden in Form von Übelkeit, Erbrechen oder Durchfall. Gelegentlich kommt es auch zu Missempfindungen, Muskelschwäche oder Muskelschmerzen.

Kontraindikationen

Ergotamin darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen Mutterkornalkaloide oder den Wirkstoff
• Sepsis
• zentrale Durchblutungsstörungen
• periphere arterielle Gefäßerkrankungen
• Erkrankungen der Herzkranzgefäße
• Bluthochdruck
• schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen
• Behandlung der familiären hemiplegischen Migräne
• Basilaris-Migräne
• Phäochromozytom
• Thyreotoxikose
• Therapie mit Makrolidantibiotika oder Tetracyclinen
• Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen
• Patienten mit anamnestisch bekannten medikamenteninduzierten Fibrosen
• gleichzeitiger Therapie mit Betablockern
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Kindern unter 16 Jahren und Patienten über 65 Jahren
• Gleichzeitige Anwendung von ergotaminhaltiger Präparate, 5-HT₁-Rezeptor-Agonisten (z. B. Sumatriptan) sowie HIV-Proteinase-Inhibitoren (z. B. Ritonavir) dürfen nicht zusammen mit Ergotamin angewendet werden.

Schwangerschaft

In der Schwangerschaft darf Ergotamin nur nach sorgfältiger Abwägung eingesetzt werden, da der Wirkstoff vorzeitige Wehen auslösen kann. Aufgrund seiner vasokonstriktiven Effekte kann zusätzlich die Plazentadurchblutung reduziert werden.

Stillzeit

Mutterkornalkaloide hemmen die Prolaktinsekretion und damit die Milchproduktion. Darüber hinaus geht der Wirkstoff in die Muttermilch über und kann beim gestillten Säugling zu unerwünschten Wirkungen wie Durchfall, Erbrechen und Krämpfen führen. Ergotamin ist deshalb während der Stillzeit kontraindiziert.

Verkehrstüchtigkeit

Auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch kann Ergotamin das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen
beeinträchtigt wird. Daher sollten das Führen von Fahrzeugen, die Bedienung von Maschinen oder sonstige gefahrvolle Tätigkeiten zumindest während der ersten Tage der Behandlung unterbleiben.

Alternativen

Weitere Mutterkornalkaloide sind:

• Dihydroergotamin
• Lisurid
• Methysergid